Aspirín - pôsobenie, dávkovanie, aplikácia

Aspirín urobil v 20. storočí jednu z najskvelejších kariérnych dráh vo farmakológii. Liečime nádchu, bolesť, horúčku a dokonca aj kocovinu bez váhania. Aj keď je to jednozložkový, veľmi jednoduchý liek (na báze kyseliny acetylsalicylovej), vedci stále nachádzajú nové uplatnenie.

Aspirín alebo kyselina acetylsalicylová (ASA) je derivát kyseliny salicylovej. Aspirín je populárny liek proti bolesti, antipyretický, protizápalový a - pri dlhodobom používaní - antikoagulačný. Zmierňuje bolesti svalov, bolesti hlavy (vrátane migrénových bolestí hlavy) alebo bolesti zubov. Je súčasťou mnohých liekov. Názov „aspirín“ si dala patentovať nemecká spoločnosť Bayer.

Obsah

1. Aspirín - vlastnosti
2. Aspirín - pôsobenie
3. Aspirín - aplikácia
4. Aspirín - dávkovanie
5. Aspirín - vedľajšie účinky a kontraindikácie pri používaní

Aspirín - vlastnosti

Aspirín sa pôvodne vyrábal vo forme prášku. Na prelome storočí sa zmiešal so škrobom, čím sa získali tablety, ktoré boli ľahko rozpustné vo vode. To prispelo k zvýšenej popularite kyseliny acetylsalicylovej medzi lekármi a pacientmi.

Zdravotníci ocenili záruku presne odmeraných dávok, zatiaľ čo pacienti ocenili zníženie ceny vďaka zníženiu výrobných nákladov o polovicu. Čoskoro sa ukázalo, že kyselina acetylsalicylová sa dá úspešne použiť pri liečbe zápalu pohrudnice, angíny a zápalu močového mechúra.

Pomáha tiež pri liečbe bolesti kĺbov a reumatických chorôb, pri tuberkulóze, kvapavke a pri boji proti dne. Dodnes sa odporúča vo vysokých dávkach pri chronickej reumatoidnej artritíde, bolestiach chrbta, migrénach.

Aspirín - pôsobenie

Chemické procesy prebiehajú neustále v každej bunke tela. Ak je poškodená okolitá membrána, uvoľňuje sa jedna z nenasýtených mastných kyselín - kyselina arachidónová. Pomocou enzýmu nazývaného cyklooxygenáza sa okamžite premieňa na prostaglandíny (uvoľňujú sa pod vplyvom mechanických aj chemických stimulov). Tieto látky upozorňujú telo na poškodenie buniek, okrem iného sa zúčastňujú: pri prenose bolesti a vzniku zápalu a horúčky.

Kyselina acetylsalicylová môže inhibovať sekréciu cyklooxygenázy a tým zastaviť uvoľňovanie prostaglandínov. Preto funguje tak dobre ako protizápalový prostriedok a na tlmenie bolesti. Týmto sa však jeho možnosti nekončia. Prostaglandíny sa produkujú na mnohých miestach tela a všade, kde môže byť aspirín zahrnutý do procesu inhibície ich účinku. Vďaka tomu môže napríklad zabrániť zrážaniu krvi.

Keď sa jeho krvné doštičky (trombocyty) aktivujú, aby sa napravilo akékoľvek poškodenie krvných ciev, uvoľní sa zlúčenina podobná prostaglandínu nazývaná tromboxán A2. Je to on, kto začína proces zrážania. Jeho syntéza prebieha aj v dôsledku transformácie kyseliny arachidónovej pod vplyvom cyklooxygenázy.

Kyselina acetylsalicylová inhibíciou aktivity tohto enzýmu zabraňuje tvorbe tromboxánu A2. Jediný kontakt trombocytov s kyselinou acetylsalicylovou inhibuje produkciu tromboxánu v krvných doštičkách až do konca jeho životnosti (približne 8 dní). Nedávno bola objavená ďalšia oblasť pôsobenia aspirínu.

Výskum ukazuje, že rádioterapia nepriamo zvyšuje produkciu prostaglandínov, ktoré oslabujú imunitný systém v boji proti rakovinovým bunkám. Kyselina acetylsalicylová zastavuje tento proces a obnovuje normálne fungovanie imunitného systému, takže sa môže ukázať ako užitočná v boji proti rakovine v tele.

