Ebivol

1 tableta obsahuje 5 mg nebivololu ako hydrochlorid. Prípravok obsahuje laktózu.

Akcia

Nebivolol je racemát dvoch enantiomérov: nebivolol SRRR (d-nebivolol) a nebivolol RSSS (l-nebivolol) s dvojitým farmakologickým účinkom. Je to kompetitívny a selektívny antagonista β-adrenergných receptorov (enantiomér SRRR), má mierny vazodilatačný účinok súvisiaci s vplyvom na dráhu L-arginín / oxid dusnatý. Spomaľuje srdcovú frekvenciu a znižuje krvný tlak v pokoji a počas cvičenia, a to u ľudí s normálnym krvným tlakom aj s hypertenziou. V terapeutických dávkach nevykazuje alfa-adrenergný antagonizmus. Po perorálnom podaní sa oba enantioméry nebivololu rýchlo vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu (absorpcia nie je ovplyvnená jedlom). Nebivolol sa extenzívne metabolizuje, čiastočne na aktívne hydroxymetabolity. Nebivolol sa metabolizuje alicyklickou a aromatickou hydroxyláciou, N-dealkyláciou a konjugáciou s kyselinou glukurónovou; okrem toho sa tvoria glukuronidy hydroxymetabolitov. Metabolizmus nebivololu aromatickou hydroxyláciou závisí od genetického oxidačného polymorfizmu enzýmu CYP2D6. Perorálna biologická dostupnosť nebivololu je u extenzívnych metabolizérov približne 12% a u zlých metabolizérov je takmer úplná. Pri rovnakých dávkach je Cmax nezmeneného nebivololu v krvi približne 23-krát vyššia u pomalých metabolizérov v porovnaní s rýchlymi metabolizátormi. T0,5 enantiomérov u ľudí s rýchlym metabolizmom je asi 10 hodín; u zlých metabolizérov je to 3 - 5 krát dlhšie. U extenzívnych metabolizátorov je koncentrácia enantioméru RSSS v krvi mierne vyššia ako koncentrácia enantioméru SRRR, rozdiel je väčší u pomalých metabolizátorov. U pacientov s rýchlym metabolizmom je T0,5 hydroxylových metabolitov oboch enantiomérov asi 24 hodín, u ľudí s pomalými metabolizátormi je dvakrát dlhší. U väčšiny (rýchlo metabolizujúcich) pacientov sa rovnovážna koncentrácia nebivololu v krvi dosiahne do 24 hodín a hydroxylových metabolitov za niekoľko dní. Oba enantioméry sa viažu hlavne na plazmatický albumín (98,1% pre nebivolol SRRR a 97,9% pre nebivolol RSSS). Do jedného týždňa od podania sa 38% podanej dávky vylúči močom a 48% stolicou.

