Nabuton VP

1 tableta obsahuje 500 mg nabumetónu.

Akcia

Nesteroidné protizápalové liečivo s analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Účinkuje tak, že inhibuje syntézu prostaglandínov. Je dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu, prítomnosť potravy zvyšuje absorpciu liečiva. Podstupuje metabolizmus „prvého prechodu“ v pečeni na aktívny metabolit kyselinu 6-metoxy-2-naftyloctovú (6-MNA), ktorá je silným inhibítorom syntézy prostaglandínov. 6-MNA sa vysoko (asi 99%) viaže na plazmatické bielkoviny; Cmax v krvi sa dosiahne 3-6 hodín po užití lieku. Preniká do bariéry placenty a do materského mlieka a do zapálených tkanív. Metabolizuje sa v pečeni. T0,5 6-MNA je približne 24 h. Metabolity sa vylučujú hlavne močom (približne 80%) a stolicou (10%). Pri osteoartritíde a reumatoidnej artritíde sa liečebný účinok dostaví po 1-3 týždňoch užívania lieku.

Dávkovanie

Ústne. Dospelí: 1 g denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 2 g denne, rozdelená do dvoch dávok (ráno a večer). Špeciálne skupiny pacientov. Liek sa neodporúča používať u detí. Bezpečnosť a účinnosť lieku v tejto vekovej skupine neboli stanovené. U starších pacientov je pravdepodobnejšie, že sa u nich vyskytnú nežiaduce reakcie spojené s liečbou NSAID, najmä gastrointestinálne krvácanie a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné; odporúča sa začať liečbu dávkou 500 mg denne, ktorá vo väčšine prípadov poskytuje primeranú symptomatickú úľavu; je potrebné sa vyhnúť použitiu dávok vyšších ako 1 g denne. Údaje o použití nabumetónu u pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou sú obmedzené. Biotransformácia nabumetónu na 6-MNA a potom 6-MNA na neaktívne metabolity závisí od pečene, a preto môže byť znížená u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene. Vzhľadom na to, že metabolity nabumetónu sa vylučujú z tela obličkami, môže byť u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CCr 30-49 ml / min) potrebné zníženie dávky liečiva.

Indikácie

Osteoartróza a reumatoidná artritída.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo - nabumetón alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Anamnéza astmy, žihľavky alebo alergických reakcií po použití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID (u týchto pacientov boli hlásené závažné, zriedkavo smrteľné, anafylaktoidné reakcie). Závažné zlyhanie pečene. Aktívne alebo prekonané, opakujúce sa (2 alebo viac potvrdených epizód) gastrointestinálne krvácanie, žalúdočný vred a / alebo dvanástnikový vred alebo perforácia gastrointestinálneho traktu. III trimester tehotenstva a dojčenia. Závažné zlyhanie srdca a aktívne cerebrovaskulárne alebo iné krvácanie.

