Wellbutrin XR

1 tableta pow. modifikované uvoľňovanie obsahuje 150 mg alebo 300 mg bupropiónchloridu.

Akcia

Antidepresívum. Selektívny inhibítor neurónovej absorpcie katecholamínov (noradrenalín a dopamín). Má minimálny vplyv na absorpciu indoleamínov (serotonínu). Neinhibuje aktivitu MAO. Mechanizmus účinku pri liečbe depresie nie je známy a pravdepodobne súvisí s noradrenergným a / alebo dopaminergným mechanizmom. Po perorálnom podaní 300 mg bupropiónchloridu vo forme tab. o mod. Po uvoľnení sú vrcholové hladiny v krvi dosiahnuté približne po 5 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť nie je známa, údaje o vylučovaní močom naznačujú, že najmenej 87% dávky sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Je extenzívne metabolizovaný v tele. Tri hlavné metabolity (hydroxybupropión a aminoalkoholové izoméry treohydrobupropión a erytrohydrobupropión) vykazujú farmakologickú aktivitu. Aktívne metabolity sa potom metabolizujú na neaktívne formy a vylučujú sa močom. Bupropión, hydroxybupropión a treohydrobupropión sú mierne viazané na bielkoviny (84%, 77%, 42%, v uvedenom poradí). Štúdie in vitro ukazujú, že bupropión sa metabolizuje na aktívny metabolit hydroxybupropión predovšetkým izoenzýmom CYP2B6, zatiaľ čo CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 sa metabolizujú v menšej miere. Bupropión a hydroxybupropión sú inhibítormi izoenzýmu CYP2D6. Bupropión sa vylučuje hlavne ako metabolity: 87% močom a 10% stolicou, iba 0,5% bupropiónu sa vylučuje nezmenené. Priemerná T0,5 v eliminačnej fáze bupropiónu a hydroxybupropiónu je približne 20 hodín, treohydrobupropión - 37 hodín, erytrohydrobupropión - 33 hodín.

Dávkovanie

Ústne. Dospelí: Odporúčaná začiatočná dávka je 150 mg jedenkrát denne. Optimálna dávka nebola stanovená v klinických štúdiách. Ak po 4 týždňoch liečby 150 mg nedôjde k zlepšeniu, dávka sa môže zvýšiť na 300 mg jedenkrát denne. Medzi nasledujúcimi dávkami by mal byť interval 24 hodín. Účinky lieku sa pozorovali 14 dní po začiatku liečby; plný antidepresívny účinok sa môže prejaviť až po niekoľkých týždňoch liečby. Pacienti s depresiou by mali byť liečení najmenej 6 mesiacov.Výskyt nespavosti vyvolanej liekmi je možné znížiť tým, že sa liek nepodá pred zaspaním (nezabudnite, že medzi dávkami je potrebné dodržať interval najmenej 24 hodín). Pri prechode z liečby sa má pacientom užívajúcim tablety bupropiónu s predĺženým uvoľňovaním, pokiaľ je to možné, podať rovnaká celková denná dávka. Špeciálne skupiny pacientov. U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene a u pacientov s renálnou insuficienciou je odporúčaná dávka 150 mg jedenkrát denne. Liek nie je určený na použitie u detí a dospievajúcich do 18 rokov. Bezpečnosť a účinnosť použitia u detí a dospievajúcich do 18 rokov neboli stanovené. Účinnosť u starších pacientov nebola jednoznačne stanovená. V klinickom skúšaní sa použila rovnaká dávka ako u dospelých pacientov.Nemožno vylúčiť vyššiu citlivosť u niektorých starších pacientov. Spôsob darovania. Tablety sa majú prehltnúť celé a nesmú sa drviť, drviť alebo hrýzť. Prípravok sa môže použiť bez ohľadu na jedlo. Ukončenie liečby. Aj keď sa neočakávajú žiadne reakcie z vysadenia, je potrebné zvážiť postupné znižovanie dávky. Bupropión je selektívny inhibítor spätného vychytávania katecholamínov v neurónoch a nemožno vylúčiť rebound efekt alebo reakciu z vysadenia.

