Abilify

1 injekčná liekovka (1,3 ml) obsahuje 9,75 mg aripiprazolu.

Akcia

Antipsychotikum. Aripiprazol vykazuje kombinovaný čiastočný agonistický účinok na dopamínových D2 a serotonínových 5-HT1a receptoroch a antagonistov na serotonínových 5-HT2a receptoroch. In vitro vykazuje vysokú afinitu k dopamínovým D2 a D3, serotonínovým 5-HT1a a 5-HT2a receptorom a strednú afinitu k dopamínovým D4, serotonínovým 5-HT2c a 5-HT7 receptorom, ako aj α-1 adrenergným a histamínovým H1 receptorom. Aripiprazol tiež vykazuje miernu afinitu k miestam spätného vychytávania serotonínu, ale žiadnu významnú afinitu k muskarínovým receptorom. Absolútna biologická dostupnosť po intramuskulárnom podaní je 100%. AUC aripiprazolu v prvých 2 hodinách po intramuskulárnej injekcii bola o 90% vyššia ako AUC po rovnakej dávke tabletovej formulácie. V terapeutických koncentráciách sa aripiprazol a dehydro-aripiprazol (aktívny metabolit) viažu z viac ako 99% na sérové ​​bielkoviny, hlavne na albumín. Aripiprazol je extenzívne metabolizovaný v pečeni sprostredkovaný enzýmami CYP3A4 a CYP2D6. V rovnovážnom stave predstavuje aktívny metabolit dehydro-aripiprazol približne 40% AUC aripiprazolu v plazme. Aripiprazol sa vylučuje hlavne ako metabolity močom - 27% a stolicou - 60%. T0,5 je približne 75 hodín u pacientov so zvýšenou aktivitou CYP2D6 a približne 146 hodín u pacientov so zníženou aktivitou CYP2D6.

Dávkovanie

Intramuskulárne (do deltového svalu alebo hlboko do gluteálneho svalu, vyhýbajte sa mastným oblastiam). Dospelých. Odporúčaná začiatočná dávka je 9,75 mg (1,3 ml) v jednej injekcii. Účinná dávka je 5,25 - 15 mg podaných ako jedna injekcia. Na základe individuálneho klinického posúdenia možno podať nižšiu dávku 5,25 mg (0,7 ml), ktorá by mala zahŕňať aj zváženie liekov, ktoré sa už podávajú na udržiavaciu alebo akútnu liečbu. Druhá injekcia sa môže podať 2 hodiny po prvej injekcii na základe klinického posúdenia, pričom sa nesmú podať viac ako 3 injekcie každých 24 hodín. Maximálna denná dávka aripiprazolu je 30 mg (vrátane všetkých foriem aripiprazolu). Deti a dospievajúci: Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí a dospievajúcich vo veku 0-17 rokov neboli doteraz stanovené. Špeciálne skupiny pacientov. U osôb s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. Vzhľadom na nedostatočné údaje o pacientoch so závažnou hepatálnou insuficienciou je potrebné dávkovanie starostlivo upraviť; najvyššia denná dávka 30 mg sa má v tejto skupine pacientov používať zvlášť opatrne. U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky. U starších pacientov (vo veku 65 rokov a starších) sa má zvážiť nižšia začiatočná dávka, pokiaľ to klinické okolnosti umožňujú. Dávka aripiprazolu by sa mala znížiť pri súčasnom podávaní s látkou, ktorá silne inhibuje CYP3A4 alebo CYP2D6. Ak sa z kombinovanej liečby vysadí inhibítor CYP3A4 alebo CYP2D6, dávka aripiprazolu sa má zvýšiť. Dávka aripiprazolu sa má zvýšiť pri súčasnom podávaní so silnými induktormi CYP3A4. Po vysadení induktora CYP3A4 sa má dávka aripiprazolu opäť znížiť na odporúčanú dávku. Prípravok je pripravený na použitie a je určený na krátkodobé použitie.