Dávkovanie

Ústne. Dospelých. Hypertenzia: 1 tableta (5 mg) denne v rovnakom čase (účinok sa prejaví po 1-2 týždňoch liečby, v niektorých prípadoch - po 4 týždňoch). Beta-blokátory sa môžu používať ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami. Aditívny antihypertenzný účinok sa doteraz pozoroval iba pri nebivolole a hydrochlorotiazide (12,5-25 mg). Špeciálne skupiny pacientov. U pacientov s renálnou insuficienciou a u starších pacientov (> 65 rokov) je odporúčaná začiatočná dávka 2,5 mg denne, ktorá sa môže v prípade potreby zvýšiť na 5 mg. U pacientov starších ako 75 rokov je potrebná opatrnosť a dôsledné sledovanie (obmedzené klinické skúsenosti). Liek je kontraindikovaný u pacientov s hepatálnou insuficienciou alebo so zhoršenou funkciou pečene. Z dôvodu nedostatočného výskumu sa liek neodporúča používať u detí a dospievajúcich do 18 rokov. Chronické zlyhanie srdca. Liečba stabilného chronického srdcového zlyhania by sa mala začať postupným zvyšovaním dávky, kým sa nedosiahne optimálna udržiavacia dávka pre každého pacienta. Pacienti by mali mať stabilné chronické srdcové zlyhanie bez akútneho zlyhania počas posledných 6 týždňov. U pacientov užívajúcich kardiovaskulárne lieky vrátane diuretík, digoxínu, ACE inhibítorov, antagonistov receptora angiotenzínu II by sa malo dávkovanie týchto liekov stabilizovať počas posledných 2 týždňov. týždeň pred začatím liečby nebivololom. Počiatočná dávka sa má zvyšovať každé 1 - 2 týždne v závislosti od znášanlivosti pacienta: 1,25 mg nebivololu, zvýšenie na 2,5 mg nebivololu jedenkrát denne, potom na 5 mg jedenkrát denne a potom na 10 mg jedenkrát denne. Maximálna odporúčaná dávka je 10 mg nebivololu jedenkrát denne. Začatie liečby a akékoľvek zvyšovanie dávky by sa malo uskutočňovať pod dohľadom skúseného lekára, pacient má byť sledovaný najmenej 2 hodiny, aby sa zabezpečilo, že stav pacienta zostane stabilný (krvný tlak, srdcová frekvencia, poruchy vedenia, príznaky zhoršenia srdcového zlyhania) . Ak je to potrebné, udržiavacia dávka sa môže podľa potreby tiež postupne znižovať a znova zvyšovať. Počas titrácie dávky v prípade zhoršenia srdcového zlyhania alebo intolerancie lieku najskôr zníženie dávky nebivololu alebo v prípade potreby okamžité prerušenie liečby (v prípade závažnej hypotenzie, zhoršenia srdcového zlyhania s akútnym pľúcnym edémom, kardiogénnym šokom, symptomatickou bradykardiou alebo atrioventrikulárny blok). Liečba stabilného chronického srdcového zlyhania nebivololom je zvyčajne dlhodobá. Odstúpenie od drog. Liečba nebivololom sa neodporúča náhle ukončiť, pretože to môže viesť k dočasnému zhoršeniu srdcového zlyhania. Ak je potrebné prerušiť liečbu, dávka sa má každý týždeň postupne znižovať o polovicu. Špeciálne skupiny pacientov. U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky, pretože dávka sa postupne zvyšuje na maximálnu tolerovanú dávku. Pri miernej až stredne ťažkej renálnej insuficiencii nie je potrebná úprava dávky, pretože dávka sa postupne zvyšuje až na maximálnu dávku tolerovanú pacientom. Z dôvodu nedostatku skúseností u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (sérový kreatinín ≥ 250 μmol / l) sa použitie nebivololu u týchto pacientov neodporúča. Vzhľadom na obmedzené údaje o pacientoch s hepatálnou insuficienciou je použitie lieku v tejto skupine kontraindikované. Z dôvodu nedostatočného výskumu sa liek neodporúča používať u detí a dospievajúcich do 18 rokov. Spôsob darovania. Tableta sa má prehltnúť a zapiť dostatočným množstvom vody (napr. 1 pohár) bez ohľadu na jedlo.

Indikácie

Liečba esenciálnej hypertenzie. Liečba stabilného, ​​mierneho a stredne závažného chronického srdcového zlyhania ako doplnok k štandardnej liečbe u starších pacientov (≥ 70 rokov).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Zlyhanie pečene alebo dysfunkcia pečene. Akútne srdcové zlyhanie, kardiogénny šok alebo epizódy dekompenzovaného srdcového zlyhania vyžadujúce intravenóznu inotropnú liečbu. Syndróm chorého sínusu vrátane sinoatriálneho bloku. Atrioventrikulárny blok IIst. alebo 3. stupeň (bez kardiostimulátora). Anamnéza bronchospazmu a bronchiálnej astmy. Neliečený feochromocytóm. Metabolická acidóza. Bradykardia (srdcová frekvencia <60 tepov za minútu pred začiatkom liečby). Hypotenzia (systolický krvný tlak <90 mmHg). Závažné poruchy periférneho obehu.

