Warfarín - liekové interakcie a bezpečnosť

Warfarín je organická chemická zlúčenina znižujúca zrážanie krvi, ktorú lekári v ústnej forme predpisujú pomerne často. Patrí do skupiny takzvaných antagonistov vitamínu K. Aké sú indikácie a kontraindikácie pri podávaní warfarínu? Aké možné interakcie by ste si mali uvedomiť? Kedy môže byť warfarín nebezpečný?

Obsah

1. Warfarín: indikácie
2. Warfarín: kontraindikácie
3. Warfarín a gravidita a laktácia
4. Warfarín: vedľajšie účinky
5. Warfarín: liekové interakcie
6. Warfarín: interakcie s potravinami
7. Warfarín: Predávkovanie
8. Warfarín a bylinky

Warfarín môže byť vo forme dvoch izomérov: R-warfarín a S-warfarín (to je 5-krát účinnejšie). Warfarín účinkuje tak, že inhibuje syntézu aktívnych foriem zrážacích faktorov v pečeni. Tieto faktory závisia od vitamínu K (II, VII, IX, X).

Warfarín sa rýchlo a úplne absorbuje a z 98–99% sa viaže na plazmatické bielkoviny. Asi 90% perorálne podanej dávky sa vylúči močom, hlavne ako metabolity.

Po ukončení liečby warfarínom sa hladina protrombínu (zrážací faktor v krvnej plazme) nevráti na predchádzajúcu hladinu asi po 4 - 5 dňoch.

Warfarín sa v medicíne nepoužíval okamžite, pôvodne sa používal ako ... jed pre potkany.

Až po roku 1954 bol warfarín po vykonaní testov schválený na ľudskú liečbu.

Jedným z prvých pacientov zachránených týmto liekom bol prezident Spojených štátov - Dwight D. Eisenhower, ktorý vďaka liečbe touto látkou prežil dosť ťažký a rozsiahly infarkt. Ale na druhej strane, v roku 2003 bolo oznámené, že pravdepodobnou príčinou Stalinovej smrti bolo podanie warfarínu Berijom a Chruščovom. Takže na jednej strane je to život zachraňujúci liek, ale na druhej strane môže byť aj veľmi nebezpečný.

Warfarín: indikácie

Warfarín v modernej medicíne sa používa ako prevencia a liečba hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie. Sekundárne tiež predchádza infarktu.

Warfarín je tiež predpísaný na infarkt, s fibriláciou predsiení, ako aj s patológiou srdcových chlopní. Tento liek sa podáva na prevenciu tromboembolických komplikácií.

Warfarín: kontraindikácie

Použitie warfarínu však nie je vždy možné. Kontraindikáciami sú napríklad precitlivenosť na warfarín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, rovnako ako sklon ku krvácaniu spôsobený stavmi, ako je hemofília, trombocytopénia alebo dysfunkcia krvných doštičiek.

Nemôže sa použiť pri závažnom zlyhaní pečene a cirhóze alebo pri neliečenej alebo nekontrolovanej hypertenzii.

Kontraindikácie pri podávaní warfarínu sú tiež: časté pády v dôsledku neurologických stavov alebo iných zdravotných zmien, stavy predisponujúce k intrakraniálnemu krvácaniu, ako aj nedávne intrakraniálne krvácanie.

Ďalšie kontraindikácie sú:

• chirurgické zákroky v centrálnom nervovom systéme alebo v oku
• akákoľvek predispozícia na krvácanie z gastrointestinálneho alebo močového traktu
• demencia, psychóza, alkoholizmus a ďalšie stavy, pri ktorých neexistuje záruka, že budete postupovať podľa pokynov lekára

Warfarín a gravidita a laktácia

Warfarín, bohužiaľ, prestupuje placentou, a preto je kontraindikovaný počas prvého trimestra gravidity. Existuje riziko teratogenity a boli pozorované malformácie centrálneho nervového systému plodu.

Je tiež kontraindikovaný počas posledných 4 týždňov tehotenstva (zvyšuje riziko krvácania u matky a plodu, čo môže viesť k závažným komplikáciám až k smrti).

Najlepšie je nepodávať warfarín počas celého tehotenstva; ak to nie je možné, musí byť liečba tehotnej pacientky pod stálym lekárskym dohľadom.

Je však možné podávať warfarín počas dojčenia.

Warfarín: vedľajšie účinky

Pri liečbe warfarínom, tak ako pri iných liekoch, sa môžu vyskytnúť určité vedľajšie účinky. Závisia od množstva užitej dávky, ako aj od individuálnych predispozícií pacienta a ďalších komorbidít.

Najbežnejšie vedľajšie účinky sú:

• zvracanie
• nevoľnosť
• hnačka
• krvácajúca

Menej časté sú:

• syndróm fialového veľkého prsta na nohe
• kumarínová nekróza epidermy

Veľmi zriedka sa vyskytujú:

• cholesterolová embólia
• prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov
• vaskulitída
• tracheálne kalcifikácie
• prechodná alopécia
• cholestatická hepatitída
• vyrážka
• alergické reakcie

Počas užívania tohto lieku by mal byť pacient informovaný o možných vedľajších účinkoch a poučený o rušivých príznakoch.

