Piatok 24. októbra 2014. - Super tenký film podobný kontaktnej šošovke, ktorý priľne k oku bez podráždenia alebo zhoršenia videnia, a ktorý postupne uvoľňuje liečivo na spomalenie progresie slepoty spôsobenej glaukómom. Fráza synteticky opisuje terapeutické zariadenie vytvorené a nedávno patentované tímom vedcov z Farmaceutickej fakulty Fakulty chemických vied Národnej univerzity v Córdobe (UNC) v Argentíne.
Vývoj inovuje spôsob podania acetazolamidu (AZM), liečiva používaného pri liečbe tejto chronickej očnej patológie, ktorá má v Argentíne vysoký výskyt u ľudí starších ako 61 rokov. Globálne sa odhaduje, že toto ochorenie postihne do roku 2020 80 miliónov ľudí.
Glaukóm sa vyznačuje zvýšeným vnútroočným tlakom, ktorý spôsobuje ireverzibilné poškodenie zrakového nervu a progresívne znižuje videnie. Dá sa to zistiť včas pomocou periodických oftalmologických štúdií, ale nedá sa zvrátiť, ak už spôsobila stratu zraku. Lieky, ako je AZM, udržiavajú nízky vnútroočný tlak a bránia progresii ochorenia.
V súčasnej dobe je jediný spôsob, ako podať toto liečivo orálne, pretože je to zle rozpustná zlúčenina, ktorá sa má aplikovať v tradičných kvapkách. Na zabezpečenie jeho účinku sa v súčasnosti používajú vysoké dávky, ktoré vyvolávajú nepriaznivé účinky, ako je diuréza alebo krvné ochorenia (ťažké dyskrázie).
Očný film, ktorý vytvorili vedci UNC, je na druhej strane listom biokompatibilných polymérov, ktorý je umiestnený do spojivkového vaku oka, kde ulpieva a je ukotvený. To zabraňuje „skenovacím mechanizmom“, ako je blikanie a trhanie, v pohybe alebo vytlačení, pričom sa postupne uvoľňuje účinná látka.
Podľa Santiaga Palmu, člena výskumného tímu, tento systém zaisťuje efektívny príchod lieku do oka, čím sa zabráni nepriaznivým účinkom jeho príjmu. V tomto zmysle sa zdôrazňuje, že zariadenie môže zostať dlho v oku bez toho, aby spôsobovalo podráždenie alebo nepohodlie. „Je to zásadné, pretože terapeutická účinnosť spočíva v udržiavaní nízkeho tlaku oka, čo je stav, ktorý sa dosahuje iba pôsobením lieku, “ objasňuje.
Očné doštičky boli vytvorené z polymérov používaných vo farmaceutickom priemysle na výrobu tabliet, injekčných prostriedkov alebo kozmetiky. Originalita myšlienky bola založená na kombinácii rôznych druhov materiálov. „Výhodou je, že už sú povolené zdravotníckymi subjektami, je známe, že nie sú toxické. Pri práci sme brali do úvahy možnosť naplnenia týchto filmov inými drogami: to znamená, že sú platformou, ktorá môže mať iné terapeutické využitie, “ Palma pokračuje.
70% liekov používaných v oftalmológii sa aplikuje vo forme kvapiek. Sú však účinné iba vtedy, ak sa podávajú často, pretože fyziologické bariéry oka ich eliminujú a vstupujú iba medzi 1% a 3% lieku. To bol jeden z dôvodov, prečo vedci zvažovali polymérny film. Okrem toho má tento materiál tú výhodu, že je poddajný dokonca aj v tenkých veľkostiach a je bioadherentný, to znamená, že prilieha na sliznice s určitým stupňom stálosti a účinnosti.
Počas pokusov na zvieratách (králiky) autori testovali listy vyrobené z rôznych kombinácií polymérov a merali rýchlosť uvoľňovania liečiva, stupeň adhézie filmu a spôsobenú podráždenie. „Na to, aby sa liek uvoľňoval pomaly a stabilne, musíme film podrobiť procesu poťahovania. Film priľne k očiam najmenej dva dni bez toho, aby spôsobil podráždenie, odoláva prirodzeným zametacím pohybom a súčasne je je možné ho odstrániť bez toho, aby došlo k poškodeniu alebo nepohodliu, “objasňuje Palma.
