Xaloptic Combi

Akcia

Prípravok obsahuje dve účinné látky, ktoré znižujú vnútroočný tlak v dôsledku rôznych mechanizmov účinku. Kombinované účinky oboch liekov vedú k väčšiemu zníženiu IOP, ako keď sa ktorýkoľvek z liekov používal samostatne. Latanoprost je analóg prostaglandínu F2α, selektívny agonista receptora prostanoidu FP. Znižuje vnútroočný tlak zvýšením odtoku komorovej vody - zvyšuje prietok cievnatkou-sklérou a znižuje odolnosť proti odtoku trabekulárnou sieťou. Nemá významný vplyv na produkciu komorovej vody a hematoencefalickej bariéry, ako aj na vnútroočný krvný obeh. Po injekcii do spojivkového vaku sa absorbuje cez rohovku a hydrolyzuje sa na biologicky aktívnu kyselinu latanoprost. Maximálna koncentrácia liečiva v komorovej vode býva asi 2 hodiny po podaní. T0,5 v plazme je asi 17 minút. Po topickom podaní je systémová biologická dostupnosť kyseliny latanoprostu 45%. Kyselina latanoprostová sa z 87% viaže na plazmatické bielkoviny. Metabolizmus prebieha hlavne v pečeni. Neaktívne metabolity sa vylučujú hlavne močom. Timolol je neselektívny beta-blokátor, ktorý nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu, nemá priamu inhibíciu myokardu a nešpecifické účinky na stabilizáciu membrány. Timolol znižuje vnútroočný tlak znížením tvorby komorovej tekutiny v ciliárnom epiteli. Nezistil sa žiadny významný účinok na permeabilitu bariéry krvnej vodnej tekutiny pre plazmatické proteíny. Maximálna koncentrácia v komorovej vode nastáva približne 1 hodinu po topickom podaní lieku. Časť dávky preniká do krvi - maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 10-20 minútach. T0,5 v plazme je 6 h. Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni. Metabolity timololu sa vylučujú močom v nezmenenej forme. V porovnaní s monoterapiou existuje tendencia k dvojnásobne vyššej koncentrácii latanoprostu v komorovej vode 1-4 hodiny po podaní očných kvapiek obsahujúcich latanoprost a timolol.

Dávkovanie

Dospelí (vrátane starších pacientov). Konjunktiválne: 1 kvapka podaná do postihnutého oka (očí) jedenkrát denne. Ak vynecháte dávku, má sa pokračovať v liečbe ďalšou plánovanou dávkou. Neprekračujte dávku 1 kvapku do postihnutého oka (očí) jedenkrát denne. Špeciálne skupiny pacientov. Bezpečnosť a účinnosť použitia u detí a dospievajúcich neboli stanovené. Spôsob darovania. Po instilácii sa odporúča stlačiť nasolakrimálny kanál alebo zavrieť viečko na 2 minúty. Ak pacient užíva viac ako jeden oftalmický liek, každý liek by sa mal podať s odstupom najmenej 5 minút.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Bronchiálna hyperreaktivita vrátane súčasnej alebo anamnézy bronchiálnej astmy, závažnej chronickej obštrukčnej choroby pľúc. Sínusová bradykardia, syndróm chorého sinoatriálneho uzla, atrioventrikulárny blok druhého stupňa. alebo IIIst. nie sú kontrolované kardiostimulátorom, zjavné zlyhanie srdca, kardiogénny šok.

