Tachyben

Akcia

Antagonista Α-adrenergných receptorov. Urapidil vedie k súčasnému zníženiu systolického a diastolického tlaku znížením periférnej rezistencie. Tep zvyčajne zostáva nezmenený. Srdcový výdaj sa nemení. Minútový hod sa môže zvýšiť v prípade, že sa znížil v dôsledku zvýšeného dodatočného zaťaženia. Urapidil účinkuje periférne a blokuje hlavne postsynaptické receptory α1 (čím inhibuje vazokonstrikčný účinok katecholamínov) a centrálne moduluje činnosť centier obehovej regulácie (zabraňuje reflexnej stimulácii alebo inhibícii sympatického systému). Väzba na proteíny ľudskej plazmy in vitro je 80%. Metabolizuje sa primárne v pečeni. Hlavným metabolitom je hydroxylový derivát, ktorý nemá antihypertenzný účinok. Metabolit tvorený O-demetyláciou urapidilu má rovnakú aktivitu ako východiskový materiál, je však prítomný v malom množstve. Urapidil a jeho metabolity sú vylučované obličkami v 50-70%, z toho 15% podanej dávky je v aktívnej forme a zvyšok ako metabolity vo stolici. T0,5 po rýchlom intravenóznom podaní je 1,8 - 3,9 hodiny.U pacientov s pokročilým zlyhaním pečene a / alebo obličiek a u starších pacientov je distribučný objem a klírens urapidilu znížený, T0,5 v plazme je predĺžený. Urapidil prechádza hematoencefalickou bariérou.

Dávkovanie

Intravenózne. Núdzové stavy hypertenzie, napr. Hypertenzívna kríza, ťažké a veľmi ťažké formy hypertenzie, hypertenzia rezistentná na farmakologickú liečbu. Intravenózna injekcia: Počas monitorovania krvného tlaku sa má pomaly podať 10 - 50 mg urapidilu intravenózne. K zníženiu krvného tlaku zvyčajne dôjde do 5 minút po injekcii. V závislosti od odpovede krvného tlaku sa môže podávanie 10 - 50 mg urapidilu opakovať. Na udržanie dosiahnutého tlaku po jednej injekcii lieku sa používa intravenózna infúzia alebo infúzia pomocou infúznej pumpy. Maximálna dávka sú 4 mg urapidilu na ml infúzneho roztoku. Rýchlosť infúzie závisí od jednotlivých hodnôt tlaku pacienta. Odporúčaná počiatočná maximálna rýchlosť podávania sú 2 mg / min s priemernou udržiavacou dávkou 9 mg / h - to platí pre 250 mg urapidilu pridaného do 500 ml infúzneho roztoku, čo zodpovedá 1 mg = 44 kvapiek = 2,2 ml. Kontrolované zníženie krvného tlaku, keď sa krvný tlak zvyšuje počas a / alebo po operácii. Na udržanie dosiahnutého tlaku po jednej injekcii lieku sa používa intravenózna infúzia alebo infúzia pomocou infúznej pumpy. 1. Ak po intravenóznej injekcii 25 mg urapidilu, tj. 5 ml roztoku pre šok a) dôjde k zníženiu krvného tlaku po 2 minútach, udržujte krvný tlak na zamýšľanej úrovni kontinuálnou infúziou, spočiatku podávajte 6 mg počas 1-2 minút, potom dávku znížte; b) ak sa krvný tlak nezníži ani po 2 minútach, podajte intravenózne 25 mg urapidilu, t. j. 5 ml pre šok 2. Ak po intravenóznej injekcii 25 mg urapidilu, tj. 5 ml roztoku pre šok a) dôjde k zníženiu krvného tlaku po 2 minútach, udržujte krvný tlak na zamýšľanej úrovni kontinuálnou infúziou, spočiatku podávajte 6 mg počas 1-2 minút, potom dávku znížte; b) ak sa krvný tlak nezníži ani po 2 minútach, pomaly si intravenózne vstreknite 50 mg urapidilu, t. j. 10 ml roztoku pre šok 3. Ak po intravenóznej injekcii 50 mg urapidilu, tj. 10 ml roztoku pre šok krvný tlak sa zníži po 2 minútach, krvný tlak sa má udržiavať na zamýšľanej úrovni kontinuálnou infúziou, najskôr sa má podať 6 mg počas 1 - 2 minút, potom sa má dávka znížiť. Špeciálne skupiny pacientov. U starších pacientov sa má liek podávať obzvlášť opatrne, spočiatku v nízkych dávkach. U pacientov s poškodením funkcie obličiek a / alebo pečene môže byť potrebné zníženie dávky. Bezpečnosť a účinnosť intravenózneho urapidilu u detí a dospievajúcich (0-18 rokov) neboli stanovené; žiadne odporúčania pre dávkovanie. Spôsob darovania. Prípravok sa podáva intravenózne ako injekcia alebo infúzia, pacient by mal ležať. Dávka sa podáva ako jedna alebo viac injekcií alebo ako pomalá infúzia. Injekcie sa potom môžu kombinovať s pomalou infúziou. Z dôvodu toxikologickej bezpečnosti sa doba liečby až 7 dní považovala za bezpečnú. Parenterálna liečba sa môže opakovať v prípade, že krvný tlak opäť stúpne. Počas parenterálnej liečby je možné paralelné užívanie perorálneho antihypertenzívneho lieku.

