Barbituráty: štruktúra, aplikácia, pôsobenie, vedľajšie účinky, závislosť

Barbituráty sa používajú ako antikonvulzíva a používajú sa na intoxikáciu alebo vykonávanie ... trestu smrti. V minulosti sa barbituráty v medicíne používali pomerne často, teraz sa ich úloha v lekárskom svete výrazne znížila. Bolo to spôsobené nebezpečenstvom ich použitia barbiturátov - medzi ne patrí aj riziko vzniku závislosti na týchto liekoch a skutočnosť, že k predávkovaniu môže dôjsť pomerne ľahko.

Obsah

1. Barbituráty: Aplikácia v medicíne
2. Barbituráty: na iné ako lekárske účely
3. Barbituráty: mechanizmus účinku
4. Barbituráty: príklady
5. Barbituráty: interakcie a preventívne opatrenia
6. Barbituráty: vedľajšie účinky
7. Barbituráty: závislosť a predávkovanie
8. Barbituráty a tehotenstvo a dojčenie

Barbituráty, alebo lepšie povedané kyselina barbiturová, syntetizoval prvýkrát v roku 1864 v Nemecku chemik Adolf von Baeyer.

Objav prvého prípravku barbiturátu súvisí s niektorými zaujímavými faktami - existuje aspoň niekoľko teórií, prečo sa zlúčenina objavená Baeyerom nazývala kyselina barbiturová. Jednou z nich je skutočnosť, že vedec išiel svoj objav osláviť do krčmy, ktorá sa slávila aj v súvislosti so slávnosťou v časti svätej Barbory. Názov kyseliny barbiturovej by nakoniec bol odvodený od tohto ženského mena.

Ďalšia teória o pôvode názvu kyseliny barbiturovej je založená na tom, čo sa použilo na jeho syntézu. Jedným zo substrátov bola potom močovina, ktorú je možné okrem iného nájsť v moči. V prípade poslednej spomínanej teórie jej priaznivci tvrdia, že názov kyselina barbiturová pochádza zo skutočnosti, že močovina používaná v Baeyerovom laboratóriu pochádzala z moču čašníčky menom Barbara.

Kyselinu barbiturovú je možné považovať za prototyp zlúčeniny z barbiturátovej skupiny - od jej výroby bolo syntetizovaných viac ako dvetisíc jej derivátov. Po mnoho rokov od objavenia sa zlúčenín z tejto skupiny sa používajú pomerne široko a je zaujímavé, že sa používajú samozrejme aj v medicíne.

Barbituráty: Aplikácia v medicíne

Barbituráty sú látky, ktoré pôsobia depresívne na činnosť nervového systému. Z tohto dôvodu sa hneď potom, čo sa objavili na lekárskom trhu, začali prípravky z tejto skupiny používať ako prášky na spanie - v súčasnosti sa však na tento účel používajú veľmi zriedka (boli trochu nahradené benzodiazepínmi, ktoré sú z hľadiska používania bezpečnejšie).

Barbituráty sa používali v intervenčnej medicíne - v tomto prípade sa použili ako anestetikum.

Ešte ďalšie použitie týchto liekov vyplýva zo skutočnosti, že majú antikonvulzívny účinok - z tohto dôvodu sa niekedy odporúčajú ľuďom trpiacim epilepsiou (v každom prípade sa barbituráty v súčasnosti používajú predovšetkým ako antikonvulzíva).

Barbituráty sa niekedy používajú aj pri úplne iných ochoreniach, ako sú uvedené. Niekedy sa používajú u ľudí so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, niekedy sa vyskytujú aj pokusy o ich použitie pri liečbe žltačky, migrénových bolestí hlavy alebo pri liečbe abstinenčného syndrómu u ľudí závislých od alkoholu alebo benzodiazepínov.

Prečítajte si tiež: Benzodiazepíny: klasifikácia, indikácie a kontraindikácie, závislosť Opioidné analgetiká (opioidy) Antidepresíva: použitie, pôsobenie, vedľajšie účinky, závislosť

Barbituráty: na iné ako lekárske účely

Nielen lekári však používajú barbituráty. Prípravky patriace do tejto skupiny používali aj rôzne vyšetrovacie služby ako tzv „sérum pravdy“ (teda agent, po ktorom by bola vypočutá osoba ochotnejšia odpovedať na položené otázky).

V prípade barbiturátov je hranica medzi terapeutickou dávkou a dávkou, ktorá je toxická a môže viesť k smrti, pomerne malá - existencia takéhoto vzťahu viedla k tomu, že drogy patriace do tejto skupiny sa v niektorých krajinách sveta používajú na eutanáziu alebo trest smrti.

Barbituráty: mechanizmus účinku

Barbituráty majú depresívny účinok na nervový systém, pretože vedú k hyperpolarizácii nervových buniek (takže tieto látky spôsobujú, že neuróny sú menej excitabilné).

Prípravky z tejto skupiny majú taký účinok prostredníctvom niekoľkých mechanizmov. Barbituráty sa viažu na GABAergické receptory, čo znamená, že neurotransmiter GABA, ktorý inhibuje aktivitu nervových buniek, sa ľahšie viaže na tieto receptory.

To má za následok príliv chloridových iónov do neurónov, čo vedie k ich hyperpolarizácii. Barbituráty tiež vedú k otvoreniu chloridových kanálov v membránach nervových buniek a tiež regulujú prítok sodíkových a vápenatých iónov do ich vnútra.

Prípravky z tejto skupiny majú navyše schopnosť inhibovať aktivitu nervových buniek patriacich do retikulárnej formácie a mozgovej kôry.

