Ebrantil® 25

Akcia

Antagonista Α-adrenergných receptorov. Urapidil vedie k súčasnému zníženiu systolického a diastolického tlaku znížením periférnej rezistencie. Tep zvyčajne zostáva nezmenený. Srdcový výdaj sa nemení. Minútový hod sa môže zvýšiť v prípade, že sa znížil v dôsledku zvýšeného dodatočného zaťaženia. Urapidil účinkuje periférne a blokuje hlavne postsynaptické receptory α1 (čím inhibuje vazokonstrikčný účinok katecholamínov) a centrálne moduluje činnosť centier obehovej regulácie (zabraňuje reflexnej stimulácii alebo inhibícii sympatického systému). Väzba na proteíny ľudskej plazmy in vitro je 80%. Metabolizuje sa primárne v pečeni. Hlavným metabolitom je hydroxylový derivát, ktorý nemá antihypertenzný účinok. Metabolit tvorený O-demetyláciou urapidilu má rovnakú aktivitu ako východiskový materiál, je však prítomný v malom množstve. Urapidil a jeho metabolity sú vylučované obličkami v 50-70%, z toho 15% podanej dávky je v aktívnej forme a zvyšok ako metabolity vo stolici. T0,5 po rýchlom intravenóznom podaní je 1,8 - 3,9 hodiny.U pacientov s pokročilým zlyhaním pečene a / alebo obličiek a u starších pacientov je distribučný objem a klírens urapidilu znížený, T0,5 v plazme je predĺžený. Urapidil prechádza hematoencefalickou bariérou.

Dávkovanie

Intravenózne. Dospelých. Núdzové stavy hypertenzie, napr. Hypertenzívna kríza, ťažké a veľmi ťažké formy hypertenzie, hypertenzia rezistentná na farmakologickú liečbu. Intravenózna injekcia: Počas monitorovania krvného tlaku sa má pomaly podať 10 - 50 mg urapidilu intravenózne. K zníženiu krvného tlaku zvyčajne dôjde do 5 minút po injekcii. V závislosti od odpovede pacienta sa dávka môže opakovať. Intravenózna infúzia alebo infúzia pomocou infúznej pumpy. Na udržanie úrovne tlaku získaného po injekcii sa infúziou podáva 250 mg prípravku v 500 ml 0,9% NaCI, 5% alebo 10% glukózy; ak sa udržiavacia dávka podáva pomocou infúznej pumpy, malo by sa 100 mg prípravku rozpustiť v 0,9% NaCI, 5% alebo 10% glukóze, aby sa získalo 50 ml roztoku. Maximálna dávka sú 4 mg urapidilu na ml infúzneho roztoku. Rýchlosť infúzie závisí od jednotlivých hodnôt tlaku pacienta. Odporúčaná počiatočná maximálna rýchlosť podávania sú 2 mg / min s priemernou udržiavacou dávkou 9 mg / h - to platí pre 250 mg urapidilu pridaného do 500 ml infúzneho roztoku, čo zodpovedá 1 mg = 44 kvapiek = 2,2 ml. Kontrolované zníženie krvného tlaku, keď sa krvný tlak zvyšuje počas a / alebo po operácii. Na udržanie dosiahnutého tlaku po jednej injekcii lieku sa používa intravenózna infúzia alebo infúzia pomocou infúznej pumpy. 1. Ak po intravenóznej injekcii 25 mg urapidilu, tj. 5 ml roztoku pre šok a) dôjde k zníženiu krvného tlaku po 2 minútach, udržujte krvný tlak na zamýšľanej úrovni kontinuálnou infúziou, spočiatku podávajte 6 mg počas 1-2 minút, potom dávku znížte; b) ak sa krvný tlak nezníži ani po 2 minútach, podajte intravenózne 25 mg urapidilu, t. j. 5 ml pre šok 2. Ak po intravenóznej injekcii 25 mg urapidilu, tj. 5 ml roztoku pre šok a) dôjde k zníženiu krvného tlaku po 2 minútach, udržujte krvný tlak na zamýšľanej úrovni kontinuálnou infúziou, spočiatku podávajte 6 mg počas 1-2 minút, potom dávku znížte; b) ak sa krvný tlak nezníži ani po 2 minútach, pomaly si intravenózne vstreknite 50 mg urapidilu, t. j. 10 ml roztoku pre šok 3. Ak po intravenóznej injekcii 50 mg urapidilu, tj. 10 ml roztoku pre šok krvný tlak sa zníži po 2 minútach, krvný tlak sa má udržiavať na zamýšľanej úrovni kontinuálnou infúziou, najskôr sa má podať 6 mg počas 1 - 2 minút, potom sa má dávka znížiť. Špeciálne skupiny pacientov. U starších pacientov sa má liek podávať obzvlášť opatrne, spočiatku v nízkych dávkach. U pacientov s poškodením funkcie obličiek a / alebo pečene môže byť potrebné zníženie dávky. Bezpečnosť a účinnosť intravenózneho urapidilu u detí a dospievajúcich nebola stanovená. Spôsob darovania. Prípravok sa podáva intravenózne ako injekcia alebo infúzia, pacient by mal ležať. Dávka sa podáva ako jedna alebo viac injekcií alebo ako pomalá infúzia. Injekcie sa potom môžu kombinovať s pomalou infúziou. Z dôvodu toxikologickej bezpečnosti sa doba liečby až 7 dní považovala za bezpečnú. Parenterálna liečba sa môže opakovať v prípade, že krvný tlak opäť stúpne. Počas parenterálnej liečby je možné paralelné užívanie perorálneho antihypertenzívneho lieku.

