Galpent

1 tableta obsahuje 100 mg pentaerytritityltetranitrátu v 33,3% zriedení laktózy. Prípravok obsahuje laktózu a sacharózu.

Akcia

Droga zo skupiny organických dusičnanov. Pentaerytrityl tetranitrát je proliečivo. Mechanizmus účinku súvisí s uvoľňovaním NO voľných radikálov, hlavne v bunkách hladkého svalstva ciev, vaskulárnom endoteli a krvných doštičkách. Dusičnany znižujú potrebu kyslíka v myokarde, rozširujú cievy, najsilnejšie v kapacitnom venóznom systéme, vo veľkých subendokardiálnych koronárnych artériách a arteriolách nad 100 µm. To umožňuje redistribúciu krvi do kolaterálneho obehu ischemickej zóny a zlepšenie prívodu krvi v subendokarde, predchádzanie spazmom a odstránenie spazmov spontánnych koronárnych artérií a tých, ktoré sa vyskytujú pri stenóze excentrickej artérie. Po perorálnom podaní sa pentaerytrityl tetranitrát metabolizuje na pentaerytrityltrinitrát, ktorý sa vstrebáva zo 60-70%. Pentaerytrityltrinitrát najskôr prechádza pečeňou a červenými krvinkami na di- a mononitrátové deriváty, ktoré sa po konjugácii s kyselinou glykurónovou čiastočne vylučujú žlčou do čriev. Kyselina glukurónová sa štiepi v črevách a voľné deriváty sa vstrebávajú do čreva, čo zvyšuje farmakologickú aktivitu liečiva. Jedlo znižuje absorpciu liečiva. Nástup účinku nastáva do 20 - 60 minút a trvá asi 12 hodín. Metabolity sa vylučujú hlavne močom. Po jednorazovom perorálnom podaní 100 mg pentaerytritoltrinitrátu je T0,5 10 minút.

Dávkovanie

Ústne. Dospelí: Zvyčajne 100 mg jedenkrát denne buď ráno alebo večer. U niektorých pacientov môže byť vhodné zvýšiť dávku na 100 mg dvakrát denne. V literatúre sa dávky 50 až 80 mg používajú 2 až 3-krát denne (každých 12 až 8 hodín), menej často 100 mg 3-krát denne. Biologická dostupnosť pentaerytritol tetranitrátu sa môže zvýšiť u pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou a u starších ľudí. Nie sú k dispozícii jednoznačné údaje naznačujúce, že sa biologická dostupnosť dusičnanov zvyšuje u starších pacientov a pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou - u každého pacienta sa odporúča opatrnosť a vhodné zníženie dávky v závislosti od štádia zlyhania týchto orgánov. Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby (s výnimkou veľmi zriedkavej alergie); v prípade prerušenia liečby sa odporúča dávky postupne znižovať. Prípravok sa nepoužíva u detí. Špeciálne skupiny pacientov. U starších ľudí a u pacientov s pokročilým zlyhaním pečene alebo obličiek je vhodné zahájiť liečbu, podľa literatúry, od dávky 50 mg a zvýšiť dávku pod kontrolu. Spôsob darovania. Odporúča sa užívať liek najmenej 1/2 hodiny pred jedlom alebo 1 hodinu po jedle.

Indikácie

Stabilná ischemická choroba srdca.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na pentaerytritol tetranitrát, iné nitráty alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Šok, hypotenzia (vrátane hypotenzie spojenej s hypovolémiou). Infarkt s nízkym plniacim tlakom (najmä pravej komory). Hypertrofická kardiomyopatia obmedzujúca odtokový trakt ľavej komory. Stenóza mitrálnej chlopne, stenóza ľavého arteriálneho výstupu. Tamponáda srdca. Konstrikčná perikarditída. Pľúcne srdce. Zvýšený intrakraniálny tlak vrátane mozgovej príhody a lebečnej traumy. Ťažká anémia. Glaukóm s úzkym uhlom. Tehotenstvo a dojčenie. Deti. U ľudí užívajúcich pentaerytrityl tetranitrát a iné nitráty je sildenafil absolútne kontraindikovaný kvôli výskytu vedľajších účinkov s výrazným znížením krvného tlaku, ktoré sú život ohrozujúce.