Vykonali tiež testy na meranie trvania terapeutického účinku lieku. „Ak je možné aplikovať kvapku - ktorá sa umyje za jednu hodinu - každých osem hodín, môže sa vložiť film, ktorý uvoľňuje liek nepretržite počas ôsmich hodín, napríklad raz denne, “ opisuje vedec.
Až doteraz vedci dokázali udržiavať konštantné uvoľňovanie liečiva počas ôsmich hodín, ale predpokladajú, že tento čas sa môže predĺžiť a zodpovedajúcim spôsobom obmedziť priestor na aplikáciu filmov.
Zvyšovanie frekvencie umiestňovania nie je menšou záležitosťou. Na jednej strane jediný spôsob, ako zabrániť progresii ochorenia, je udržiavať nízky tlak oka, čo znamená udržanie terapeutického účinku lieku konštantného. Na druhej strane, niekoľko štúdií zabezpečuje, že 25% pacientov s chronickými chorobami túto liečbu správne nevyhovuje. K tomu sa dodáva, že glaukóm postihuje hlavne pacientov starších ako 60 rokov, pacientov, ktorí sú všeobecne liečení polymedikáciou. Z tohto dôvodu by mať ľahko použiteľné zariadenie, ktoré sa dá umiestniť raz denne alebo každé dva alebo tri dni, malo pozitívny vplyv na dodržiavanie liečby a kvalitu života týchto ľudí.
Pokiaľ ide o spôsob umiestňovania listov, vedci navrhujú, aby sa začlenili do prístroja podobného injekcii inzulínu, ktorý je možné nabíjať pomocou filmových náplní. Týmto spôsobom by pacient mierne zatlačil na oko, nalepil jeden z diskov a zvyšok by zostal sterilný.
Aj keď ešte neboli vykonané žiadne testy na ľuďoch, experimenty, ktoré podporujú účinnosť tohto vynálezu, sú ohromujúce: za štyri hodiny sa im podarilo znížiť vnútroočný tlak u 40% zvierat, ktoré sa zúčastnili na skúsenosti, čo robí tento systém Lokálne podávanie AZM, v jednej z najúčinnejších terapií na potlačenie slepoty spôsobenej glaukómom.
Vedci sa domnievajú, že čoskoro sa o tento vývoj budú zaujímať súkromní investori a uskutočnia potrebné kroky, ktoré tento vynález prenesú z laboratória do lekární.
Zdroj:
Tagy:
wellness Rozdielny Lieky
Vývoj inovuje spôsob podania acetazolamidu (AZM), liečiva používaného pri liečbe tejto chronickej očnej patológie, ktorá má v Argentíne vysoký výskyt u ľudí starších ako 61 rokov. Globálne sa odhaduje, že toto ochorenie postihne do roku 2020 80 miliónov ľudí.
Glaukóm sa vyznačuje zvýšeným vnútroočným tlakom, ktorý spôsobuje ireverzibilné poškodenie zrakového nervu a progresívne znižuje videnie. Dá sa to zistiť včas pomocou periodických oftalmologických štúdií, ale nedá sa zvrátiť, ak už spôsobila stratu zraku. Lieky, ako je AZM, udržiavajú nízky vnútroočný tlak a bránia progresii ochorenia.
V súčasnej dobe je jediný spôsob, ako podať toto liečivo orálne, pretože je to zle rozpustná zlúčenina, ktorá sa má aplikovať v tradičných kvapkách. Na zabezpečenie jeho účinku sa v súčasnosti používajú vysoké dávky, ktoré vyvolávajú nepriaznivé účinky, ako je diuréza alebo krvné ochorenia (ťažké dyskrázie).
Očný film, ktorý vytvorili vedci UNC, je na druhej strane listom biokompatibilných polymérov, ktorý je umiestnený do spojivkového vaku oka, kde ulpieva a je ukotvený. To zabraňuje „skenovacím mechanizmom“, ako je blikanie a trhanie, v pohybe alebo vytlačení, pričom sa postupne uvoľňuje účinná látka.
Podľa Santiaga Palmu, člena výskumného tímu, tento systém zaisťuje efektívny príchod lieku do oka, čím sa zabráni nepriaznivým účinkom jeho príjmu. V tomto zmysle sa zdôrazňuje, že zariadenie môže zostať dlho v oku bez toho, aby spôsobovalo podráždenie alebo nepohodlie. „Je to zásadné, pretože terapeutická účinnosť spočíva v udržiavaní nízkeho tlaku oka, čo je stav, ktorý sa dosahuje iba pôsobením lieku, “ objasňuje.
