Srdcové glykozidy sú jednou z najsilnejších látok rastlinného pôvodu na človeka. Ich hlavnou činnosťou je spomalenie srdcového rytmu a zvýšenie sily jeho kontrakcie. Vďaka tomu srdce pracuje tvrdšie a určite efektívnejšie. Ako fungujú srdcové glykozidy? Aké sú indikácie a kontraindikácie pre ich použitie?
Obsah
- Srdcové glykozidy - výskyt v prírode
- Ako fungujú glykozidy?
- Srdcové glykozidy - digoxín
- Kontraindikácie pri používaní digoxínu
- Gravidita a laktácia a liečba digoxínom
- Digoxín - vedľajšie účinky
- Digoxín - interakcie
- Digoxín - interakcie s potravinami
- Srdcové glykozidy - metyldigoxín
- Metyldigoxín - indikácia na použitie
- Metyldigoxín - kontraindikácie použitia
- Metyldigoxín - interakcie
- Metyldigoxín - vedľajšie účinky
- Glykozidy - otrava
Srdcové glykozidy sa v minulosti používali ako primárne lieky pri liečbe srdcového zlyhania z rôznych dôvodov. Avšak tieto zlúčeniny sú také silné, že ich použitie nesie vysoké riziko nebezpečných a nepredvídateľných vedľajších účinkov.
Moderné štúdie preukázali, že prínosy ich užívania nie sú výrazne väčšie ako v prípade užívania nových, určite bezpečnejších pre skupiny liekov ľudského tela.
Preto je táto kedysi veľmi dôležitá a často používaná skupina rastlinných aktívnych látok v súčasnosti v medicíne oveľa menej dôležitá - srdcové glykozidy sa dnes používajú iba v kombinácii s inými liekmi, a tiež napríklad v lekárni vo forme tinktúry konvalinky májovej.
Srdcové glykozidy - výskyt v prírode
Srdcové glykozidy sú produkované rastlinami, ako sú:
- morská cibuľa
- náprstník fialový
- jarná láska
- vlnená náprstník
- Konvalinka
Malo by sa pamätať na to, že tieto rastliny sú jedovaté do tej miery, že sa za starých čias úspešne používali napríklad ako jed na hlodavce. Aj jediné prehltnutie malého kúska rastliny môže byť nebezpečné, najmä pre malé deti a zvieratá, a bohužiaľ sa v tele hromadia toxické glykozidy.
Ako fungujú glykozidy?
Princíp účinku glykozidov je založený na:
- inhibícia sodno-draselnej pumpy v bunkách srdcového svalu. To zvyšuje intracelulárnu koncentráciu sodíka a vápnika, a tým zvyšuje silu srdcových kontrakcií
- aktivácia sympatického nervového systému. Zvyšuje sa tonus vagového nervu, ktorý inhibuje funkciu sinoatriálnych a atrioventrikulárnych uzlín a ich rytmus sa spomaľuje, čo v podstate znamená, že srdce začína biť pomalšie
Inými slovami, srdcové glykozidy fungujú:
- pozitívna inotropná (to znamená zvýšenie sily kontrakcie)
- chronotropne negatívne (t. j. zníženie frekvencie kontrakcií)
- dromotropný negatív (inhibícia srdcového vedenia)
- pozitívny batmotropický (zvýšený prah excitability)
Srdcové glykozidy - digoxín
Digoxín je organická chemická zlúčenina zo skupiny glykozidov, ktorá sa izoluje z náprstníka (Digitalis lanata). Digoxín, rovnako ako iné srdcové glykozidy, účinkuje tak, že blokuje sodíkovo-draselnú pumpu prítomnú v bunkovej membráne srdcových buniek.
Digoxín zvyšuje silu kontrakcie srdcového svalu a zároveň spomaľuje srdcovú frekvenciu. Hlavné použitie digoxínu je pri liečbe fibrilácie predsiení, ale môže byť tiež užitočné pri zvládaní zhoršujúcich sa príznakov závažného srdcového zlyhania. V prípade zlyhania sa však používa iba ako podporná terapia.