Prevencia

Mal by sa používať opatrne u pacientov s hypotyreózou. Opatrnosť je potrebná pri postupnom zvyšovaní dávky u starších ľudí a u pacientov s pokročilou pečeňovou alebo renálnou insuficienciou v dôsledku nižšieho metabolizmu pentaerytritityltranitrátu počas prvého prechodu, ako aj zníženého vylučovania aktívnych metabolitov liečiva: pentaerytritityldititrátu a pentaerytrititylmononitrátu obličky - so zvýšenou biologickou dostupnosťou lieku a možnosťou nežiaducich účinkov - hlavne hypotenzia. Alkohol zvyšuje účinok dusičnanov na zníženie krvného tlaku. Súbežné užívanie pentaerytritol tetranitrátu a iných vazodilatancií, beta-blokátorov, antagonistov vápnika, ACE inhibítorov a blokátorov receptorov AT1, diuretík, iných antihypertenzív, neuroleptík a tricyklických antidepresív, môže spôsobiť nežiaducu náhlu hypotenziu s klinickými príznakmi hypotenzie. . Ak je nevyhnutná kombinovaná liečba, dávka sa má začať nízkymi dávkami a postupne sa zvyšovať pod prísnym dohľadom. Vzhľadom na obsah sacharózy a laktózy by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami spojenými s intoleranciou fruktózy alebo galaktózy, malabsorpciou glukózy-galaktózy alebo nedostatkom sacharázy-izomaltázy nemali tento liek užívať.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: bolesť hlavy. Časté: závraty, ortostatická hypotenzia, hypotenzia (najmä u pacientov s hypertenziou), zvýšený vnútrolebečný a vnútroočný tlak, slabosť. Zriedkavé: nauzea, vracanie, bolesti brucha, reflexná tachykardia, prechodné začervenanie tváre, reakcie z precitlivenosti. Veľmi zriedkavé: kožné alergické reakcie; u zvlášť citlivých pacientov sa môže vyskytnúť hypotenzia s mdlobami, mdlobami alebo reflexnou bradykardiou - hlavne kvôli nitroglycerínu - pod vplyvom alkoholu alebo súbežne užívajúcich vazodilatanciá. Neznáme: ružovka a erytrodermia (silné začervenanie a zvyčajne silná exfoliácia). Methemoglobinémia sa pozorovala až po podaní intravenóznych nitrátov. Po podaní terapeutickej dávky sublingválneho alebo intravenózneho nitroglycerínu sa na začiatku liečby pozoroval náhly pokles krvného tlaku a mdloby k strate vedomia a bradykardia, ktorá môže viesť k zástave srdca; táto reakcia sa nepozorovala po podaní pentaerytritityltetranitrátu.

Gravidita a laktácia

Prípravok je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Pripomienky

U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť (najčastejšie na začiatku liečby) bolesti hlavy, závraty, ortostatická hypotenzia a synkopa. U týchto pacientov sa odporúča osobitná opatrnosť a kontrola odpovede (jednorazová dávka). Pacienti by mali byť informovaní, že ak sa u nich vyskytnú takéto príznaky, nemali by viesť vozidlá ani obsluhovať stroje.

Interakcie

Súbežné podávanie difenhydramínu s pentaerytrityltetranitrátom významne (6-násobne) zvyšuje koncentráciu aktívneho metabolitu - pentaerytrititylmononitrátu. Ak sa pentaerytrityl tetranitrát použije s dihydroergotamínom, zvyšuje jeho plazmatické hladiny - čo spôsobuje zvýšenie krvného tlaku. Nesteroidné protizápalové lieky môžu znižovať účinok dusičnanov. Je absolútne kontraindikované užívať sildenafil a ďalšie inhibítory fosfodiesterázy pri užívaní pentaerytritol tetranitrátu a iných nitrátov (vrátane sublingválneho nitroglycerínu), kvôli zosilneniu účinkov organických nitrátov a iných donorov NO, s vážnymi následkami hypotenzie (srdcový infarkt, mŕtvica, náhla smrť) ), najmä u pacientov po srdcovom infarkte, mozgovej príhode so srdcovými arytmiami.

cena

Galpent, cena 100% PLN 8,44

Prípravok obsahuje látku: pentaeritrityl tetranitrát