Očné doštičky boli vytvorené z polymérov používaných vo farmaceutickom priemysle na výrobu tabliet, injekčných prostriedkov alebo kozmetiky. Originalita myšlienky bola založená na kombinácii rôznych druhov materiálov. „Výhodou je, že už sú povolené zdravotníckymi subjektami, je známe, že nie sú toxické. Pri práci sme brali do úvahy možnosť naplnenia týchto filmov inými drogami: to znamená, že sú platformou, ktorá môže mať iné terapeutické využitie, “ Palma pokračuje.
70% liekov používaných v oftalmológii sa aplikuje vo forme kvapiek. Sú však účinné iba vtedy, ak sa podávajú často, pretože fyziologické bariéry oka ich eliminujú a vstupujú iba medzi 1% a 3% lieku. To bol jeden z dôvodov, prečo vedci zvažovali polymérny film. Okrem toho má tento materiál tú výhodu, že je poddajný dokonca aj v tenkých veľkostiach a je bioadherentný, to znamená, že prilieha na sliznice s určitým stupňom stálosti a účinnosti.
Počas pokusov na zvieratách (králiky) autori testovali listy vyrobené z rôznych kombinácií polymérov a merali rýchlosť uvoľňovania liečiva, stupeň adhézie filmu a spôsobenú podráždenie. „Na to, aby sa liek uvoľňoval pomaly a stabilne, musíme film podrobiť procesu poťahovania. Film priľne k očiam najmenej dva dni bez toho, aby spôsobil podráždenie, odoláva prirodzeným zametacím pohybom a súčasne je je možné ho odstrániť bez toho, aby došlo k poškodeniu alebo nepohodliu, “objasňuje Palma.
Vykonali tiež testy na meranie trvania terapeutického účinku lieku. „Ak je možné aplikovať kvapku - ktorá sa umyje za jednu hodinu - každých osem hodín, môže sa vložiť film, ktorý uvoľňuje liek nepretržite počas ôsmich hodín, napríklad raz denne, “ opisuje vedec.
Až doteraz vedci dokázali udržiavať konštantné uvoľňovanie liečiva počas ôsmich hodín, ale predpokladajú, že tento čas sa môže predĺžiť a zodpovedajúcim spôsobom obmedziť priestor na aplikáciu filmov.
Zvyšovanie frekvencie umiestňovania nie je menšou záležitosťou. Na jednej strane jediný spôsob, ako zabrániť progresii ochorenia, je udržiavať nízky tlak oka, čo znamená udržanie terapeutického účinku lieku konštantného. Na druhej strane, niekoľko štúdií zabezpečuje, že 25% pacientov s chronickými chorobami túto liečbu správne nevyhovuje. K tomu sa dodáva, že glaukóm postihuje hlavne pacientov starších ako 60 rokov, pacientov, ktorí sú všeobecne liečení polymedikáciou. Z tohto dôvodu by mať ľahko použiteľné zariadenie, ktoré sa dá umiestniť raz denne alebo každé dva alebo tri dni, malo pozitívny vplyv na dodržiavanie liečby a kvalitu života týchto ľudí.
Pokiaľ ide o spôsob umiestňovania listov, vedci navrhujú, aby sa začlenili do prístroja podobného injekcii inzulínu, ktorý je možné nabíjať pomocou filmových náplní. Týmto spôsobom by pacient mierne zatlačil na oko, nalepil jeden z diskov a zvyšok by zostal sterilný.
Aj keď ešte neboli vykonané žiadne testy na ľuďoch, experimenty, ktoré podporujú účinnosť tohto vynálezu, sú ohromujúce: za štyri hodiny sa im podarilo znížiť vnútroočný tlak u 40% zvierat, ktoré sa zúčastnili na skúsenosti, čo robí tento systém Lokálne podávanie AZM, v jednej z najúčinnejších terapií na potlačenie slepoty spôsobenej glaukómom.
Vedci sa domnievajú, že čoskoro sa o tento vývoj budú zaujímať súkromní investori a uskutočnia potrebné kroky, ktoré tento vynález prenesú z laboratória do lekární.
Zdroj:
