Sabril®

1 tableta pow. alebo 1 vrecko obsahuje 500 mg vigabatrínu.

Akcia

Antikonvulzívum, ktoré je selektívnym ireverzibilným inhibítorom GABA aminotransferázy (enzým zodpovedný za rozklad GABA). Vigabatrín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu bez ohľadu na jedlo. Neexistuje žiadny priamy vzťah medzi koncentráciou liečiva v plazme a jeho účinnosťou. Trvanie účinku závisí viac od rýchlosti resyntézy aminotransferázy GABA ako od plazmatickej koncentrácie liečiva. Asi 70% jednej dávky sa vylúči nezmenené močom. T0,5 je 5-8 hodín.

Dávkovanie

Ústne. Liečbu liekom má začať iba lekár so špecializáciou na epilepsiu, neurológ alebo detský neurológ. Kontroly počas liečby by mali byť pod dohľadom týchto odborníkov. Ak po vhodnej liečbe nedôjde k výraznému zlepšeniu kontroly záchvatov, vigabatrínová liečba nemá pokračovať. Liek sa má vysadzovať postupne pod prísnym lekárskym dohľadom. Dospelí: maximálna účinnosť sa zvyčajne pozoruje pri dávke 2 - 3 g denne. Počiatočná dávka je 1 g; malo by sa pridať k súčasným antiepileptikám. Denná dávka sa má potom postupne zvyšovať o 0,5 g každý týždeň v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti. Odporúčaná maximálna dávka sú 3 g denne. Deti: odporúčaná začiatočná dávka je 40 mg / kg / deň. Deti asi nar. 10-15 kg - 0,5-1 g denne; deti o b. 15-30 kg - 1-1,5 g / deň; deti o b. 30-50 kg - 1,5-3 g / deň; deti o b. > 50 kg - 2 - 3 g / deň. Maximálna odporúčaná dávka pre každú skupinu by sa nemala prekročiť. Dojčatá - monoterapia epileptických záchvatov v dojčenskom veku (Westov syndróm): začiatočná dávka je 50 mg / kg. za deň. Ak je to potrebné, môže sa postupne zvyšovať v priebehu jedného týždňa. Dávky do 150 mg / kg denne boli dobre znášané. Starší pacienti alebo pacienti s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu: je potrebné vziať do úvahy úpravu dávky alebo frekvenciu podávania. Tablety alebo granule sa majú podávať 1 alebo 2-krát denne, pred alebo po jedle. Granule sa majú okamžite rozpustiť vo vode, ovocnom džúse alebo mlieku. pred konzumáciou.

Indikácie

Kombinovaná liečba s inými antiepileptikami u pacientov s refraktérnymi parciálnymi záchvatmi so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej, keď sú všetky ostatné antiepileptiká používané v kombinácii nedostatočné alebo nie sú tolerované. Monoterapia epileptických záchvatov u dojčiat (Westov syndróm).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na vigabatrín alebo na iné zložky prípravku.

