Xalacom®

1 ml roztoku obsahuje 0,05 mg latanoprostu a 5 mg timololu (ako maleát). Prípravok obsahuje benzalkóniumchlorid.

Akcia

Prípravok obsahuje dve účinné látky, ktoré znižujú vnútroočný tlak v dôsledku rôznych mechanizmov účinku. Kombinované účinky oboch liekov vedú k väčšiemu zníženiu IOP, ako keď sa ktorýkoľvek z liekov používal samostatne. Latanoprost je analóg prostaglandínu F2α, selektívny agonista receptora prostanoidu FP. Znižuje vnútroočný tlak zvýšením odtoku komorovej vody - zvyšuje prietok cievnatkou-sklérou a znižuje odolnosť proti odtoku cez trabekulárnu sieť. Nemá významný vplyv na produkciu komorovej vody a hematoencefalickej bariéry, ako aj na vnútroočný krvný obeh. Po injekcii do spojivkového vaku sa absorbuje cez rohovku a hydrolyzuje sa na biologicky aktívnu kyselinu latanoprost. Maximálna koncentrácia liečiva v komorovej vode býva asi 2 hodiny po podaní. T0,5 v plazme je asi 17 minút. Po topickom podaní je systémová biologická dostupnosť kyseliny latanoprostu 45%. Kyselina latanoprostová sa z 87% viaže na plazmatické bielkoviny. Metabolizmus prebieha hlavne v pečeni. Neaktívne metabolity sa vylučujú hlavne močom. Timolol je neselektívny beta-blokátor, ktorý nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu, nemá priamu inhibíciu myokardu a nešpecifické účinky na stabilizáciu membrány. Timolol znižuje vnútroočný tlak znížením tvorby komorovej tekutiny v ciliárnom epiteli. Nezistil sa žiadny významný účinok na permeabilitu bariéry krvnej vodnej tekutiny pre plazmatické proteíny. Maximálna koncentrácia v komorovej vode nastáva približne 1 hodinu po topickom podaní lieku. Časť dávky preniká do krvi - maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 10-20 minútach. T0,5 v plazme je 6 h. Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni. Metabolity timololu sa vylučujú močom v nezmenenej forme. V porovnaní s monoterapiou existuje tendencia k dvojnásobne vyššej koncentrácii latanoprostu v komorovej vode 1-4 hodiny po podaní očných kvapiek obsahujúcich latanoprost a timolol.

Dávkovanie

Dospelí (vrátane starších osôb): 1 kvapka do alebo do oboch postihnutých očí raz denne. Ak sa vynechá jedna dávka, v liečbe sa má pokračovať ďalšou plánovanou dávkou. Ak sa používajú iné topické oftalmologické lieky, medzi podaním lieku nechajte najmenej 5 minút. Ak sa počas instilácie nasolakrimálny kanál stlačí alebo sa očné viečka na 2 minúty zatvoria, systémová absorpcia sa zníži. To môže obmedziť systémové účinky lieku a zvýšiť jeho lokálne účinky.

Indikácie

Zníženie IOP u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom a zvýšeným IOP, u ktorých je odpoveď na topické betablokátory alebo analógy prostaglandínov nedostatočná.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Choroby spojené s bronchiálnou hyperreaktivitou, vrátane bronchiálnej astmy, bronchiálnej astmy v anamnéze, závažnej chronickej obštrukčnej choroby pľúc. Sínusová bradykardia, syndróm chorého sínusu, blokáda sinoatriálneho uzla, atrioventrikulárny blok druhého stupňa. alebo IIIst. nekontrolovaný kardiostimulátorom, zjavné zlyhanie srdca, kardiogénny šok.