Prevencia

Pretrvávajúca β-adrenergná blokáda znižuje riziko arytmie počas anestézie a intubácie. Ak sa betablokátor preruší v rámci prípravy na operáciu, betablokátory sa majú vysadiť najmenej 24 hodín pred operáciou. Opatrnosť je potrebná pri používaní určitých anestetík, ktoré tlmia myokard. Vagálnym reakciám sa dá zabrániť intravenóznym podaním atropínu. Beta-blokátory by sa nemali používať u pacientov s neliečeným kongestívnym zlyhaním srdca, kým sa ich stav nestabilizuje. U pacientov s ischemickou chorobou srdca sa má liečba betablokátormi vysadzovať postupne, tj. Na obdobie dlhšie ako 1 - 2 týždne. V prípade potreby sa má súčasne začať substitučná liečba, aby sa zabránilo zhoršeniu angíny pectoris. Β-adrenergné blokátory môžu vyvolať bradykardiu: ak je pulzová frekvencia nižšia ako 50 - 55 úderov za minútu a / alebo ak sa u pacienta vyskytnú príznaky naznačujúce bradykardiu, dávka sa má znížiť. Pri používaní betablokátorov je potrebná opatrnosť u pacientov s: poruchami periférnej cirkulácie (Raynaudova choroba alebo jav, prerušovaná klaudikácia) - môže dôjsť k exacerbácii týchto porúch; u pacientov s atrioventrikulárnym blokom Ist. (predĺženie času vedenia pomocou β-blokátorov); u pacientov s Prinzmetalovou angínou (riziko neinhibovanej kontrakcie koronárnych artérií sprostredkovanej α-receptorom, zvýšený počet a trvanie záchvatov angíny); u diabetických pacientov - nebivolol môže maskovať niektoré príznaky hypoglykémie; u pacientov s hypertyroidizmom (maskujúcim príznaky tachykardie) - náhle prerušenie liečby môže príznaky zhoršiť; u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (zhoršujúca sa obštrukcia dýchacích ciest). Pacienti s psoriázou v anamnéze by mali užívať betablokátory iba po dôkladnom zvážení. Liek môže zvýšiť citlivosť na alergény a zosilniť anafylaktické reakcie. Beta-blokátory môžu znížiť produkciu sĺz (informácie pre nositeľov kontaktných šošoviek). Prípravok obsahuje laktózu; by nemali užívať pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Nežiaduca činnosť

Hypertenzia. Časté: bolesti hlavy a závraty, parestézia, dyspnoe, zápcha, nevoľnosť, hnačky, únava, opuchy. Menej časté: depresia, nočné mory, poruchy videnia, bradykardia, srdcové zlyhanie, spomalené vedenie AV / blokáda AV, hypotenzia, nové alebo zhoršujúce sa občasné krívanie, bronchospazmus, dyspepsia, plynatosť, zvracanie, svrbenie, erytematózna vyrážka, impotencia. Veľmi zriedkavé: mdloby, zhoršenie psoriázy. Neznáme: angioedém, precitlivenosť, žihľavka. Nežiaduce účinky spojené s užívaním niektorých betablokátorov: halucinácie, psychóza, zmätenosť, studené / modré končatiny, Raynaudov fenomén, suché oči a oko-mukokutánny syndróm podobný proktololu. Chronické zlyhanie srdca. Boli pozorované: bradykardia, závraty, zhoršenie srdcového zlyhania, ortostatická hypotenzia, intolerancia liekov, atrioventrikulárny blok Ist. a edém dolných končatín.

Gravidita a laktácia

Nebivolol môže mať škodlivé účinky na tehotenstvo a / alebo plod / novorodenca. Beta-blokátory znižujú placentárny prietok, ktorý súvisí so spomalením rastu plodu, intrauterinnou smrťou plodu, potratom alebo predčasným pôrodom.Nebivolol môže u plodu a novorodenca okrem iného spôsobiť hypoglykémia a bradykardia. Liek sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné. Ak je liečba nebivololom považovaná za nevyhnutnú, má sa monitorovať uteroplacentárny prietok krvi a vývoj plodu. Novonarodené dieťa by malo byť starostlivo sledované. Príznaky hypoglykémie a bradykardie sa zvyčajne vyskytujú v priebehu prvých 3 dní. Dojčenie sa počas užívania nebivololu neodporúča.