Prevencia

U pacientov s kardiovaskulárnymi poruchami (napr. Ischemická choroba srdca, Prinzmetalova angína a zlyhanie srdca) a hypotenziou je potrebné kriticky zhodnotiť liečbu betablokátormi a zvážiť použitie iných liečiv. U pacientov s kardiovaskulárnymi poruchami je potrebné sledovať zhoršenie týchto porúch a závažnosť vedľajších účinkov. Z dôvodu negatívneho účinku na čas vedenia sa majú betablokátory používať s opatrnosťou u pacientov so srdcovou blokádou I. U pacientov so závažnými poruchami periférneho obehu (napr. Závažné formy Raynaudovej choroby alebo Raynaudov syndróm) buďte opatrní. Pri použití niektorých oftalmických betablokátorov boli hlásené respiračné príznaky, vrátane smrti v dôsledku náhleho bronchospazmu u pacientov s astmou. U pacientov s miernou až stredne ťažkou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc sa má používať opatrne a iba v prípade, ak potenciálny prínos preváži riziká. Beta-blokátory môžu maskovať príznaky a príznaky hypoglykémie - u pacientov s rizikom spontánnej hypoglykémie a u pacientov s nestabilným diabetes mellitus je potrebná opatrnosť. Beta-blokátory môžu maskovať príznaky nadmerne aktívnej štítnej žľazy. β-blokátory môžu spôsobiť suché oči - prípravok používajte veľmi opatrne u pacientov s ochorením rohovky. Súbežné podávanie prípravku s iným systémovým beta-blokátorom môže viesť k zvýšeniu účinku znižujúceho IOP alebo k známym účinkom systémovej beta-adrenergnej blokády, a preto je potrebné u týchto pacientov starostlivo sledovať odpoveď na liečbu. Použitie dvoch lokálnych betablokátorov alebo dvoch lokálnych prostaglandínov sa neodporúča. Počas liečby betablokátormi môžu byť pacienti s anamnézou atopického ochorenia alebo so závažnými anafylaktickými reakciami na rôzne alergény v anamnéze citlivejší na opakovanú expozíciu týmito alergénmi a nemusia reagovať na dávky adrenalínu používané na liečbu anafylaktických reakcií. Oddelenie choroidálnych dutín bolo hlásené pri použití látok, ktoré po filtrácii inhibujú tvorbu komorovej vody (napr. Timolol, acetazolamid). Očné betablokátory môžu inhibovať systémové účinky beta-agonistov, napr.adrenalín - anestéziológ by mal byť pred operáciou informovaný, že pacient užíva timolol. Pigmentácia dúhovky sa môže počas liečby meniť; liečba môže pokračovať; pacienti by však mali byť pravidelne sledovaní a ak je to klinicky potrebné, liečba by mala byť prerušená. Kvôli nedostatku zdokumentovaných skúseností sa má prípravok používať opatrne u pacientov so zápalovým glaukómom, s neovaskulárnym glaukómom, s chronickým glaukómom s uzavretým uhlom, s vrodenou jaskyňou, s glaukómom s otvoreným uhlom u pacientov s pseudofakiou, s pigmentovým glaukómom a pri akútnych záchvatoch glaukómu s uzavretý uhol. Latanoprost sa má používať opatrne u pacientov s herpetickou keratitídou v anamnéze. Nepoužívajte u pacientov so súčasnou herpetickou keratitídou a u pacientov trpiacich opakovanou herpetickou keratitídou spojenou s používaním prostaglandínových analógov. Z dôvodu rizika makulárneho edému (vrátane cystickej formy) sa má latanoprost používať s opatrnosťou u pacientov s afákiou, pseudofakiou s roztrhnutým zadným puzdrom šošovky alebo s rizikom vzniku cystického makulárneho edému. Benzalkóniumchlorid obsiahnutý v prípravku môže spôsobiť bodkovú keratopatiu a / alebo toxickú ulceratívnu keratopatiu, podráždenie očí a zmenu farby mäkkých kontaktných šošoviek. Pacienti so syndrómom suchého oka alebo chorobami spojenými s poškodením rohovky, ktorí používajú prípravok často alebo dlhodobo, by mali byť starostlivo sledovaní. Kontaktné šošovky by sa mali pred použitím prípravku vybrať a nasadiť si ich najskôr po 15 minútach.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: zvýšenie pigmentácie dúhovky (najčastejšie u ľudí so zmiešanou farbou dúhovky, napr. Modro-hnedá, šedo-hnedá, žltohnedá a zeleno-hnedá). Časté: podráždenie očí (vrátane bodania, pálenia, svrbenia), bolesť očí. Menej časté: bolesť hlavy, hyperémia spojiviek, konjunktivitída, rozmazané videnie, slzenie, blefaritída, ochorenie rohovky, vyrážka, svrbenie. Ďalšie vedľajšie účinky spojené s používaním jednotlivých zložiek prípravku: latanoprost: herpetická keratitída, závraty, zmeny vzhľadu rias (predĺženie, zhrubnutie, stmavnutie, zvýšený počet), defekty epitelu bodkované, periorbitálny edém, iritída / uveitída, edém makulárne (u pacientov s afakiou, pseudoafakiou s roztrhnutým zadným puzdrom šošovky, ako aj u pacientov s rizikom makulárneho edému), suché oči, keratitída, opuch a defekty rohovky, zmeny v smere rastu rias (ktoré môžu spôsobiť podráždenie očí), cysta dúhovka, fotofóbia, zmeny na očnici a očných viečkach vedúce k prehĺbeniu brázdy očných viečok. zhoršenie už existujúcej angíny, búšenie srdca, astma, exacerbácia astmy, dýchavičnosť, stmavnutie kože očných viečok, bolesť kĺbov, bolesť svalov, bolesť na hrudníku; timolol: systémová alergická reakcia (vrátane angioedému, žihľavky, lokálnej alebo generalizovanej vyrážky, svrbenia, anafylaktickej reakcie), hypoglykémia, nespavosť, depresia, nočné mory, strata pamäti, synkopa, cerebrovaskulárna príhoda, cerebrálna ischémia, zhoršenie prejavov a symptómov príznaky myasthenia gravis, závraty, parestézia, bolesti hlavy, príznaky podráždenia očí (pálenie, pichanie, svrbenie, slzenie, začervenanie očí), blefaritída, keratitída, rozmazané videnie, odlúčenie chorioidu po liečbe filtrom, znížená citlivosť rohovky, suché oči, erózia rohovka, ptóza, diplopia, tinitus, bradykardia, bolesť na hrudníku, palpitácie, edém, arytmia, kongestívne zlyhanie srdca, atrioventrikulárny blok, zástava srdca, zlyhanie srdca, nízky krvný tlak, Raynaudov fenomén, nachladnutie ruky a nohy, bronchospazmus (hlavne u pacientov s už existujúcimi a bronchospastické stavy), dýchavičnosť, kašeľ, dysgeúzia, nevoľnosť, poruchy trávenia, hnačka, sucho v ústach, bolesti v hornej časti brucha, vracanie, vypadávanie vlasov, vyrážka podobná psoriáze alebo exacerbácia psoriázy, kožná vyrážka, bolesť svalov, sexuálna dysfunkcia, znížené libido, slabosť / únava. U niektorých pacientov so závažným poškodením rohovky boli hlásené veľmi zriedkavé prípady kalcifikácie rohovky v súvislosti s použitím fosfátových očných kvapiek.