Prevencia

Beta-blokátor v timolole sa absorbuje do krvi a spôsobuje vedľajšie účinky, rovnako ako systémové beta-blokátory, vrátane tých, ktoré sa týkajú kardiovaskulárneho a pľúcneho systému (incidencia je nižšia ako pri systémovom podaní). Pacienti trpiaci kardiovaskulárnymi chorobami (napr. Ischemická choroba srdca, Prinzmetalov syndróm, srdcové zlyhanie) a hypotenziou liečení betablokátormi majú byť kriticky hodnotení a má sa zvážiť liečba inými liečivami. U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami sa majú sledovať príznaky zhoršenia týchto chorôb alebo nežiaducich reakcií. Kvôli negatívnemu účinku na vodivosť sa majú betablokátory podávať opatrne pacientom so srdcovým blokom I. U pacientov so závažnými poruchami periférneho obehu (napr. Závažné formy Raynaudovej choroby alebo Raynaudov syndróm) je potrebné dodržiavať príslušné bezpečnostné opatrenia. Po očnom podaní niektorých betablokátorov boli hlásené respiračné príznaky vrátane smrti z náhleho bronchospazmu u pacientov s astmou. Má sa používať s opatrnosťou u pacientov s miernou a / alebo stredne závažnou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) a iba vtedy, ak prínos preváži nad možnými rizikami. Beta-blokátory sa majú používať opatrne u pacientov s rizikom spontánnej hypoglykémie alebo u diabetických pacientov (najmä u pacientov s nedostatočne kontrolovanou cukrovkou), pretože môžu maskovať príznaky a príznaky akútnej hypoglykémie. Beta-blokátory môžu tiež maskovať príznaky nadmerne aktívnej štítnej žľazy. Náhle prerušenie liečby môže vaše ochorenie zhoršiť. Očné betablokátory môžu spôsobiť suchosť očí - pacienti s ochorením rohovky by mali byť liečení opatrne.U pacientov, ktorí súbežne užívajú systémové β-blokátory, sa môže pri timolole vyskytnúť zvýšenie účinku znižujúceho IOP alebo známe účinky systémovej β-adrenergnej blokády. Takýchto pacientov treba starostlivo sledovať. Počas užívania betablokátorov môžu byť pacienti s anamnézou atopického ochorenia alebo s anamnézou závažných anafylaktických reakcií na rôzne alergény citlivejší na opakovanú expozíciu alergénom a nemusia reagovať na obvyklé dávky epinefrínu používané na liečbu anafylaktických reakcií. Oddelenie chorioidov po filtrácii sa pozorovalo pri použití liekov, ktoré znižujú vnútroočný tlak (napr. Timolol, acetazolamid). Očné betablokátory môžu blokovať systémové účinky beta-agonistov, ako je napríklad adrenalín. Keď pacient dostáva timolol, mal by byť informovaný anesteziológ. Malo by sa zvážiť postupné vysadzovanie β-blokátorov pred veľkým chirurgickým zákrokom. β-blokátory interferujú so schopnosťou srdca reagovať na β-adrenergnú stimuláciu, čo môže zvyšovať riziká spojené s celkovou anestézou pri chirurgickom zákroku. Boli hlásené prípady dlhotrvajúcej závažnej hypotenzie počas anestézie a ťažkostí s opätovným začatím a udržaním srdcovej frekvencie. Počas chirurgického zákroku sa účinky β-adrenergných blokátorov môžu zvrátiť podaním vhodných dávok adrenergných agonistov. Použitie dvoch lokálnych betablokátorov alebo dvoch lokálnych prostaglandínov sa neodporúča. Latanoprost môže postupne meniť farbu očí zvyšovaním množstva hnedého pigmentu v dúhovke. Zmena farby dúhovky nie je spojená so žiadnymi vedľajšími účinkami alebo patologickými zmenami. Pacienti by však mali byť pravidelne sledovaní a v prípade zvýšenia pigmentácie dúhovky sa môže zvážiť prerušenie liečby, a to v závislosti od klinického stavu. V súčasnosti nie sú skúsenosti s používaním latanoprostu pri: zápalovom, neovaskulárnom glaukóme, chronickom glaukóme s uzavretým uhlom, glaukóme s otvoreným uhlom u pacientov s pseudofakiou a pigmentovým glaukómom. Latanoprost má malý alebo žiadny účinok na zrenice a doteraz sa nepoužíval pri akútnych záchvatoch glaukómu s uzavretým uhlom. Pri podávaní lieku v týchto chorobných stavoch je potrebná opatrnosť, kým nebudú k dispozícii úplné údaje. Latanoprost sa má používať opatrne u pacientov s herpetickou keratitídou v anamnéze. Nepoužívajte u pacientov so súčasnou herpetickou keratitídou a u pacientov s anamnézou opakovanej herpetickej keratitídy spojenej s používaním analógu prostaglandínu. Makulárny edém