Prevencia

Používajte opatrne: u pacientov so srdcovým zlyhaním v dôsledku hemodynamických porúch, napr. Stenózy aortálnej alebo mitrálnej chlopne, pľúcnej embólie alebo zhoršenej funkcie srdca v dôsledku perikardiálneho ochorenia, u pacientov s poruchou funkcie pečene, u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek, starších pacientov a pacientov liečených súbežne s cimetidínom. Ak sa predtým podalo iné činidlo znižujúce krvný tlak, mal by sa pred podaním urapidilu vizualizovať vplyv podaného lieku na krvný tlak. Dávka urapidilu by sa mala zodpovedajúcim spôsobom znížiť. Príliš rýchle zníženie krvného tlaku môže viesť k bradykardii alebo zástave srdca. Z dôvodu prítomnosti propylénglykolu sa môžu po podaní prípravku vyskytnúť príznaky podobné príznakom pozorovaným pri alkohole.

Nežiaduca činnosť

Časté: nevoľnosť, bolesti hlavy a závraty. Menej časté: palpitácie, tachykardia, bradykardia, napätie v hrudnej kosti (príznaky podobné angíne), dyspnoe, ortostatická hypotenzia, vracanie, únava, nepravidelný srdcový rytmus, potenie. Zriedkavé: priapizmus, upchatie nosa, alergické kožné reakcie (svrbenie, začervenanie kože, vyrážka). Veľmi zriedkavé: trombocytopénia, úzkosť. Neznáme: angioedém, žihľavka. Vedľajšie účinky boli vo väčšine prípadov spojené s príliš rýchlym poklesom krvného tlaku, ale doterajšie skúsenosti ukazujú, že aj pri pomalej infúzii tieto príznaky vymiznú do niekoľkých minút, a preto by sa malo ukončiť podávanie podľa závažnosti vedľajšieho účinku.

Interakcie

Antihypertenzný účinok urapidilu sa môže zvýšiť súčasným užívaním alfa-adrenergných antagonistov, vazodilatancií, iných antihypertenzív a pri dehydratácii (hnačky, vracanie) a po užití alkoholu. Pri používaní urapidilu aj baklofénu je potrebná osobitná opatrnosť, pretože baklofén môže zvýšiť jeho hypotenzný účinok. Súbežné použitie cimetidínu inhibuje metabolizmus urapidilu. To môže mať za následok 15% zvýšenie koncentrácií urapidilu v sére, preto je potrebné zvážiť zníženie dávky urapidilu. Pri súčasnom užívaní s: imipramínom (kvôli antihypertenznému účinku a riziku ortostatickej hypotenzie), neuropleptikami (kvôli antihypertenznému účinku a riziku ortostatickej hypotenzie) a kortikosteroidmi (zníženie antihypertenzného účinku kvôli zadržiavaniu sodíka a vody) je potrebná opatrnosť. Súbežné použitie s ACE inhibítormi sa neodporúča z dôvodu nedostatočných údajov.

Prípravok obsahuje látku: Urapidil