Prevencia

Prípravok sa nemá používať ako monoterapia, s výnimkou liečby epileptických záchvatov u dojčiat. U približne 1/3 pacientov užívajúcich vigabatrín sa pozorovali obmedzenia zorného poľa. Príznaky sa zvyčajne objavia po niekoľkých mesiacoch alebo rokoch užívania vigabatrínu. Stupeň obmedzenia zorného poľa môže byť taký závažný, že to môže mať pre pacienta praktické následky. U väčšiny pacientov s defektom potvrdeným perimetriou sa neprejavili príznaky zníženia zorného poľa. Preto je možné uvedený nežiaduci účinok spoľahlivo diagnostikovať systematickou perimetriou, ktorá je obvykle možná iba u pacientov starších ako 9 rokov. Na požiadanie výrobcu je k dispozícii špeciálne vyvinutá metóda na testovanie periférneho videnia u detí vo veku od 3 rokov založená na vizuálnych evokovaných potenciáloch (VEP). Táto metóda ešte nebola oficiálne validovaná na detekciu chýb zorného poľa súvisiacich s používaním vigabatrínu. Elektroretinografia môže byť užitočná, ale môže sa používať iba u dospelých, ktorí nespolupracujú pri perimetrii alebo u veľmi mladých pacientov. Obmedzenia zorného poľa sú ireverzibilné aj po ukončení liečby vigabatrínom. Nie je možné vylúčiť zvýšenie straty zorného poľa po ukončení liečby vigabatrínom. Preto sa vigabatrín môže používať až po zvážení prínosov a rizík vo vzťahu k iným liekom. Vigabatrín sa neodporúča používať u pacientov s existujúcimi klinicky významnými chybami zorného poľa. Pacienti, ktorí začínajú liečbu vigabatrínom, by mali byť na začiatku liečby a každých 6 mesiacov počas liečby systematicky testovaní na poruchy zorného poľa. Na základe dostupných údajov možno dospieť k záveru, že porucha zorného poľa (VFD) je vo väčšine prípadov sústredná, postihuje obe oči a je významnejšia na strane nosa ako na strane časnej. V strede zorného poľa (do 30 stupňov) sa často pozoruje prstencová strata zorného poľa v nosovej časti. Straty zorného poľa hlásené u pacientov užívajúcich vigabatrín sa pohybovali od miernych po závažné.Riziko obmedzenia zorného poľa môže byť väčšie u mužov ako u žien. Vyšetrenie zorného poľa (perimetria) by sa malo vykonať pomocou štandardizovanej statickej perimetrie (metóda Humphrey alebo Octopus) alebo kinetickej perimetrie (Goldmann metóda). Odporúčaná metóda je statická perimetria. Elektroretinografiu môžu používať iba dospelí, ktorí nie sú kompatibilní s perimetriou. Zdá sa, že prvý oscilačný potenciál a reakcia na stimuláciu s blikajúcim stimulom 30 Hz na elektroretinograme korelujú s VFD spojenou s použitím vigabatrínu. Tieto reakcie sú oneskorené a znížené v porovnaní s bežnými. Takéto zmeny sa nepozorovali u pacientov liečených vigabatrínom bez VFD. Pacient aj ošetrovateľ by mali dostať presný popis frekvencie a účinkov porúch zorného poľa počas liečby vigabatrínom. Pacientom treba odporučiť, aby hlásili akékoľvek nové problémy so zrakom a príznaky, ktoré môžu súvisieť so zúženým zorným poľom. Ak sa počas pozorovania počas liečby diagnostikujú poruchy zorného poľa, malo by sa rozhodnúť o postupnom vysadzovaní vigabatrínu. Ak sa v liečbe pokračuje, malo by sa zvážiť častejšie pozorovanie (perimetria). Vigabatrín sa nemá používať súčasne s inými látkami, ktoré sú toxické pre sietnicu. U detí mladších ako 9 rokov je zriedka možné vykonať test perimetrie. Riziká spojené s liečbou musia byť starostlivo zvážené oproti prínosu lieku pre deti. V súčasnosti neexistuje zavedená metóda na diagnostiku alebo vylúčenie porúch zorného poľa u detí, u ktorých nie je možné vykonať štandardnú perimetriu. Ak metóda založená na testovaní priestorového špecifického vizuálneho evokovaného potenciálu (VEP) vykazuje normálnu odpoveď centrálneho zorného poľa, ale žiadnu periférnu odpoveď, je potrebné prehodnotiť posúdenie prínosu a rizika vigabatrínu a zvážiť prerušenie liečby. Prítomnosť periférneho videnia nevylučuje možnosť vzniku porúch zorného poľa. Elektroretinografia môže byť užitočná, ale mala by sa používať iba u detí mladších ako 3 roky. U pacientov liečených vigabatrínom sa odporúča dôkladné sledovanie neurologických vedľajších účinkov. Medzi rizikové faktory vzniku enekaptolaptie patria vyššie ako odporúčané počiatočné dávky, rýchlejšie dávky ako je odporúčané a zvyšovanie dávky a zlyhanie obličiek. Vigabatrín sa má používať opatrne u pacientov s anamnézou psychózy, depresie alebo porúch správania. Boli hlásené prípady abnormalít MRI mozgu, najmä u mladých dojčiat liečených vysokými dávkami vigabatrínu na Westov syndróm. Klinický význam týchto nálezov nie je v súčasnosti známy. Pri liečbe záchvatov boli u dojčiat hlásené poruchy pohybu vrátane dystónie, dyskinézy a hypertenzie. Pomer prínosu a rizika vigabatrínu by sa mal hodnotiť na individuálnom základe pacienta. Ak sa počas liečby vigabatrínom objavia nové pohybové poruchy, malo by sa zvážiť zníženie dávky alebo postupné vysadenie. U pacientov liečených antiepileptikami boli hlásené samovražedné myšlienky a správanie a pacienti majú byť starostlivo sledovaní a v prípade potreby je potrebné zvážiť vhodnú liečbu. Používajte opatrne u pacientov s klírensom kreatinínu <60 ml / min a u starších pacientov. U týchto pacientov je potrebné starostlivo sledovať výskyt vedľajších účinkov, ako sú sedácia alebo zmätenosť.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: somnolencia, porucha zorného poľa, únava, nepokoj (deti), nepokoj (deti). Časté: prírastok hmotnosti, porucha reči, bolesť a závraty, parestézia, porucha koncentrácie a pamäti, mentálna retardácia (abnormálne myslenie), tremor, rozmazané videnie, diplopia, nystagmus, nevoľnosť, bolesti brucha, opuchy, podráždenosť, psychomotorický nepokoj, agresia, nervozita, depresia, paranoidná reakcia. Menej časté: ataxia, poruchy hybnosti (vrátane dystónie, dyskinézy a hypertonie samotné alebo v kombinácii so zobrazovaním magnetickou rezonanciou), vyrážka, hypománia, mánia, psychózy. Zriedkavé: Encefalopatické príznaky (sedácia, stupor a zmätenosť sprevádzané nešpecifickou elektroencefalografickou aktivitou pomalých vĺn; tieto reakcie boli úplne reverzibilné po znížení dávky alebo vysadení vigabatrínu), poruchy sietnice (ako je periférna retinálna atrofia), angioedém, urtikária, samovražedný. Veľmi zriedkavé: zápal alebo atrofia zrakového nervu, hepatitída, halucinácie. Neznáme: abnormality v MRI mozgu, ktoré môžu byť znakom cytotoxického edému. Pozoroval sa pokles ALT a AST. Dlhodobá liečba vigabatrínom môže byť spojená s miernym poklesom hemoglobínu, ktorý bol zriedka klinicky významný. Boli hlásené psychiatrické poruchy, ktoré väčšinou ustúpili po znížení dávky alebo postupnom vysadení vigabatrínu. Depresia bola bežnou reakciou, ale zriedka si vyžadovala prerušenie liečby vigabatrínom. U niektorých pacientov sa zvyšuje frekvencia záchvatov, vrátane status epilepticus. Pacienti s myoklonickými záchvatmi môžu byť obzvlášť náchylní na tento účinok. Zriedkavo sa môžu vyskytnúť nové alebo zhoršujúce sa myoklonické záchvaty. Náhle prerušenie liečby môže viesť k záchvatom.