Indikácie

Rýchle zvládnutie úzkosti a narušeného správania u dospelých pacientov so schizofréniou alebo u pacientov s manickými epizódami u bipolárnej poruchy typu I, keď perorálna liečba nie je vhodná. Liečba injekčným roztokom aripiprazolu sa má ukončiť hneď, ako je to klinicky vhodné, a má sa začať liečba perorálnym aripiprazolom.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Prevencia

Nepodávajte prípravok intravenózne alebo subkutánne. Účinnosť injekčného roztoku aripiprazolu pri úzkostných poruchách a poruchách správania nebola stanovená z hľadiska iných stavov, ako je schizofrénia a manické epizódy pri bipolárnej poruche I. Ak sa popri liečbe aripiprazolom na liečbu aripiprazolom považuje za nevyhnutnú aj liečba parenterálnym benzodiazepínom. Injekčnú formu majú pacienti starostlivo sledovať kvôli nadmernej sedácii a ortostatickej hypotenzii. Pacienti, ktorí dostávajú injekčný roztok aripiprazolu, majú byť starostlivo sledovaní kvôli posturálnej hypotenzii. Je potrebné pravidelne monitorovať krvný tlak, srdcovú frekvenciu, dychovú frekvenciu a úroveň vedomia. Bezpečnosť a účinnosť injekčného roztoku aripiprazolu sa u pacientov s intoxikáciou alkoholom alebo drogami nehodnotila. Pri antipsychotickej liečbe môže dôjsť k klinickému zlepšeniu v priebehu niekoľkých dní až niekoľkých týždňov. Po celú túto dobu by mal byť pacient starostlivo sledovaný. U pacientov podstupujúcich antipsychotickú liečbu sa majú sledovať príznaky samovražedného správania. Výskyt samovražedného správania bol hlásený krátko po začatí alebo zmene liečby antipsychotikami. Liečba aripiprazolom u vysoko rizikových pacientov by mala byť starostlivo sledovaná. Aripiprazol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením (anamnéza infarktu myokardu alebo ischemická choroba, zlyhanie srdca alebo prevodové schopnosti), cerebrovaskulárnymi ochoreniami, stavmi predisponujúcimi k hypotenzii (dehydratácia, deplécia objemu a liečba antihypertenzívami) alebo arteriálna hypertenzia vrátane progresívnej alebo malígnej. Z dôvodu rizika venózneho tromboembolizmu (VTE) je potrebné pred liečbou a počas liečby liekom identifikovať všetky možné rizikové faktory pre vznik VTE a zaviesť príslušné preventívne opatrenia. Liek sa má používať opatrne u pacientov s rodinnou anamnézou predĺženia QT intervalu. Ak sa objavia príznaky alebo príznaky tardívnej dyskinézy, malo by sa zvážiť zníženie dávky alebo prerušenie liečby.Tieto príznaky sa môžu dočasne zhoršiť alebo sa môžu dokonca vyskytnúť po ukončení liečby. V pediatrických klinických štúdiách s aripiprazolom sa pozorovala akatízia a parkinsonizmus. Ak sa vyskytnú príznaky a príznaky iných extrapyramídových porúch, má sa zvážiť zníženie dávky a dôkladné klinické sledovanie. Ak sa objavia príznaky a príznaky neuroleptického malígneho syndrómu (NMS) alebo nevysvetliteľná vysoká horúčka bez ďalších prejavov NMS, je potrebné liečbu všetkými antipsychotikami vrátane aripiprazolu prerušiť. Aripiprazol sa má používať opatrne u pacientov, ktorí majú v anamnéze záchvatové poruchy alebo majú stavy spojené so záchvatmi. Starší pacienti s psychózou spojenou s Alzheimerovou chorobou liečení aripiprazolom mali zvýšené riziko úmrtia v porovnaní s placebom (pacienti liečení aripiprazolom mali incidenciu 3,5%, placebo až 1,7%). ; väčšina úmrtí sa javila ako kardiovaskulárna (napr. srdcové zlyhanie, náhla smrť) alebo infekčná (napr. pneumónia). U starších ľudí boli hlásené mozgové nežiaduce reakcie (napr. Mŕtvica, prechodné ischemické záchvaty), vrátane smrteľných. Prípravok nie je indikovaný na liečbu psychóz súvisiacich s demenciou. U pacientov liečených akýmikoľvek antipsychotikami, vrátane aripiprazolu, sa majú sledovať príznaky a príznaky spojené s hyperglykémiou (ako je nadmerný smäd, polyúria, zvýšená chuť do jedla a slabosť); pacienti s cukrovkou alebo s rizikovými faktormi cukrovky by mali byť pravidelne sledovaní kvôli zhoršeniu kontroly glykémie. Počas užívania aripiprazolu sa môžu vyskytnúť príznaky alergickej reakcie. Počas liečby u dospievajúcich s bipolárnou poruchou sa má sledovať prírastok hmotnosti a ak je prírastok hmotnosti klinicky významný, má sa zvážiť zníženie dávky. Užívanie antipsychotík je spojené so spomalením motility pažeráka a rizikom aspirácie - liek sa má používať opatrne u pacientov s rizikom aspiračnej pneumónie. U pacientov užívajúcich liek bola hlásená patologická závislosť od hazardných hier (bez ohľadu na to, či títo pacienti v minulosti hazardovali, pacienti s anamnézou závislosti od hazardných hier môžu mať väčšie riziko tohto účinku a mali by byť starostlivo sledovaní), zvýšená sexuálna túžba, nutkavé potreba utrácať peniaze, obžerstvo alebo nutkavé prejedanie sa a iné impulzívne alebo nutkavé správanie. v prípade takýchto nutkaní je potrebné zvážiť úpravu dávky alebo prerušenie liečby. Napriek vysokej koexistencii bipolárnej poruchy typu I a ADHD sú údaje o bezpečnosti kombinácie prípravku a stimulancií veľmi obmedzené - pri súčasnom podávaní týchto liekov je potrebná mimoriadna opatrnosť. Nie sú skúsenosti s použitím u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