Indikácie

Liečba veľkých depresívnych epizód.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na bupropión alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Používanie iných prípravkov obsahujúcich bupropión, pretože výskyt záchvatov závisí od dávky a aby sa zabránilo predávkovaniu. Súčasné alebo predchádzajúce záchvaty. Diagnostikované nádory CNS. Ťažká cirhóza pečene. Súčasná alebo minulá anamnéza bulímie alebo anorexie. Súbežné užívanie inhibítorov MAO; prípravok je možné použiť najskôr 14 dní po ukončení liečby ireverzibilnými inhibítormi MAO, v prípade reverzibilných inhibítorov MAO stačí 24 hodín. Prípravok je kontraindikovaný u pacientov, ktorí kedykoľvek počas liečby náhle vysadia alkohol alebo iné lieky. vysadenie je spojené s rizikom záchvatov (najmä benzodiazepínov a látok podobných benzodiazepínom).

Prevencia

Vzhľadom na zvýšené riziko záchvatu je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom s jedným alebo viacerými faktormi, ktoré predisponujú k zníženiu prahu pre vznik záchvatov. Všetci pacienti majú byť vyšetrení na predispozičné faktory, vrátane: súbežného užívania iných liekov, ktoré znižujú záchvatový prah (napr. Antipsychotiká, antidepresíva, antimalariká, tramadol, teofylín, systémové steroidy, chinolóny a sedatívne antihistaminiká). , závislosť od alkoholu, anamnéza poranenia hlavy, cukrovka liečená hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom, užívanie liekov stimulujúcich alebo znižujúcich chuť do jedla. Liečba prípravkom sa má prerušiť a neodporúča sa u pacientov, u ktorých sa počas liečby vyskytli záchvaty. Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovrážd. Toto riziko pretrváva, kým nedôjde k jasnej remisii. Pacienta treba starostlivo sledovať, kým nedôjde k zlepšeniu stavu a v počiatočných štádiách zotavenia (zvýšené riziko samovraždy). U pacientov s anamnézou udalostí spojených so samovraždou alebo u tých, ktorí pred začiatkom liečby vykazujú výrazný stupeň samovražedných myšlienok, je zvýšené riziko samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu a počas liečby je potrebné ich starostlivo sledovať (najmä v počiatočnej fáze alebo po zmene dávky). kontrolu, najmä u pacientov mladších ako 25 rokov. U pacientov, u ktorých dôjde k zvýšeniu samovražedných myšlienok / správania, je potrebné vziať do úvahy úpravu liečebného režimu vrátane prerušenia liečby, najmä ak sú tieto príznaky závažné, objavia sa náhle alebo ešte nie sú prítomné. Závažné depresívne epizódy môžu byť počiatočným príznakom bipolárnej poruchy. Všeobecne sa verí (aj keď to nie je odvodené z kontrolovaných štúdií), že liečba takejto epizódy iba antidepresívami môže zvýšiť pravdepodobnosť zmiešanej / manickej epizódy u pacientov s rizikom bipolárnej poruchy. Pred začatím liečby antidepresívom majú byť pacienti adekvátne vyšetrení, aby sa zistilo riziko vzniku bipolárnej poruchy; takéto vyšetrenie by malo obsahovať podrobnú psychiatrickú anamnézu vrátane rodinnej anamnézy samovrážd, bipolárnych porúch a depresií. Bupropión má nízky potenciál závislosti. Elektrokonvulzívna terapia sa má používať opatrne u pacientov súbežne liečených bupropiónom z dôvodu obmedzených klinických skúseností. Liečba liekom by mala byť okamžite prerušená, ak sa u pacienta počas užívania lieku vyskytnú príznaky precitlivenosti. Príznaky sa môžu tiež vyvinúť alebo sa vrátiť po ukončení liečby; vo vhodnej symptomatickej liečbe sa musí pokračovať primerane dlho (najmenej 1 týždeň). U pacientov s kardiovaskulárnym