Prevencia

U starších pacientov je pravdepodobnejšie, že sa u nich vyskytnú nežiaduce reakcie spojené s liečbou NSAID, najmä gastrointestinálne krvácanie a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu nabumetónu s NSAID, vrátane COX-2. Kedykoľvek počas liečby sa môže vyskytnúť gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia, s anamnézou predchádzajúcich príznakov alebo s anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod. Používajte zvlášť opatrne u pacientov so zvýšeným rizikom gastrointestinálnych vredov, perforácií a krvácania (pacienti so žalúdočnými a / alebo dvanástnikovými vredmi v anamnéze, v minulosti obzvlášť komplikovaní krvácaním alebo perforáciou; starší pacienti; pacienti užívajúci kortikosteroidy. antikoagulanciá ako warfarín, iné NSAID, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo antiagreganciá ako kyselina acetylsalicylová a klopidogrel) - u týchto pacientov sa má liečba začať najnižšou dostupnou dávkou nabumetónu. V prípade gastrointestinálneho krvácania alebo ulcerácie u pacientov užívajúcich nabumetón sa má liečba týmto liekom prerušiť. Z dôvodu možného zhoršenia ochorenia sa majú NSAID používať opatrne u pacientov s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba). U pacientov s aktívnymi žalúdočnými a / alebo dvanástnikovými vredmi je potrebné zvážiť prínos nabumetónu oproti možným rizikám, má sa zaviesť vhodný režim vredov a pacient musí byť starostlivo sledovaný. U pacientov s anamnézou hypertenzie a / alebo mierneho až stredne ťažkého kongestívneho zlyhania srdca po podaní NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a opuchy. Je potrebné postupovať opatrne. Užívanie niektorých NSAID (najmä dlhodobých a vysokých dávok) je spojené s malým zvýšením rizika arteriálnych tromboembolických príhod (napr. Srdcový infarkt alebo cievna mozgová príhoda). Pred začatím dlhodobej liečby (po zvážení prínosov a rizík) je potrebné postupovať opatrne u pacientov: s rizikovými faktormi pre vznik kardiovaskulárnych ochorení (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie), s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym zlyhaním srdca, preukázanou ischemickou chorobou srdca , ochorenie periférnych artérií a / alebo cerebrovaskulárne ochorenie. Pri používaní lieku je potrebná opatrnosť u pacientov s: aktívnou ulceráciou hornej časti gastrointestinálneho traktu. (pred začatím liečby nabumetónom by sa mala začať vhodná liečba); s anamnézou ulcerácie horného gastrointestinálneho traktu; užívanie iných prípravkov, ktoré zvyšujú riziko gastrointestinálnych vredov (napr. perorálne kortikosteroidy); so závažným poškodením funkcie obličiek (CCr <30 ml / min): laboratórne testy by sa mali vykonať na začiatku a po niekoľkých týždňoch liečby. Možno bude potrebné liečbu prerušiť, ak dôjde k zhoršeniu funkcie obličiek. U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (CCr 30-49 ml / min) je plazmatická koncentrácia voľnej frakcie 6-MNA zvýšená o 50% a môže byť potrebné znížiť dávku liečiva; s anamnézou astmy, žihľavky alebo iných alergických reakcií spôsobených podávaním aspirínu alebo iných NSAID (boli hlásené závažné smrteľné astmatické záchvaty; prvé podanie nabumetónu by malo byť pod lekárskym dohľadom); s retenciou tekutín, hypertenziou a / alebo srdcovým zlyhaním (bol pozorovaný periférny edém; pacienti majú byť sledovaní, či sa u nich nezhorší existujúce ochorenie); ktorí majú príznaky problémov s pečeňou alebo im boli urobené neobvyklé testy funkcie pečene.Ak sa vyskytnú závažné pečeňové reakcie, liečba nabumetónom sa má prerušiť; V súvislosti s používaním NSAID v počiatočnej fáze liečby boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie (niektoré z nich smrteľné), vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevens-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy. Pri prvých príznakoch, ako je kožná vyrážka, lézie sliznice alebo iné príznaky precitlivenosti, sa má liečba nabumetónom prerušiť. NSAID môžu maskovať príznaky existujúcej infekcie. Boli hlásené prípady rozmazaného videnia alebo zníženej zrakovej ostrosti. U pacientov, u ktorých sa objavia takéto príznaky, by sa mali vykonať oftalmologické vyšetrenia.