Nežiaduca činnosť

Časté: diabetes mellitus, nespavosť, úzkosť, nepokoj (najmä pohyb), akatízia, extrapyramídové poruchy, tremor, bolesť hlavy, útlm, somnolencia, závraty, rozmazané videnie, zápcha, dyspepsia, nauzea, hypersalivácia, vracanie, únava. Menej časté: hyperprolaktinémia, hyperglykémia, depresia, hypersexualita, tardívna dyskinéza, dystónia, diplopia, tachykardia, zvýšený diastolický krvný tlak, ortostatická hypotenzia, škytavka, sucho v ústach. Neznáme: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, alergické reakcie (napr. Anafylaktická reakcia, angioedém vrátane opuchu jazyka, opuchu tváre, svrbenie alebo žihľavka), diabetická hyperosmolárna kóma, ketoacidóza, hyponatriémia, anorexia, úbytok hmotnosti, prírastok hmotnosti pokusy o samovraždu, samovražedné myšlienky a úplná samovražda, patologická závislosť od hráčstva, poruchy kontroly impulzov, obžerstvo, nutkavá potreba utrácať peniaze, poriománia, agresívne správanie, nadmerné vzrušenie, nervozita, neuroleptický malígny syndróm (NMS), kŕče grand mal, sérotonínový syndróm, porucha reči, náhla nevysvetliteľná smrť, Torsades de pointes, predĺženie QT intervalu, ventrikulárne arytmie, zástava srdca, bradykardia, venózna tromboembólia (vrátane pľúcnej embólie a trombózy hlbokých žíl), hypertenzia, synkopa, aspiračná pneumónia, spazmus hrtan, spazmus orofaryngu, zápal pankreasu , dysfágia, hnačka, brušné ťažkosti, žalúdočné ťažkosti, zlyhanie pečene, hepatitída, žltačka, zvýšená alanínaminotransferáza (ALT), zvýšená aspartátaminotransferáza (AST), zvýšená gamaglutamyltransferáza (GGTP), zvýšená alkalická fosfatáza , fotoalergická reakcia, alopécia, hyperhidróza, rozpad priečne pruhovaných svalov (rabdomyolýza), myalgia, stuhnutosť, inkontinencia moču, retencia moču, abstinenčný syndróm u novorodencov, priapizmus, poruchy regulácie teploty (napr. hypotermia, pyrexia), bolesť na hrudníku, periférny edém, zvýšenie hladiny glukózy v krvi, zvýšenie glykozylovaného hemoglobínu, kolísanie hladiny cukru v krvi, zvýšenie kreatínfosfokinázy. U náchylných pacientov sa môžu počas prvých dní liečby vyskytnúť príznaky dystónie (predĺžené abnormálne kontrakcie svalových skupín). Aj keď sa tieto príznaky môžu vyskytnúť pri nízkych dávkach, vyskytujú sa častejšie a závažnejšie s vysokou účinnosťou a pri vyšších dávkach antipsychotík prvej generácie. Zvýšené riziko akútnej dystónie sa pozorovalo u mužov a mladších vekových skupín. U pacientov užívajúcich aripiprazol sa pozorovalo zvýšenie ako aj zníženie hladín prolaktínu v sére v porovnaní s východiskovými hodnotami.