Pripomienky

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Farmakodynamické štúdie preukázali, že nebivolol nemá žiadny vplyv na psychomotorický výkon. Pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov je potrebné vziať do úvahy, že sa môžu vyskytnúť závraty a únava.

Interakcie

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú: antiarytmiká triedy I - chinidín, hydrochinidín, cbenzolín, flekainid, dizopyramid, lidokaín, mexiletín, propafenón (zvýšený účinok na atrioventrikulárne vedenie, zvýšený negatívny inotropný účinok); kalciové antagonisty typu verapamilu, diltiazem (negatívny vplyv na kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie, intravenózne podanie verapamilu u pacientov liečených betablokátorom môže viesť k závažnej hypotenzii a atrioventrikulárnemu bloku); centrálne pôsobiace antihypertenzíva - klonidín, guanfacín, moxonidín, metyldopa, rilmenidín (riziko zhoršenia srdcového zlyhania znížením tonusu sympatiku, t. j. zníženie srdcovej frekvencie a srdcového výdaja, vazodilatácia; náhle vysadenie lieku, najmä pred vysadením betablokátora, môže zvýšiť riziko „rebound hypertenzie“) Kombinovaná liečba sa má používať opatrne: antiarytmiká triedy III - amiodarón (riziko zvýšeného účinku na atrioventrikulárne vedenie); halogénované inhalačné látky (riziko potlačenia reflexnej tachykardie a hypotenzie) zásada zabránenia náhlemu prerušeniu liečby betablokátormi; anesteziológ by mal byť informovaný o tom, ako nebivolol užíva pacient; inzulín a perorálne antidiabetiká (maskujúce príznaky hypoglykémie, ako sú palpitácie, tachykardia); baklofén, amifostín (zosilnenie účinku antihypertenzívna liečba) - upravte dávku antihypertenzívneho lieku. Je potrebné zvážiť kombinovanú liečbu: digitalisové glykozidy (riziko predĺženia času atrioventrikulárneho vedenia, klinické štúdie nepreukázali žiadne klinické príznaky interakcie); antagonisty vápnika dihydropyridínového typu - amlodipín, felodipín, lacidipín, nifedipín, nikardipín, nimodipín, nitrendipín (riziko hypotenzie a ďalšieho zhoršenia komorových kontrakcií u pacientov so srdcovým zlyhaním); tricyklické antidepresíva, barbituráty a fenotiazíny, organické nitráty a iné antihypertenzíva (zvýšený antihypertenzný účinok); NSAID (neovplyvňujú hypotenzný účinok nebivololu); sympatomimetické lieky (znížený účinok betablokátorov, riziko hypertenzie, závažná bradykardia a srdcová blokáda). Súbežné užívanie nebivololu s inhibítormi CYP2D6, ako sú paroxetín, fluoxetín, tioridazín, chinidín, terbinafín, bupropión, chlorochín, levpromazín, môže zvýšiť koncentráciu nebivololu v krvi (zvýšené riziko bradykardie a vedľajších účinkov). Cimetidín zvyšuje hladinu nebivololu v krvi bez zmeny klinického účinku. Farmakokinetika nebivololu nebola ovplyvnená súbežným podávaním ranitidínu. Nebivolol a antacidá sa môžu používať súčasne, pokiaľ sa nebivolol podáva s jedlom a antacidá sa podávajú medzi jedlami. Súbežné podávanie nebivololu a nikardipínu mierne zvýšilo plazmatické koncentrácie oboch liekov bez zmeny klinického účinku. Farmakokinetika nebivololu nie je ovplyvnená súbežnou konzumáciou alkoholu, užívaním furosemidu, hydrochlorotiazidu alebo ranitidínu. Nebivolol neovplyvňoval farmakokinetiku a farmakodynamiku warfarínu.

cena

Ebivol, cena 100% PLN 13,93

Prípravok obsahuje látku: Nebivolol