Prevencia

Používajte zvlášť opatrne u pacientov so srdcovým zlyhaním spôsobeným mechanickým poškodením (napr. Aortálna alebo mitrálna stenóza), pľúcnou embóliou alebo srdcovou dysfunkciou z dôvodu perikardu, u pacientov s poškodením funkcie pečene a stredne ťažkým alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek ( môže byť potrebné zníženie dávky). U starších pacientov sa majú spočiatku používať nižšie dávky kvôli zmenenej citlivosti. Ak sa predtým podalo iné činidlo znižujúce krvný tlak, počkajte, kým nie je zrejmý účinok podaného lieku na krvný tlak, a potom podľa toho znížte dávku urapidilu (nadmerne rýchly pokles krvného tlaku môže viesť k bradykardii alebo zástave srdca). U pacientov súbežne liečených cimetidínom je potrebná opatrnosť. Bezpečnosť u detí nebola stanovená. Tento liek obsahuje propylénglykol a <1 mmol (23 mg) sodíka v 5 ml injekčného roztoku (1 ampér), tj. Je v podstate „bez sodíka“.

Nežiaduca činnosť

Časté: nevoľnosť, bolesti hlavy a závraty. Menej časté: palpitácie, tachykardia alebo bradykardia, tlak alebo bolesť na hrudníku, príznaky podobné angíne, ortostatická hypotenzia, únava, vracanie, náhle potenie, nepravidelný srdcový rytmus. Zriedkavé: upchatý nos, alergické reakcie (svrbenie, začervenanie kože, vyrážka), priapizmus. Veľmi zriedkavé: úzkosť, znížený počet krvných doštičiek. Neznáme: angioedém, žihľavka.

Gravidita a laktácia

Urapidil prechádza placentou. Z dôvodu nedostatočných údajov sa užívanie počas tehotenstva neodporúča, pokiaľ potenciálny prínos pre matku nepreváži riziko pre plod. Štúdie na zvieratách doteraz nepreukázali žiadne škodlivé účinky na plod. Nie je známe, či sa urapidil vylučuje do materského mlieka, a preto počas liečby nemáte dojčiť.

Interakcie

Antihypertenzný účinok urapidilu sa môže zvýšiť súčasným užívaním alfa-adrenergných antagonistov, vazodilatancií, iných antihypertenzív a pri dehydratácii (hnačky, vracanie) a po užití alkoholu. Pri používaní urapidilu aj baklofénu je potrebná osobitná opatrnosť, pretože baklofén môže zvýšiť jeho hypotenzný účinok. Súbežné použitie cimetidínu inhibuje metabolizmus urapidilu. To by mohlo zvýšiť koncentráciu urapidilu v sére o 15%. Súbežné použitie s ACE inhibítormi sa neodporúča z dôvodu nedostatočných údajov. Liek je kyslý a nemal by sa miešať s alkalickými injekčnými a infúznymi roztokmi, pretože by mohol spôsobiť zakalenie a zrážanie.