Salazopyrin ™ EN

1 tableta enterická formulácia obsahuje 500 mg sulfasalazínu.

Akcia

Sulfasalazín má protizápalové, imunosupresívne a antibakteriálne účinky. Používa sa na potlačenie zápalu, najmä sliznice čreva, a na liečbu aktívnej reumatoidnej artritídy. Mechanizmus účinku pri zápalových ochoreniach čriev: Protizápalové pôsobenie topicky tvoreného mezalazínu sa považuje za hlavné pôsobenie sulfasalazínu.Ďalej bola zistená imunosupresívna aktivita ako výsledok inhibície metabolizmu lymfocytov a granulocytov a inhibície rôznych enzymatických systémov pomocou všetkých troch zlúčenín (sulfasalazín, sulfapyridín, mesalazín). Bakteriostatický účinok sulfapyridínu produkovaného lokálne v hrubom čreve môže mať tiež klinický význam. Liečivo ovplyvňuje aeróbnu aj anaeróbnu bakteriálnu flóru. Mechanizmus účinku pri reumatoidnej artritíde nebol stanovený. Po perorálnom podaní sa liečivo čiastočne absorbuje (asi 20% podanej dávky) v tenkom čreve a potom prechádza enterohepatálnou cirkuláciou. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 3 až 6 hodinách a väzba na bielkoviny je približne 99%. Existujú významné interindividuálne rozdiely v koncentrácii liečiva v sére. Existuje mierna tendencia k hromadeniu sulfasalazínu v tele. Malé percento dávky sa vylučuje močom. Sulfasalazín sa rozkladá baktériami v lúmene hrubého čreva na dva hlavné metabolity: sulfapyridín a mesalazín (kyselina 5-aminosalicylová). Sulfapyridín sa rýchlo absorbuje, čiastočne sa metabolizuje v pečeni na neaktívny acetylsulfapyridín a vylučuje sa hlavne nezmenený močom. Neacetylovaný sulfapyridín sa čiastočne viaže na sérové ​​proteíny a maximálna koncentrácia v sére sa dosiahne po 12 hodinách. Sulfapyridín vykazuje určitú tendenciu sa hromadiť; už nie je detekovateľný v sére skôr ako 3 dni po vysadení lieku. Stupeň acetylácie sulfapyridínu je stanovený geneticky. Pacienti s pomalou acetyláciou vykazujú vyššie sérové ​​hladiny voľného sulfapyridínu, a preto majú väčšiu tendenciu pociťovať vedľajšie účinky. Mesalazín sa absorbuje v menšej miere. 15% dávky sa vylúči močom. Hlavná časť podanej dávky, 75%, zostáva v lúmene hrubého čreva a vylučuje sa stolicou ako kyselina 5-aminosalicylová.

Dávkovanie

Ústne. Reumatoidná artritída. Dospelí: Dávkovanie sa má upraviť individuálne. Odporúčané dávkovanie je 1-3 g denne. Najčastejšie používanou dávkou sú 2 tablety. Dvakrát denne. Odporúča sa začať liečbu nižšími dávkami a postupne ich zvyšovať podľa schémy: tableta 1. - 4. deň: 1. ráno, 2 tablety večer; deň 5-8: 1 tableta ráno, 2 tablety večer; deň 9 a ďalší: 2 tablety ráno, 2 tablety večer. Ak je odpoveď pacienta na liečbu po dobu 2 - 3 mesiacov neuspokojivá, denná dávka sulfasalazínu sa môže zvýšiť až na maximum 3 g. U pacientov, u ktorých sa vyskytnú nežiaduce reakcie, je možné dávku dočasne znížiť. Zápalové ochorenia čriev - akútna forma ochorenia. Dospelí: závažné exacerbácie ochorenia: 2 - 4 tablety 3-4 krát denne. Mierne a stredne závažné relapsy: 2 tablety. 3-4 krát denne. Deti: 40 - 60 mg / kg telesnej hmotnosti / deň v 3 - 6 rozdelených dávkach. Zápalové ochorenia čriev - podporná liečba. Dospelí: 2 tablety 2-3 krát denne. Liečba touto dávkou sa nemá prerušiť a má sa v nej pokračovať dlho, pokiaľ sa nevyskytnú vedľajšie účinky. V prípade exacerbácie ochorenia sa dávka zvýši na 2 - 4 tablety. 3-4 krát denne. Deti: 20 - 30 mg / kg / deň v 3 - 6 rozdelených dávkach. Dávkovanie sa má individuálne upraviť podľa klinického stavu, znášanlivosti pacienta a odpovede na liečbu. Odporúča sa, aby pacienti, ktorí nikdy predtým neboli liečení sulfasalazínom, postupne zvyšovali svoju dávku v priebehu niekoľkých týždňov. Tablety sa majú užívať s jedlom, musia sa prehltnúť celé a nesmú sa drviť alebo lámať. Denná dávka sa má rozdeliť rovnomerne na dve dávky.

