Bupropión je liek s psychotropnými vlastnosťami. V súčasnosti sa používa predovšetkým ako atypické antidepresívum. Látka nemá návykové vlastnosti a zároveň má vysoký potenciál na zníženie túžby po odvykaní u závislých.
Obsah
- Mechanizmus účinku bupropiónu
- Buprion - história lieku
- Bupropion na liečbu depresie
- Bupropión v liečbe závislosti od nikotínu
- Bupropión pri liečbe obezity
- Vedľajšie účinky spôsobené bupropiónom
Bupropión je organická chemická zlúčenina zo skupiny katinónov. Prípravky obsahujúce bupropión sú skúmané a uvádzané na farmaceutický trh ako lieky používané pri liečbe závislosti. Je to spôsobené schopnosťou tejto látky znížiť túžbu po odvykaní. Aj z tohto dôvodu má bupropión potenciálne použitie ako liek znižujúci obsah potravy pri liečbe obezity.
Mechanizmus účinku bupropiónu
Bupropión sa používa ako liek s antidepresívnymi vlastnosťami. Primárnym mechanizmom účinku tohto lieku je blokovanie spätného vychytávania dopamínu a noradrenalínu v mozgu.
Mnoho antidepresív účinkuje tak, že obmedzuje spätné vychytávanie neurotransmiterov serotonínu a noradrenalínu.
Bupropión je neobvyklý liek, pretože ovplyvňuje spätné vychytávanie dopamínu (DA). Dopamín je dôležitý neurotransmiter, ktorého nízka koncentrácia sa podieľa na zmenách v mozgu, ktoré sa vyskytujú počas depresie. Väčšina antidepresív neovplyvňuje hladiny tohto neurotransmiteru.
Buprion - história lieku
Bupropinón objavil v roku 1969 Nariman Mehta. Nakoniec bol tento liek schválený americkým FDA ako antidepresívum v roku 1985. Prvýkrát bol bupropión predávaný ako Wellbutrin.
Prvý liek obsahujúci bupropión bol rýchlo stiahnutý z trhu. Stalo sa tak v roku 1986, necelý rok po zavedení terapie. Ukázalo sa, že v klinickej praxi spôsobovala látka použitá v odporúčanej dávke záchvaty u mnohých pacientov. Nakoniec ďalšie štúdie preukázali, že záchvatový účinok závisel od dávky. V prípade Wellbutrínu to bolo od 400 do 600 mg.
V roku 1989 sa bupropión vrátil do lekárskej praxe. Aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov, bola maximálna denná dávka znížená. Maximálne množstvo látky za deň bolo 450 mg. Prípravok sa odporúčal užívať v troch rozdelených dávkach denne.
Ďalšou formou liečiva, ktorá zaručuje vyššiu bezpečnosť, je forma s pomalým uvoľňovaním. Predstavila ho spoločnosť GlaxoSmithKline pod názvom Wellbutrin SR. Americká FDA schválila túto formu lieku v roku 1996. Prípravok sa odporúčal užívať dvakrát denne.
V roku 1997 bol bupropión schválený FDA ako látka používaná na liečbu závislosti od nikotínu. Na trh bol uvedený prípravok Zyban, určený pre fajčiarov, ktorí chcú prestať so závislosťou.
V roku 2003 FDA schválila ďalšiu formu bupropiónu s trvalým uvoľňovaním pod názvom Wellbutrin XL. Drogu stačilo užiť raz denne. Kvôli zmenenému mechanizmu uvoľňovania, zníženej dávke a menej častému podávaniu prípravku je frekvencia záchvatov po použití tohto lieku podobná alebo dokonca nižšia ako u iných antidepresív. Pri používaní bupropiónu u ľudí s rizikom záchvatov sa však stále odporúča osobitná opatrnosť.
Bupropion na liečbu depresie
Dopamín sa považuje za „hedonický“ neurotransmiter. Je to dôležité pre schopnosť cítiť potešenie, ako aj pre fungovanie centra odmien v mozgu. Jeho úroveň určuje schopnosť venovať sa činnostiam, motivácii, ako aj napĺňať životné a fyziologické potreby. Ľudia s depresiou majú často problémy s činnosťami podporujúcimi životné funkcie, ako je spánok a stravovanie.
Bupropion sa používa na liečbu sezónnej depresie buď ako samostatný prípravok, alebo v kombinovanej liečbe s inými antidepresívami. Tento liek sa často kombinuje s prípravkami zo skupiny SSRI. Bupropion bol schválený aj na prevenciu sezónnej depresie.
Dôležitou vlastnosťou, ktorá odlišuje bupropión od väčšiny antidepresív, je to, že nemá nepriaznivý vplyv na sexuálne funkcie.Väčšina liekov používaných pri liečbe depresie zhoršuje erotický život pacientov.
Bupropión nemá žiadne vedľajšie účinky vedúce k zníženiu libida a erektilnej dysfunkcii. Existujú aj štúdie, ktoré ukazujú, že tento liek môže byť užitočný pri liečbe sexuálnej dysfunkcie.
Bupropión v liečbe závislosti od nikotínu
Bupropión je tiež antagonistom nikotínových receptorov. Vďaka tomu liek znižuje túžbu po nikotíne a nepríjemné abstinenčné príznaky. Z tohto dôvodu je obzvlášť vhodný pri liečbe závislosti od nikotínu.