Kontraindikácie pri používaní digoxínu
Napriek terapeutickým indikáciám sa digoxín nemusí používať u všetkých pacientov a vo všetkých prípadoch. Kontraindikácie sú:
- alergia (precitlivenosť) na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku a iných srdcových glykozidov
- arytmia
- ventrikulárna tachykardia a ventrikulárna fibrilácia
Pri používaní digoxínu je potrebné postupovať obzvlášť opatrne, ak má pacient:
- srdcové zlyhanie v dôsledku nedostatku vitamínu B1 (beriberiho choroba)
- nízka hladina draslíka alebo horčíka v krvi
- vysoká hladina vápnika v krvi
- problémy s obličkami
- poruchy trávenia
- ochorenie štítnej žľazy
- pľúcna choroba
Ak je však podávanie lieku napriek tomu nevyhnutné - a stane sa tak, stav pacienta by sa mal pravidelne sledovať.
Gravidita a laktácia a liečba digoxínom
Užívanie digoxínu počas tehotenstva nie je prísne kontraindikované, jeho stanovenie môže byť však náročnejšie a vedľajšie účinky sú niekedy nepredvídateľné.
Používanie digoxínu u gravidných žien je povolené iba vtedy, ak prínos pre matku preváži nad potenciálnym rizikom pre plod.
Existuje podozrenie, že digoxín môže byť priamym účinkom na sliznicu maternice príčinou nedonosenia a nízkej pôrodnej hmotnosti detí.
Materský digoxín sa môže použiť na liečbu fetálnej tachykardie a kongestívneho zlyhania srdca. Tehotná žena však musí byť pod neustálou starostlivosťou špecialistu.
Podľa štúdií sa digoxín vylučuje do materského mlieka v minimálnom množstve, čo nemá žiadny vplyv na obeh a srdcovú frekvenciu novorodenca, preto nie je dojčenie kontraindikované.
Digoxín - vedľajšie účinky
Tak ako všetky lieky, aj digoxín môže spôsobovať vedľajšie účinky, treba však pamätať na to, že nie každý ich zažije a ich intenzita sa môže líšiť. Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí:
- nevoľnosť
- bolesť brucha
- zvracanie
- nedostatok chuti do jedla
- závrat
- Bolesť hlavy
- mdloby
- slabosť
- nespavosť
- poruchy videnia (rozmazané alebo fialové, žlté, zelené videnie)
- mentálne poruchy
- halucinácie
- delírium
- depresia
- záchvaty
- poruchy metabolizmu draslíka a vápnika v tele
Digoxín - interakcie
Počas liečby digoxínom je potrebné mať na pamäti, že môže mať početné interakcie. Preto pri užívaní digoxínu informujte svojho lekára o všetkých ostatných liekoch, ktoré užívate, aj o tých, ktoré sú voľnopredajné.
Lieky, ktoré by sa nemali kombinovať s digoxínom, sú:
- diuretiká - hydrochlorotiazid, spironolaktón, furosemid - možný výrazný pokles krvného tlaku (dokonca život ohrozujúci) a zhoršenie arytmie
- inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (napr. kaptopril) - zvyšujú koncentráciu digoxínu v krvnom sére, a tým zvyšujú pravdepodobnosť predávkovania alebo vedľajších účinkov
- makrolidové antibiotiká (napr. klaritromycín), tetracyklíny - znižujú koncentráciu digoxínu
- vápnik - riziko arytmií; hyperkalciémia zvyšuje riziko intoxikácie digoxínom
- draselné soli používané spolu s digoxínom môžu viesť k hyperkaliémii
Digoxín - interakcie s potravinami
- sladké drievko - pri užívaní drogy by ste mali obmedziť konzumáciu výrobkov, ktoré ju obsahujú, a to aj vo forme cukríkov alebo čaju. Účinná látka v sladkom drievku môže zvýšiť riziko nadmerného spomalenia srdcového rytmu a nebezpečných arytmií
- vláknina - znižuje absorpciu liečiva z gastrointestinálneho traktu, čo zase vedie k zníženiu alebo k žiadnemu terapeutickému účinku. Počas liečby digoxínom je preto potrebné dbať na to, aby ste ho nekonzumovali v nadmernom množstve, najmä ak sa užíva dodatočne vo forme doplnkov.
- Ľubovník bodkovaný - tinktúra alebo čaj z ľubovníka bodkovaného, často používaný na zmiernenie stresu alebo na spánok, môže znížiť účinnosť digoxínu.