Gravidita a laktácia

Liek sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ očakávaný prínos jednoznačne nepreváži potenciálne riziko pre plod. Novorodenci vystavení antipsychotikám (vrátane aripiprazolu) počas tretieho trimestra gravidity sú vystavení riziku nežiaducich reakcií vrátane extrapyramídových a / alebo abstinenčných príznakov, ktoré sa môžu líšiť v závažnosti a trvaní po pôrode. . Pozorovala sa agitovanosť, hypertonia, hypotenzia, tremor, somnolencia, syndróm dychovej tiesne alebo poruchy stravovania. Preto by mali byť novorodenci starostlivo sledovaní. Aripiprazol sa vylučuje do materského mlieka. Po zvážení prínosu dojčenia pre dieťa a prínosu liečby pre matku je potrebné rozhodnúť, či prerušiť dojčenie alebo prerušiť aripiprazol. Aripiprazol nezhoršoval plodnosť na základe údajov zo štúdií reprodukčnej toxicity.

Pripomienky

Aripiprazol má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje z dôvodu možných účinkov na CNS a videnie (napr. Sedácia, somnolencia, synkopa, rozmazané videnie, diplopia).

Interakcie

Účinky zo štúdií s perorálnym aripiprazolom. Vďaka svojmu antagonizmu α1-adrenoreceptorom môže aripiprazol zosilňovať účinky niektorých antihypertenzív. Vzhľadom na primárne účinky aripiprazolu na CNS je potrebná opatrnosť, ak sa aripiprazol podáva súbežne s liekmi na CNS s prekrývajúcimi sa vedľajšími účinkami (ako je sedácia) alebo s alkoholom. Používajte opatrne s liekmi, ktoré spôsobujú predĺženie QT alebo poruchy elektrolytov. Súbežné podávanie injekčného roztoku lorazepamu nezmenilo farmakokinetiku injekčného roztoku aripiprazolu. Avšak v štúdii s jednorazovou dávkou s intramuskulárnym podaním aripiprazolu (15 mg) zdravým jedincom súčasne s intramuskulárnym podaním lorazepamu (2 mg) bola veľkosť sedácie pri súčasnom podaní vyššia ako pri podaní samotného aripiprazolu. Antagonista H2 receptora famotidín znižuje rýchlosť absorpcie aripiprazolu, ale tento účinok nie je klinicky významný. Aripiprazol sa metabolizuje mnohými spôsobmi vrátane enzýmov CYP2D6 a CYP3A4. Nie je však metabolizovaný enzýmami zo skupiny CYP1A, takže nie je potrebné používať špeciálne dávky pre fajčiarov. Silný inhibítor CYP2D6, chinidín, zvyšuje AUC aripiprazolu o 107%, zatiaľ čo Cmax zostáva nezmenená. AUC a Cmax aktívneho metabolitu dehydro-aripiprazolu sa znížili o 32% a 47%. Ak sa chinidín a aripiprazol podávajú súčasne, dávka aripiprazolu sa má znížiť približne o polovicu predpísanej dávky. Ostatné silné inhibítory CYP2D6, ako je fluoxetín a paroxetín, môžu mať podobné účinky a v takýchto situáciách sa má dávka podobne znížiť. Silný inhibítor CYP3A4 (ketokonazol) zvyšuje AUC a Cmax aripiprazolu o 63%, respektíve 37%, AUC a Cmax dehydro-aripiprazolu o 77%, respektíve 43%. V skupine s nízkym CYP2D6 môže súbežné užívanie silných inhibítorov CYP3A4 viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií aripiprazolu v porovnaní s tými, ktoré sa užívajú v hypersenzitívnych CYP2D6. Ak