Nežiaduca činnosť

Časté: hučanie v ušiach, porucha sluchu, zvýšený krvný tlak, hnačka, zápcha, dyspepsia, gastritída, nevoľnosť, bolesti brucha, plyn, vyrážka, svrbenie, opuchy. Menej časté: zmätenosť, nervozita, nespavosť, somnolencia, závraty, bolesti hlavy, parestézia, poruchy zraku, poruchy oka, choroby uší, poruchy dýchania, epistaxa, dvanástnikový vred, gastrointestinálne krvácanie, žalúdočné vredy, gastrointestinálne poruchy, dechová stolica, vracanie, stomatitída, sucho v ústach, fotocitlivosť, žihľavka, potenie, myopatia, poruchy močenia, asténia, únava, abnormálne výsledky pečeňových testov. Veľmi zriedkavé: trombocytopénia, anafylaxia, anafylaktoidné reakcie, intersticiálna pneumónia, zlyhanie pečene, žltačka, bulózne reakcie vrátane toxickej epidermálnej nekrolýzy, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, angioedém, pseudoporfýria, alopécia, zlyhanie obličiek , nadmerné menštruačné krvácanie. V súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené opuchy, hypertenzia a srdcové zlyhanie. Niektoré NSAID (najmä vo vysokých a dlhodobých dávkach) môžu byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnych tromboembolických príhod (napr. Infarkt, mŕtvica a smrť).

Gravidita a laktácia

Použitie nabumetónu počas prvého a druhého trimestra gravidity by sa malo obmedziť na situácie, keď potenciálny prínos pre matku odôvodňuje potenciálne riziko pre plod alebo novorodenca. Medzi známe účinky liekov z tejto skupiny na ľudský plod v treťom trimestri tehotenstva patrí zúženie arteriálneho potrubia a poškodenie pľúc a srdca. Preto je použitie nabumetónu v treťom trimestri tehotenstva kontraindikované. Vzhľadom na možnosť závažných vedľajších účinkov po použití nabumetónu u dojčených detí by sa malo rozhodnutie prerušiť dojčenie alebo prerušenie liečby rozhodnúť na základe prínosu prípravy pre dojčiace ženy. Použitie nabumetónu môže nepriaznivo ovplyvniť plodnosť žien a neodporúča sa ženám plánujúcim otehotnenie. U žien, ktoré majú ťažkosti s otehotnením alebo ktoré podstupujú testy neplodnosti, je potrebné zvážiť vysadenie nabumetónu.

Pripomienky

Prípravok má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Boli hlásené nežiaduce reakcie pri použití nabumetónu, vrátane závraty alebo zmätenosť, ktoré môžu zhoršiť vašu schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ak sú postihnuté, pacienti majú byť poučení, aby neviedli vozidlá ani neobsluhovali stroje, kým príznaky neustúpia.

Interakcie

Kortikosteroidy: Zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania. NSAID môžu zvyšovať účinky antikoagulancií, ako je warfarín a iné antikoagulanciá. (pri súčasnom použití s ​​nabumetónom je potrebné postupovať osobitne opatrne a starostlivo sledovať stav pacienta, či sa u neho nevyskytnú príznaky spojené s predávkovaním). Antiagregačné lieky a SSRI: Zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania. Neodporúča sa používať viac ako jeden NSAID súčasne. Metabolizmus a biologickú dostupnosť nabumetónu neovplyvňujú: paracetamol, kyselina acetylsalicylová, cimetidín a antacidá obsahujúce hliník. Pri súčasnom užívaní sa zvyšuje koncentrácia: srdcových glykozidov, metotrexátu, lítia. Môže sa vyskytnúť hyperkaliémia, najmä pri súčasnom užívaní s draslík šetriacimi diuretikami. Pri súčasnom užívaní s NSAID, diuretikami a inými antihypertenzívami, ako sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACEI) alebo antagonisty receptora angiotenzínu (ARA), sa antihypertenzný účinok použitých liekov môže znížiť. U niektorých pacientov (napr. Starších alebo dehydratovaných pacientov) to môže viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane akútneho zlyhania obličiek (ADR); títo pacienti by mali byť primerane rehydratovaní a pravidelne sledovaní. Ak sa nabumetón podáva súbežne s inými liekmi, ktoré sa viažu na plazmatické bielkoviny, napr. Sulfónamidmi, derivátmi sulfonylmočoviny alebo hydantoínom, je potrebná osobitná opatrnosť a pacient musí byť starostlivo sledovaný kvôli príznakom predávkovania.

cena

Nabuton VP, cena 100% PLN 42,44

Prípravok obsahuje látku: Nabumetón