Srdcové glykozidy - metyldigoxín
Metyldigoxín je organické srdcové liečivo zo skupiny glykozidov, metylester digoxínu. Zvyšuje kapacitu mozgovej mŕtvice, spomaľuje srdcovú frekvenciu, znižuje venózny tlak a zvyšuje krvný tlak, čo zvyšuje účinnosť srdca.
Zvyšuje glomerulárnu filtráciu a množstvo moču vylučovaného z tela. Vďaka tomu, že je rozpustný v tukoch, vstrebáva sa lepšie ako digoxín.
Metyldigoxín - indikácia na použitie
- fibrilácia predsiení s rýchlymi komorovými rytmami v priebehu srdcového zlyhania.
- pokročilé systolické chronické kongestívne zlyhanie srdca v kombinácii s inými liekmi
- srdcové chyby
Metyldigoxín - kontraindikácie použitia
- precitlivenosť na srdcové glykozidy alebo na ktorúkoľvek zo zložiek prípravku
- dysfunkcia sínusových uzlín u pacientov bez kardiostimulátora
- ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia
- hypokaliémia, hypomagneziémia, hyperkalcémia a iné poruchy rovnováhy tekutín a elektrolytov
- podozrenie na intoxikáciu digitálisovými glykozidmi
Metyldigoxín - interakcie
Metyldigoxín môže interagovať s liekmi, ako sú:
- lieky, ktoré zvyšujú koncentráciu draslíka (spironolaktón, draselné soli), znižujú pozitívny inotropný účinok metyldigoxínu a zvyšujú riziko arytmií
- lieky ovplyvňujúce elektrolytickú rovnováhu, napr. niektoré diuretiká, preháňadlá, benzylpenicilín, kotrikosteroidy, salicyláty, lítne soli zvyšujú toxicitu metyldigoxínu
- Sympatomimetické amíny (vrátane salbutamolu) môžu zvýšiť riziko arytmií
- antacidá, aktívne uhlie, pektíny, niektoré preháňadlá môžu znižovať absorpciu lieku, preto nezabudnite dodržať dvojhodinový interval po podaní metyldigoxínu
Metyldigoxín - vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky metyldigoxínu ovplyvňujú hlavne gastrointestinálny trakt, centrálny nervový systém a srdce. Najbežnejšie sú:
- znížená chuť do jedla
- nevoľnosť
- nespavosť
- Bolesť hlavy
- neustála únava
Niekedy existujú aj:
- alergické reakcie (žihľavka alebo šarlach)
- erytém
- lupus erythematosus
- nočné mory
- stimulácia
- zapletenie
- depresia
- halucinácie
Glykozidy - otrava
Počas liečby glykozidmi nezabudnite dodržiavať pokyny lekára, dávku si sami neupravujte a určite ju nezvyšujte. Otrava glykozidmi sa môže prejaviť:
- nevoľnosť, zvracanie, bolesť žalúdka, hnačka
- poruchy farebného videnia (videnie najskôr „fialové“, potom „žlté“)
- iné poruchy videnia (rozmazané videnie, dvojité videnie alebo dokonca dočasná slepota)
- ťažko kontrolovateľné a život ohrozujúce arytmie
- porucha vedomia, zmätenosť
Príznaky predávkovania často vymiznú po ukončení liečby. Všetko však závisí od veľkosti užitej dávky, iných súčasne užívaných liekov a komorbidít.
Liečba predávkovania srdcovými glykozidmi zahŕňa:
- doplnenie iónov horčíka a draslíka, najčastejšie vo forme kvapkania
- dávať aktívne uhlie spolu s preháňadlom
- pri bradykardii (t.j. keď srdce bije príliš pomaly a je pod 60 úderov za minútu) sa podáva atropín
- pri veľmi závažnej otrave sa používajú fragmenty špecifických protilátok, ktoré viažu digoxín v plazme
- pri poruchách vedenia je indikovaná implantácia dočasného kardiostimulátora
Preto je také dôležité pri užívaní glykozidov sledovať svoje telo a okamžite hlásiť lekárovi akékoľvek znepokojujúce príznaky.
O autorovi
Prečítajte si viac článkov od tohto autora