sa ketokonazol alebo iné silné inhibítory CYP3A4 podávajú súčasne s aripiprazolom, očakávaný prínos by mal prevážiť potenciálne riziko pre pacienta. Ak sa ketokonazol podáva súčasne s aripiprazolom, predpísaná dávka aripiprazolu by sa mala znížiť približne o polovicu. Iné lieky, ktoré silne inhibujú aktivitu CYP3A4, ako napríklad itrakonazol a inhibítory HIV proteázy, môžu mať podobné účinky ako ketokonazol a v takýchto prípadoch je potrebné dávkovanie znížiť podobne. Po vysadení inhibítora CYP2D6 alebo 3A4 sa má dávka aripiprazolu zvýšiť na hladinu pred začiatkom súbežnej liečby. Ak sa súčasne s aripiprazolom používajú slabé inhibítory CYP3A4 (napr. Diltiazem alebo escitalopram) alebo CYP2D6, možno očakávať mierne zvýšenie koncentrácií aripiprazolu. Po súčasnom podaní karbamazepínu, silného induktora CYP3A4, sa geometrický priemer Cmax a AUC aripiprazolu znížil o 68%, respektíve 73% z týchto parametrov so samotným aripiprazolom (30 mg). Podobne pre dehydro-aripiprazol boli geometrické priemery Cmax a AUC po súčasnom podaní karbamazepínu o 69% a 71% nižšie ako v prípade monoterapie aripiprazolom. Pri súbežnom podávaní s karbamazepínom by sa preto mala dávka aripiprazolu zdvojnásobiť. Očakáva sa, že ďalšie silné induktory CYP3A4 (ako rifampicín, rifabutín, fenytoín, fenobarbital, primidón, efavirenz, nevirapín a ľubovník bodkovaný) majú podobné účinky, a preto sa má dávka zvýšiť podobne. Po vysadení silného induktora CYP3A4 sa má dávka aripiprazolu znížiť na odporúčanú dávku. Súbežné podávanie valproátu alebo lítia s aripiprazolom neviedlo k žiadnym klinicky významným zmenám v koncentráciách aripiprazolu. Súbežné podávanie injekčného roztoku aripiprazolu nezmenilo farmakokinetiku injekčného roztoku lorazepamu. Avšak v štúdii s jednorazovou dávkou intramuskulárneho podania aripiprazolu (15 mg) zdravým jedincom súčasne s intramuskulárnym podaním lorazepamu (2 mg) bol pozorovaný ortostatický pokles krvného tlaku väčší pri kombinácii v porovnaní s podávaním samotného lorazepamu. Počas klinických štúdií nemali dávky aripiprazolu 10 - 30 mg / deň významný vplyv na metabolizmus substrátov CYP2D6 (pomer dextrometorfán / 3-metoxymorfinan), 2C9 (warfarín), 2C19 (omeprazol) a 3A4 (dextrometorfán). Ďalej in vitro aripiprazol a dehydro-aripiprazol nezmenili metabolizmus sprostredkovaný CYP1A2. Preto je nepravdepodobné, že dôjde k klinicky významným interakciám medzi liekmi metabolizovanými týmito enzýmami. Keď sa aripiprazol podával s valproátom, lítiom alebo lamotrigínom, nedošlo ku klinicky významnej zmene koncentrácií valproátu, lítia alebo lamotrigínu. U pacientov užívajúcich aripiprazol boli hlásené prípady sérotonínového syndrómu a môžu sa vyskytnúť možné príznaky a príznaky tohto stavu, najmä pri súčasnom užívaní iných serotonergných liekov, ako sú SSRI / SNRI alebo liekov, o ktorých je známe, že zvyšujú hladinu aripiprazolu.

cena

Abilify, 100% cena 19,82 PLN

Prípravok obsahuje látku: aripiprazol