Indikácie

Reumatoidná artritída odolná voči liečbe NSAID. Zápalové ochorenie čriev (napr. Ulcerózna kolitída, Crohnova choroba).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na sulfónamidy alebo salicyláty, ich deriváty a na ktorúkoľvek z pomocných látok. Akútna prerušovaná porfýria, zmiešaná porfýria. Prekážka močových ciest alebo čriev. Nepoužívať u detí mladších ako 2 roky.

Prevencia

Používajte opatrne u pacientov: s ťažkou alergiou a bronchiálnou astmou, s nedostatkom G-6-PD (riziko hemolytickej anémie). Sulfasalazín sa nemá používať u pacientov s poškodením funkcie obličiek alebo pečene alebo s abnormalitami zloženia krvi, pokiaľ potenciálny prínos neprevažuje nad rizikami. Ak sa použije dávka 70 mg / kg telesnej hmotnosti / deň, hladiny v krvi môžu dosiahnuť hladinu považovanú za prah toxicity (50 µg / ml). U pacientov s miernou precitlivenosťou je potrebné zvážiť desenzibilizáciu. V prípade závažných reakcií z precitlivenosti sa má liečba prerušiť. Pacienti, u ktorých sa počas liečby vyskytne infekcia, majú byť starostlivo sledovaní. Boli hlásené závažné infekcie spojené s potlačením kostnej drene, vrátane prípadov sepsy a zápalu pľúc. Liečba sa má prerušiť, ak sa u pacienta rozvinie závažná infekcia, a u pacientov s anamnézou opakujúcich sa alebo chronických infekcií je potrebné starostlivo zvážiť potrebu liečby. Ak sa vyskytnú príznaky alebo príznaky exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu alebo toxickej epidermálnej nekrolýzy (napr. Kožná vyrážka, lézie sliznice alebo akékoľvek príznaky precitlivenosti), je potrebné vysadenie sulfasalazínu prerušiť a nikdy ho znovu začať. Boli tiež hlásené život ohrozujúce systémové reakcie z precitlivenosti, ako sú vyrážky s eozinofíliou a systémové príznaky. Mali by sa vziať do úvahy skoré príznaky precitlivenosti (horúčka, lymfadenopatia, s vyrážkou alebo bez nej) a v prípade potreby sa má liečba prerušiť.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: žalúdočné ťažkosti, nevoľnosť. Časté: leukopénia, strata chuti do jedla, bolesti hlavy a závraty, dysgeúzia, tinnitus, kašeľ, bolesti brucha, plynatosť, hnačky, vracanie, hemoragická diatéza, svrbenie, artralgia, proteinúria, horúčka. Menej časté: trombocytopénia, depresia, dyspnoe, žltačka, alopécia, žihľavka, opuch tváre, zvýšenie pečeňových enzýmov. Zriedkavé: zmeny nechtov. Veľmi zriedkavé: toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm. Neznáme: aseptická meningitída, pseudomembranózna kolitída, pancytopénia, agranulocytóza, aplastická, hemolytická a megaloblastická anémia, makrocytóza, anafylaktický šok, sérová choroba, nedostatok folátov, encefalopatia, perikarditída, perikarditída, perikarditída, perikarditída srdcové choroby, bledosť, fibrózna alveolitída, intersticiálna choroba pľúc, eozinofilné infiltráty, bolesť orofaryngu, zhoršenie ulceróznej kolitídy, pankreatitída, zlyhanie pečene, fulminantná hepatitída, hepatitída, cholestatická hepatitída, cholestáza, vyrážka indukcia liekov s eozinofíliou a systémovými príznakmi, angioedém, toxická pustulárna dermatitída, erytém, vyrážka, exfoliatívna dermatitída, lichen planus, fotocitlivosť, systémový lupus erythematosus, Sjogrenov syndróm, nefrotický syndróm, intersticiálna stáza krvácanie z obličiek, kryštály v moči, hematúria, nefrolitiáza, prechodná oligospermia, žlté sfarbenie kože a telesných tekutín, indukcia autoprotilátok.