Barbituráty: príklady

Už bolo spomenuté, že sa syntetizovalo mimoriadne veľké množstvo barbiturátov. Tu by nebolo možné uviesť všetkých viac ako dvetisíc derivátov kyseliny barbiturovej, preto by sme sa mali obmedziť na uvedenie niekoľkých príkladov prípravkov, ktoré patria do skupiny barbiturátov - sú to:

• tiopental
• fenobarbital
• cyklobarbital
• pentobarbital
• metylfenobarbital
• barbitál
• metohexital

Barbituráty: interakcie a preventívne opatrenia

V situácii, keď lekár nariadi pacientovi užívať barbituráty, mal by ho pacient informovať o všetkých ďalších liekoch, ktoré užíva. Táto nevyhnutnosť vzniká, pretože barbituráty interagujú s rôznymi farmaceutickými výrobkami.

Lieky z tejto skupiny môžu napríklad zoslabovať účinky iných farmaceutík - to je okrem iného aj v niektoré lieky na HIV, ranolazín (liek, ktorý sa niekedy používa pri ischemickej chorobe srdca) alebo vorikonazol (antifungálny liek).

Barbituráty však môžu viesť k inverzným interakciám, tj. Ak môžu zosilniť účinky iných liekov. Hovoríme predovšetkým o iných prípravkoch, ktoré môžu pôsobiť depresívne na nervový systém - ako sú benzodiazepíny a hypnotiká, ako je zaleplon alebo zolpidem.

Z týchto dôvodov je vždy potrebné brať tento typ liekov mimoriadne opatrne spolu s barbiturátmi.

Barbituráty: vedľajšie účinky

V súčasnosti sa barbituráty používajú v medicíne oveľa menej často ako v minulosti - a to z dobrého dôvodu. Jedným z týchto dôvodov je vyššie uvedený mierny rozdiel medzi terapeutickými a toxickými dávkami týchto liekov a ďalším dôvodom, prečo sa barbituráty používajú menej často, sú ich vedľajšie účinky.

Problémy, ktoré môžu vzniknúť počas používania barbiturátov, zahŕňajú:

• závrat
• nevoľnosť
• zvracanie
• Bolesť hlavy
• narušená psychomotorická koordinácia a poruchy rovnováhy
• zhoršenie pamäti
• spomalenie tempa myslenia
• poruchy koncentrácie
• somnolencia

Barbituráty: závislosť a predávkovanie

Obmedzené použitie barbiturátov nie je spôsobené iba rizikom vedľajších účinkov, ale aj skutočnosťou, že môžu viesť k závislosti.

Užívanie barbiturátov môže viesť k rozvoju psychickej aj fyzickej závislosti, bohužiaľ aj po relatívne krátkom čase od užitia týchto prípravkov.

Riziko vzniku závislosti na týchto drogách je spôsobené niekoľkými rôznymi faktormi. Najskôr sa to vyskytuje v dôsledku skutočnosti, že tolerancia sa pri užívaní barbiturátov vyvíja pomerne rýchlo - to vedie k tomu, že na dosiahnutie účinku užívania lieku je potrebné užívať čoraz vyššie dávky.

Riziko závislosti je tiež spôsobené skutočnosťou, že barbituráty majú nielen sedatívny účinok, ale ich príjem môže mať za následok aj rozvoj eufórie, pocitu uspokojenia a relaxácie.

Barbiturátová závislosť je sama o sebe nebezpečná, ale riziko sa zvyšuje, pretože nie je ťažké sa týmito liekmi predávkovať. Predávkovanie takýmito prípravkami môže byť veľmi nebezpečné - v takom prípade môže pacient trpieť:

• úplný nedostatok motorickej koordinácie
• nezrozumiteľná, nezrozumiteľná reč
• ťažkosti s hodnotením situácie
• problémy s dýchaním (napr. veľmi plytké dýchanie)
• závažné spomalenie srdcového rytmu (bradykardia)
• problémy s obličkami (ktoré môžu viesť k zlyhaniu obličiek)
• kóma

V najťažších prípadoch otravy barbiturátmi môže pacient zomrieť. Nebezpečná však nie je len jedna dávka predávkovania barbiturátmi - dlhodobé užívanie týchto liekov môže tiež viesť k rôznym ťažkostiam vrátane pretrvávajúce poruchy pamäti, ťažkosti s udržaním koncentrácie a sústredenia alebo sexuálne poruchy.

Závislosť od barbiturátov je skutočne vážnym problémom - môžu sa vyskytnúť rôzne poruchy ako pri ich chronickom užívaní, tak aj vtedy, keď ich človek náhle vysadí. Potom sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm, ktorého príznakmi môžu byť také ochorenia, ako je nepokoj, nespavosť, bolesti svalov alebo nevoľnosť, zvracanie a zvýšenie telesnej teploty.

Riziko záchvatov, halucinácií a bludov súvisí aj s abstinenčným syndrómom spojeným s vysadením barbiturátov.

Barbituráty a tehotenstvo a dojčenie

Barbituráty u tehotných a dojčiacich žien sa odporúčajú iba v nevyhnutných prípadoch. Je to preto, že u tehotných žien môžu tieto lieky prechádzať cez placentu k plodu a u dojčiacich matiek môžu lieky z tejto skupiny prechádzať do potravy.

Keď sa barbituráty dostanú do tela dieťaťa, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky týchto liekov. Okrem toho existuje riziko, že ak matka počas tehotenstva užívala barbituráty, u dieťaťa sa po tehotenstve vyvinie abstinenčný syndróm - najmä ak žena neskôr nedojčí.

Kvôli týmto a niekoľkým ďalším rizikám sa barbituráty u tehotných a dojčiacich žien skôr vyhýbajú.