vrátane jeho cystickej formy bol hlásený pri liečbe latanoprostom, hlavne u afakických, pseudofakických pacientov s roztrhnutým zadným puzdrom šošovky a tiež u pacientov s rizikom makulárneho edému. U týchto pacientov sa má prípravok používať opatrne. U niektorých pacientov s myasthenia gravis alebo s príznakmi myasthenia gravis bola hlásená zvýšená svalová slabosť spôsobená timolol maleátom (napr. Diplopia, ptóza, generalizovaná slabosť). Prípravok obsahuje benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobiť bodkovú keratitídu a / alebo toxickú ulceratívnu keratitídu alebo podráždenie očí a zmeniť farbu mäkkých kontaktných šošoviek. U pacientov so syndrómom suchého oka a u pacientov s léziami rohovky si časté alebo dlhodobé užívanie prípravku vyžaduje dôkladné sledovanie. Benzalkóniumchlorid sa môže absorbovať kontaktnými šošovkami a mal by sa pred podaním odstrániť. Šošovky sa môžu znovu nasadiť 15 minút po podaní kvapiek. Bezpečnosť a účinnosť prípravku u detí a dospievajúcich neboli stanovené.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: Zvýšená pigmentácia dúhovky (najmä u pacientov so zmiešanou dúhovkou, napr. Zeleno-hnedá, žltohnedá alebo modro / šedo-hnedá; zmena farby dúhovky je veľmi pomalá, nespája sa so žiadnymi vedľajšími účinkami alebo patologickými zmenami). môžu byť trvalé; u pacientov s homogénnymi modrými, sivými, zelenými alebo hnedými očami sa zmena farby prejaví iba v ojedinelých prípadoch). Časté: diabetes mellitus, hypercholesterolémia, depresia, bolesti hlavy, podráždenie očí (vrátane pálenia, pálenia a svrbenia), bolesť očí, podráždenie očí (vrátane pálenia a pálenia a svrbenia), bolesť očí, abnormálne videnie, blefaritída, choroba konjunktivitída, konjunktivitída, začervenanie očí, keratitída, ochorenie rohovky, fotofóbia, hirzutizmus a kožné poruchy, prepichnutie epitelu, suché oči, opuchy viečok. Menej časté: rozmazané videnie, zvýšené slzenie, kožná vyrážka, svrbenie. Ďalšie vedľajšie účinky spojené s používaním jednotlivých zložiek prípravku. Latanoprost: veľmi časté: zmeny na mihalniciach a pôvodných vlasoch (zväčšená dĺžka, hrúbka, pigmentácia a množstvo); časté: bodové defekty epitelu, suché oči, edém očných viečok; menej časté: nestabilná angína pectoris, bolesť na hrudníku; Neznáme: herpetická keratitída, závraty, iritída a / alebo uveitída, makulárny edém vrátane cystického makulárneho edému, nesprávne nasmerované riasy niekedy vedúce k podráždeniu očí, opuchu a erózii rohovky, dvojradový vzhľad mihalnice na otvoroch štítnej žľazy (distichiáza), zmeny v očných jamkách a očných viečkach, ktoré majú za následok prehĺbenie brázdy očných viečok, cysty dúhovky, palpitácie, astmu, exacerbáciu astmy, dýchavičnosť, tmavnutie kože očných viečok, kožné reakcie na očných viečkach, bolesti svalov, bolesti kĺbov. Timolol: frekvencia neznáma: systémová alergická reakcia vrátane angioedému, žihľavky, anafylaktickej reakcie, hypoglykémie, maskovania príznakov hypoglykémie, nespavosti, nočných môr, straty pamäti, zmien správania a duševných porúch vrátane pocitu zmätenosti, halucinácií, nepokoja, zmätenosti, nervozita, mdloby, mŕtvica, cerebrálna ischémia, exacerbácia myasthenia gravis, parestézia, príznaky a príznaky podráždenia očí (napr. pálenie, štípanie, svrbenie, slzenie, začervenanie), odchlípenie chorioidu po operácii filtra, zníženie pocitu rohovky, erózia rohovky ptóza, diplopia, hučanie v ušiach, bradykardia, edém, arytmie, kongestívne zlyhanie srdca, atrioventrikulárny blok, zástava srdca, zlyhanie srdca, znížený krvný tlak, Raynaudov fenomén, príznaky studených rúk a nôh, bronchospazmus (hlavne u pacientov s predvýkonom bronchospazmus), dyspnoe, kašeľ, upchatie nosa, pľúcny edém, dýchacie ťažkosti, dysgeúzia, nauzea, poruchy trávenia, hnačka, sucho v ústach, bolesti brucha, vracanie, retroperitoneálna fibróza, alopécia, pseudopemfigoid, vyrážka alebo zhoršenie podobné psoriáze príznaky psoriázy, sexuálna dysfunkcia, zníženie libida, únava. U niektorých pacientov s vážne poškodenými rohovkami boli v súvislosti s používaním očných kvapiek obsahujúcich fosfáty hlásené veľmi zriedkavé prípady kalcifikácie rohovky.