Interakcie

Boli hlásené paradoxné reakcie IOP po súčasnom očnom podaní dvoch analógov prostaglandínov - súčasné použitie dvoch alebo viacerých prostaglandínov, analógov alebo derivátov prostaglandínov sa neodporúča. Súbežné podávanie prípravku s iným perorálnym betablokátorom môže viesť k zvýšeniu účinku znižujúceho IOP alebo k známym účinkom systémovej beta-adrenergnej blokády. Súbežné použitie dvoch alebo viacerých lokálnych betablokátorov sa neodporúča. Príležitostne bola hlásená mydriáza spôsobená súbežným používaním oftalmických betablokátorov a epinefrínu. Ak sa očné betablokátory používajú súčasne s perorálnymi blokátormi kalciových kanálov, betablokátormi, antiarytmikami (vrátane amiodarónu), útočnými glykozidmi, parasympatomimetikami, guanetidínom, môže byť účinok zosilnený, čo môže viesť k hypotenzii a / alebo výraznej bradykardii. . Zvýšenie krvného tlaku po náhlom vysadení klonidínu môže byť zosilnené betablokátormi. β-blokátory môžu zvyšovať hypoglykemický účinok antidiabetík. Pri súčasnom užívaní inhibítorov CYP2D6 (napr. Chinidín, fluoxetín, paroxetín) a timololu bolo hlásené zosilnenie systémovej blokády β-adrenergných receptorov (napr. Znížená srdcová frekvencia, depresia).