Aspirín - aplikácia

Kyselina acetylsalicylová môže predchádzať a zmierňovať účinky mnohých civilizačných chorôb:

• Najnebezpečnejšie sú kardiovaskulárne ochorenia, ako je ateroskleróza koronárnych artérií a infarkt myokardu. Kyselina acetylsalicylová, ak sa užíva pravidelne, zastavuje tvorbu krvných zrazenín, ktoré môžu blokovať lumen tepien. Znižuje tak riziko infarktu takmer o polovicu. Vo vysokej dávke pomáha aj pri infarkte (znižuje úmrtnosť až o 23%).
• Mali by ho užívať aj pacienti s prechodnými ischemickými záchvatmi, ktoré môžu viesť k mŕtvici.
• Kyselina acetylsalicylová je tiež užitočná v treťom trimestri tehotenstva. U každej desiatej ženy dôjde k náhlemu zvýšeniu tlaku a tzv preeklampsia. Ak sa nelieči, niekedy vedie k eklampsii, ktorá môže byť nebezpečná pre matku i dieťa. Príčinou abnormalít je nerovnováha medzi rôznymi typmi prostaglandínov a kyselina acetylsalicylová môže túto rovnováhu obnoviť.
• Aspirín sa tiež používa na prevenciu komplikácií z cukrovky. Jedným z nich je utesnenie malých koronárnych ciev. Ak sa tento proces (nazývaný mikroangiopatia) vyskytne v sietnici oka, môžete stratiť zrak. Ukázalo sa, že pri ročnom užívaní aspirínu je možné znížiť toto riziko až o 50%.
• Chirurgom prospievajú aj cenné vlastnosti kyseliny acetylsalicylovej, pretože vďaka nej je možné riziko vzniku venóznej trombózy a pľúcnej embólie po operácii znížiť na polovicu, zatiaľ čo po bypassovej operácii sa rovnako zníži riziko oklúzie novej cievy.

Aspirín - dávkovanie

Dospelí môžu užiť naraz od 500 mg do 1 000 mg kyseliny acetylsalicylovej, t. J. Asi 1 - 2 tablety. Maximálna denná dávka pre dospelého človeka sú 4 g (približne 8 tabliet).

Deti a dospievajúci starší ako 12 rokov môžu užiť 500 mg aspirínu naraz, ale len na odporúčanie lekára. Nepoužívajte viac ako 1 500 mg denne.

Aspirín - vedľajšie účinky a kontraindikácie pri používaní

Ideálne lieky neexistujú. Aspirín tiež nie je. Rýchlo sa ukázalo, že použitie vysokých dávok ASA môže spôsobiť nebezpečné vedľajšie účinky, medzi ktoré patria:

• poškodenie žalúdočnej sliznice
• bolesť brucha
• aspirínová astma
• intersticiálna nefritída
• hepatitída
• zažívacie ťažkosti
• závrat
• krvácanie a krvácanie
• opuch
• zvýšená srdcová frekvencia.

V USA je každoročne hospitalizovaných asi 100 000 ľudí na následky krvácania alebo prasknutia žalúdočných vredov spôsobených pravidelnou konzumáciou vysokých dávok aspirínu a takmer pätina z nich zomiera.

Kyselina acetylsalicylová sa absolútne neodporúča deťom do 12 rokov, pretože môže spôsobiť nebezpečný Reyov syndróm (závažné neurologické poruchy).

Aspirín nepomôže napríklad pri bolestiach kŕčov, teda v prípade menštruačných porúch. Môže to dokonca zhoršiť krvácanie.

Ďalšie kontraindikácie:

• precitlivenosť na salicyláty
• problémy s obličkami alebo pečeňou
• bronchiálne astmatické záchvaty
• tehotenstvo a dojčenie
• hemoragická diatéza.

Aspirín je známy už roky. Analgetické vlastnosti vŕbovej kôry (cortex salx) už ocenili Hippokrates a stredovekí bylinkári. Postupom času sa táto surovina stala pre ľahký priemysel veľmi cennou a jej použitie na liečivé účely sa po celé storočia zastavilo. Víťazný návrat vŕbového džúsu do lona farmakológie vyprovokoval Napoleona. Keď sa počas jeho námornej blokády Európy zastavil dovoz chinínu, v tom čase najpopulárnejšieho antipyretika, spomenuli si na vŕbovú kôru. Extrakcia jeho účinnej látky, kyseliny salicylovej, sa vo väčšom rozsahu začala v roku 1874, ale kvôli zlej chuti a dráždivému účinku na sliznice sa nepoužila dobrovoľne. Keď však v roku 1899 Feliks Hoffmann získal stabilný a čistý derivát kyseliny salicylovej, t. J. Kyselinu acetylsalicylovú (ASA), nemecká spoločnosť Bayer si ho patentovala pod menom aspirín.

mesačník „Zdrowie“