Gravidita a laktácia

Prípravok sa nemá používať počas tehotenstva a dojčenia.

Pripomienky

Pred začatím liečby majú byť pacienti informovaní o možnosti zmeny farby dúhovky ošetrovaného oka. Liečba jedného oka môže viesť k trvalej heterochromii. Pri používaní očných kvapiek sa môže vyskytnúť dočasné obdobie rozmazaného videnia - kým nezmizne, neveďte vozidlá ani neobsluhujte stroje.

Interakcie

Po súčasnom podaní dvoch analógov prostaglandínu do oka boli hlásené paradoxné zvýšenia vnútroočného tlaku. Preto sa použitie dvoch alebo viacerých prostaglandínov, analógov prostaglandínov alebo derivátov prostaglandínov neodporúča. Existuje možnosť zosilnenia účinku prípravy a indukcie arteriálnej hypotenzie a / alebo výraznej bradykardie pri súčasnom používaní očných kvapiek s β-blokátormi s perorálnymi blokátormi kalciových kanálov, β-blokátormi, antiarytmikami (vrátane amiodarónu), digitálisovými glykozidmi, parasympatomimetikami. vyplavenie katecholamínov a guanetidínu. Pri súčasnom podávaní timololu s inhibítormi CYP2D6 (napr. Chinidín, fluoxetín, paroxetín) boli hlásené prípady systémového zosilnenia beta-blokády (napr. Znížená srdcová frekvencia, kolaps). Účinok na vnútroočný tlak alebo známy účinok na systémovú beta-blokádu sa môže pri použití prípravku u pacientov dostávajúcich perorálne ß-blokátory zvýšiť, preto sa použitie dvoch alebo viacerých ß-blokátorov lokálne neodporúča. Pri súbežnom podávaní oftalmických betablokátorov s adrenalínom (epinefrínom) sa príležitostne vyskytla mydriáza. Zvýšenie krvného tlaku po náhlom vysadení klonidínu môže byť zosilnené betablokátormi. Beta-blokátory môžu zvyšovať hypoglykemický účinok antidiabetík. Môžu maskovať príznaky a príznaky hypoglykémie.

cena

Xalacom®, cena 100% PLN 40,79

Prípravok obsahuje látku: Latanoprost, Timolol