Warfarín: liekové interakcie

Warfarín, bohužiaľ, interaguje s mnohými liekmi, preto pred začiatkom liečby informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate, vrátane liekov, ktoré sú dostupné v lekárni.

• Lieky, ktoré potencujú účinky warfarínu

Ciprofloxacín, amoxicilín, kyselina valproová, azitromycín, cefuroxím, kodeín, propranolol, kyselina acetylsalicylová, doxycyklín, erytromycín, flukonazol, vakcína proti chrípke, metotrexát, metronidazol, nesteroidné protizápalové lieky, paracrofén, paracetropenic. (ale až po 1 - 2 týždňoch užívania), chinín (aj v tonických nápojoch), tetracyklín, mikonazol (tiež vo forme perorálneho gélu), tramadol, vitamín A, simvastatín a vitamín E.

• Lieky, ktoré znižujú účinky warfarínu

Barbituráty, mesalazín, cyklosporín, fenobarbital, spironolaktón, rifampicín, vitamín C, niektoré prípravky prírodného pôvodu (s extraktmi zo ženšenu, ľubovníka bodkovaného), vitamín K. vo vysokých dávkach.

Lieky, ktoré interferujú s funkciou krvných doštičiek (klopidogrel, kyselina acetylsalicylová, tiklopidín, dipyridamol, väčšina nesteroidných protizápalových liekov a dlhodobé a vysoké dávky penicilínov, môžu zvýšiť riziko závažných, dokonca život ohrozujúcich komplikácií krvácania.

Ak pri užívaní warfarínu potrebujete lieky proti bolesti, lekári odporúčajú paracetamol alebo opioidy.

Hyperaktívna štítna žľaza, zvýšená telesná teplota a dekompenzované srdcové zlyhanie môžu zvýšiť účinky warfarínu. Pri hypotyreóze môže byť účinok warfarínu menší.

Vo všetkých vyššie uvedených prípadoch je potrebné starostlivo a systematicky sledovať stav pacienta a reagovať na prípadné rušivé zmeny.

Warfarín: interakcie s potravinami

Počas užívania warfarínu sa vyhýbajte nadmernému množstvu vitamínu K - vyhýbajte sa potravinám, doplnkom a produktom, ktoré ho obsahujú.

Warfarín: Predávkovanie

Potenciálne toxická dávka u detí je 0,5 mg / kg. Najnižšia známa a hlásená smrteľná dávka u dospelých je 6 - 15 mg / kg.

Všetky príznaky predávkovania sú spôsobené poruchou krvácania.

Je možné krvácanie rôznej intenzity takmer z ktoréhokoľvek orgánu, ako aj hematúria a menšie krvácanie zo sliznice.

Otrava spôsobená vysokými dávkami warfarínu môže viesť k hemoptýze, krvavému zvracaniu, dechtovej stolici, ekchymóze, podliatinám, intrakraniálnemu krvácaniu a dokonca k hemoragickému šoku.

• Prvá pomoc pri predávkovaní warfarínom

V niektorých prípadoch stačí použiť výplach žalúdka a podať aktívne uhlie. V zložitejších prípadoch sa môže vitamín K podávať intravenózne na základe koagulačných testov a klinických príznakov.

V prípade ťažkej otravy sa podávajú oveľa vyššie dávky vitamínu K a ak dôjde k závažnému krvácaniu a bude ohrozený život pacienta, použije sa suplementácia plazmatickým koagulačným faktorom.

Warfarín a bylinky

Ľubovník bodkovaný, ginkgo biloba alebo brusnica sú byliny, ktoré zvyšujú účinky warfarínu, zatiaľ čo zelený čaj a ženšen ich účinky oslabujú.

Pacienti, ktorí si to neuvedomujú a chcú sa starať o svoje zdravie, piť veľké množstvo bylinných infúzií, užívať množstvo doplnkov výživy bez konzultácie s lekárom alebo lekárnikom a nepovedia o tom lekárovi, pretože to má malý význam, a treba pamätať na to, že optimalizácia liečby, žiadne vystavenie účinkom nežiaduce, zvyšuje účinnosť a bezpečnosť liečby.

Warfarín - ako liek známy veľmi dlho a stále úspešne používaný v medicíne - má svoje výhody aj nevýhody.

Warfarín „Výhody“

• niekoľko desaťročí skúseností lekárov s liečbou touto látkou
• účinné pri prevencii aj liečbe tromboembolických komplikácií
• ľahká dostupnosť a relatívne nízka cena, čo je dôležité aj pre pacientov

"Nevýhody" warfarínu

• nepredvídateľný farmakologický účinok
• oneskorený nástup účinku
• pomaly klesajúci antikoagulačný účinok po ukončení liečby
• riziko veľkého krvácania
• možnosť mnohých významných interakcií, tak s jedlom, ako aj s veľkou skupinou iných liekov, čo, bohužiaľ, sťažuje predvídanie možných vedľajších účinkov

Preto by pacienti užívajúci warfarín mali byť pod stálym lekárskym dohľadom a mali by hlásiť všetky alarmujúce príznaky. Nemôžu za žiadnych okolností sami upravovať dávku ani samostatne užívať iné lieky, dokonca ani tie, ktoré sú dostupné v lekárni.