Gravidita a laktácia

Liek sa môže používať počas tehotenstva iba v nevyhnutných prípadoch. Riziko poškodenia plodu, keď sa sulfasalazín užíva počas tehotenstva, sa považuje za nízke. Perorálne podaný sulfasalazín inhibuje absorpciu a metabolizmus kyseliny listovej, čo môže mať za následok jej nedostatok. Sulfasalazín prechádza do materského mlieka, ale množstvo lieku v materskom mlieku by nemalo predstavovať riziko pre zdravé dieťa. Opatrnosť je indikovaná u predčasne narodených a novorodencov s fyziologickou žltačkou. Liek znižuje počet a pohyblivosť spermií, čo môže mať vplyv na plodnosť. Tento účinok je zvyčajne reverzibilný po ukončení liečby.

Pripomienky

Pri používaní tohto lieku je potrebné prijímať dostatočný príjem tekutín, pretože sulfasalazín môže spôsobiť kryštály v moči a tvorbu obličkových kameňov. Počas liečby je potrebné sledovať krvný obraz a funkciu pečene pred začatím liečby a každé 2 týždne počas prvých 3 mesiacov liečby. Nasledujúce 3 mesiace sa majú robiť pravidelné kontroly každé 4 týždne. Potom sa majú každé 3 mesiace kontrolovať krvný obraz a funkcia pečene. Pred liečbou a v pravidelných intervaloch počas liečby sa majú sledovať funkcie obličiek. Zmeny v krvnom obraze (napr. Makrocytóza a pancytopénia), ktoré možno pripísať nedostatku folátu, sa dajú normalizovať podaním kyseliny listovej (leukovorín). Počas užívania lieku je možné dosiahnuť falošne vyššiu ako skutočná koncentrácia normetanefrínu v moči, meraná metódou kvapalinovej chromatografie.

Interakcie

Pri súčasnom užívaní sulfasalazínu sa môže vyskytnúť znížená absorpcia digoxínu. Môže sa vyskytnúť nedostatok kyseliny listovej, pretože sulfasalazín inhibuje jeho absorpciu. Rifampicín znižuje plazmatickú koncentráciu sulfapyridínu (jeden z metabolitov sulfasalazínu) - pravdepodobne kvôli účinku rifampicínu na indukciu pečeňových enzýmov. Súčasné perorálne podávanie sulfasalazínu a merkaptopurínu alebo azatiopurínu môže viesť k potlačeniu kostnej drene a leukopénii. Sulfasalazín inhibuje tiopurínmetyltransferázu, ktorá sa podieľa na metabolizme merkaptopurínu.

cena

Salazopyrin ™ EN, cena 100% 56,94 PLN

Prípravok obsahuje látku: sulfasalazín