Okrem toho bupropión inhibuje spätné vychytávanie dopamínu, čo ovplyvňuje systém odmien, čo je dôležité pre stav závislosti od nikotínu.
Z chemického hľadiska sa tento liek podobá katinónu a fenyletylamínu, teda látkam so silnými psychostimulačnými vlastnosťami.
Ďalej sú stimulačné účinky bupropiónu v centrálnom nervovom systéme podobné účinkom nikotínu. Výsledkom je, že nízke dávky tohto lieku môžu počas abstinenčnej liečby pôsobiť ako náhrada nikotínu.
V roku 1997 sa uskutočnili štúdie hodnotiace účinky bupropiónu na závislosť od nikotínu. Štúdie sa zúčastnilo 615 pacientov. Boli randomizovaní tak, aby dostávali buď placebo alebo bupropión 100, 150 alebo 300 mg denne. Výskumné práce trvali sedem týždňov. Ľudia trpiaci depresiou sa štúdie nemohli zúčastniť. To malo vylúčiť vplyv antidepresívneho účinku na výsledok.
Štúdia potvrdila priaznivé účinky terapie bupropiónom. V štúdiách bol podiel pacientov, ktorí úspešne prestali fajčiť, 19,0% v skupine s placebom, 28,8% v skupine s 100 mg bupropiónu, 38,6% v skupine s 150 mg bupropiónu a 44,2% v skupine s 300 mg bupropiónu. Výsledky boli potvrdené meraniami oxidu uhoľnatého vo vydychovanom vzduchu.
Bupropión pri liečbe obezity
Existujú klinické štúdie, ktoré ukazujú potenciál bupropínu pri liečbe obezity. Táto látka však zatiaľ nebola schválená na liečbu tejto choroby. Na farmaceutickom trhu však existuje prípravok obsahujúci bupropión v kombinácii s naltrexónom.
GlaxoSmithKline v minulosti propagoval Wellbutrin obsahujúci bupropión na iné účely ako tie, ktoré schválil FDA. Výrobca predstavil tento liek ako prostriedok proti obezite a sexuálnej dysfunkcii. Išlo o nelegálnu činnosť. Spoločnosť GlaxoSmithKline nakoniec dostala pokutu 3 miliardy dolárov.
Bupropion sa používa v kombinácii s naltrexónom na dlhodobú kontrolu hmotnosti. Tieto dve zložky pravdepodobne ovplyvňujú oblasti mozgu zapojené do regulácie príjmu potravy. Patrí sem hypotalamus, ktorý sa podieľa na regulácii chuti do jedla. Z tohto dôvodu sa pri liečbe obezity používa kombinovaný prípravok obsahujúci bupropión.
Ďalším dôležitým aspektom použitia tohto lieku pri liečbe porúch hmotnosti je jeho účinok na dopaminergný systém. Dopamín má pre centrum odmien mimoriadny význam. Nedostatok kontroly nad konzumáciou potravy často súvisí s prácou tohto centra v mozgu.
Vedľajšie účinky spôsobené bupropiónom
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky spôsobené bupropiónom patria:
- nespavosť
- Bolesť hlavy
- suché ústa
- poruchy zažívacieho traktu
- nevoľnosť a zvracanie
- reakcie z precitlivenosti ako napríklad žihľavka
- strata chuti do jedla
- stimulácia
- Podráždenosť
- trasenie
- závrat
- porucha chuti
- rozmazané videnie
- bzučanie v ušiach
- zvýšenie krvného tlaku
- začervenanie kože
- potenie
- horúčka
- bolesť v hrudníku
- slabosť
Záchvaty sú najvážnejším vedľajším účinkom bupropiónu. Riziko záchvatu závisí od lieku a dávky. Forma prípravku s predĺženým uvoľňovaním znižuje riziko týchto vedľajších účinkov.
Zvýšené riziko záchvatu sa vyskytuje u ľudí, ktorí:
- utrpel poranenie hlavy
- užívate iné lieky, ktoré znižujú prah konvulzívnej excitability
- máte cukrovku a užívate lieky na jej liečbu
- sú závislí od alkoholu
- užívajte prípravky, ktoré stimulujú alebo znižujú chuť do jedla
Lekár dohliadajúci na liečbu by mal byť informovaný o všetkých týchto situáciách.
Kedy nepoužívať bupropión?
Bupropion by nemali používať ľudia:
- ktorí majú záchvaty
- diagnostikovaný nádor centrálneho nervového systému
- trpiaci cirhózou pečene
- ktorí v minulosti mali bulimické alebo anorektické epizódy
- pomocou inhibítorov MAO
Literatúra:
- Bupropion - účinný antidepresívum s priaznivým profilom pôsobenia v sexuálnej oblasti, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) v PubChem, Národná lekárska knižnica Spojených štátov.
- Bupropión (DB01156) - informácie o účinnej látke (.). DrugBank.
- Veľkoobchod R.D. a kol .: Porovnanie bupropiónu s trvalým uvoľňovaním a placeba pri odvykaní od fajčenia. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, online prístup
Prečítajte si viac článkov od tohto autora