Gravidita a laktácia

Vigabatrín sa má používať počas tehotenstva iba v nevyhnutných prípadoch. Boli hlásené abnormality (vrodené chyby alebo spontánny potrat) u detí matiek liečených vigabatrínom. Vzhľadom na obmedzené množstvo údajov, základné ochorenie (epilepsia) a súčasné užívanie iných antiepileptík nemožno jednoznačne dospieť k záveru, či použitie vigabatrínu počas tehotenstva zvyšuje riziko malformácií. Ak žena plánuje otehotnieť alebo ak žena otehotnie, mala by sa znovu zvážiť potreba antiepileptickej liečby. Riziko malformácií u potomkov matiek užívajúcich antiepileptiká je 2-3 krát vyššie ako u bežnej populácie (vrátane: rázštepu pery, kardiovaskulárnych defektov a defektov neurálnej trubice). Liečba viacerými AED môže zvýšiť riziko malformácií viac ako pri monoterapii. Náhle prerušenie účinnej antiepileptickej liečby môže viesť k zhoršeniu choroby u matky, ktorá môže byť škodlivá pre plod. Vigabatrín prechádza do materského mlieka - dojčenie sa neodporúča. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu.

Pripomienky

Ak sa liečba preruší, odporúča sa postupne znižovať dávku lieku počas 2 - 4 týždňov. ospalosť a poruchy zorného poľa. Zvláštna opatrnosť je potrebná pri vedení motorových vozidiel, obsluhe pohyblivých mechanizmov a vykonávaní iných nebezpečných činností, ktoré môžu ohroziť život alebo zdravie pacienta. Môže viesť k zníženiu výsledkov ALT a AST. Vigabatrín môže zvyšovať množstvo aminokyselín v moči, čo by mohlo viesť k falošne pozitívnym výsledkom testov na zistenie niektorých zriedkavých genetických metabolických porúch (napr. A-aminoadipínová acidúria).

Interakcie

Vigabatrín sa nemetabolizuje, neviaže sa na plazmatické bielkoviny a neindukuje pečeňové enzýmy cytochrómu P-450, interakcie s inými liekmi sú nepravdepodobné. V klinických štúdiách sa pozorovalo postupné znižovanie hladín fenytoínu v krvi o 16-33%, vo väčšine prípadov nie je táto interakcia klinicky významná. V klinických štúdiách, kde sa vigabatrín podával s karbamazepínom, fenobarbitalom alebo valproátom sodným, sa nepozorovali žiadne interakcie.

cena

Sabril®, cena 100% PLN 141,86

Prípravok obsahuje látku: Vigabatrin