ochorením je potrebná opatrnosť (obmedzené klinické skúsenosti). Liek bol relatívne dobre znášaný v štúdiách odvykania od fajčenia u pacientov s ischemickou chorobou srdca. Z dôvodu rizika hypertenzie by sa mal na začiatku liečby určiť východiskový krvný tlak a potom sa mal dôsledne sledovať, najmä u pacientov s existujúcou hypertenziou. Ak dôjde ku klinicky významnému zvýšeniu krvného tlaku, malo by sa zvážiť prerušenie liečby prípravkom. Súbežné použitie bupropiónu a nikotínového transdermálneho systému môže mať za následok zvýšenie krvného tlaku. Prípravok nie je určený na použitie u detí a dospievajúcich do 18 rokov - bezpečnosť a účinnosť lieku v tejto vekovej skupine neboli stanovené. U detí a dospievajúcich je liečba antidepresívami spojená s rizikom samovražedných myšlienok a správania u detí a dospievajúcich s ťažkou depresiou a inými psychiatrickými poruchami. Liek sa má používať opatrne u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene. Pacienti s poškodením funkcie pečene a pacienti s poškodením funkcie obličiek majú byť starostlivo sledovaní kvôli možným vedľajším účinkom (napr. Nespavosť, sucho v ústach, záchvaty), ktoré môžu naznačovať vysoké hladiny liečiva alebo jeho metabolitov v tele. Účinnosť u starších pacientov nebola jednoznačne stanovená. Nemožno vylúčiť vyššiu citlivosť u niektorých starších pacientov. Prípravok je určený len na vnútorné použitie. Boli hlásené prípady inhalácie rozdrvených tabliet alebo požitia rekonštituovaného bupropiónu vo forme injekcie, čo môže viesť k rýchlemu uvoľneniu a rýchlejšej absorpcii a možnému predávkovaniu. Boli hlásené záchvaty a / alebo úmrtia po intranazálnej alebo parenterálnej injekcii bupropiónu.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: nespavosť, bolesti hlavy, sucho v ústach, gastrointestinálne poruchy (nauzea, vracanie). Časté: agitovanosť, úzkosť, tremor, závrat, dysgeúzia, poruchy videnia, tinnitus, zvýšenie krvného tlaku (v niektorých prípadoch závažné), začervenanie kože, bolesti brucha, zápcha, strata chuti do jedla, vyrážka, svrbenie, potenie, horúčka , bolesť na hrudníku, slabosť, reakcie z precitlivenosti ako napríklad žihľavka. Menej časté: depresia, zmätenosť, poruchy koncentrácie, tachykardia, strata hmotnosti. Zriedkavé: záchvaty (najčastejšie generalizované tonicko-klonické dávky, ktoré v niektorých prípadoch môžu spôsobiť zmätenosť po mozgovej príhode alebo zhoršenie pamäti). Veľmi zriedkavé: agresia, nepriateľstvo, podráždenosť, úzkosť, halucinácie, neobvyklé sny vrátane nočných môr, odosobnenie, bludy, paranoidné myšlienky, dystónia, ataxia, parkinsonizmus, nekoordinovanosť, poruchy pamäti, parestézia, synkopa, palpitácie, vazodilatácia, Ortostatická hypotenzia, svalové zášklby, zvýšené pečeňové enzýmy, žltačka, hepatitída, zvýšená frekvencia močenia a / alebo retencia moču, inkontinencia moču, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, exacerbácia psoriázy, závažnejšie reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému , dýchavičnosť, bronchospazmus, anafylaktický šok; Boli tiež hlásené bolesti kĺbov, bolesti svalov a horúčka spolu s vyrážkou a ďalšími príznakmi naznačujúcimi oneskorenú reakciu z precitlivenosti (tieto príznaky môžu pripomínať sérovú chorobu). Neznáme: anémia, leukopénia, trombocytopénia, hyponatriémia, samovražedné myšlienky a samovražedné správanie.

Gravidita a laktácia

Liek sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ klinický stav pacientky nevyžaduje liečbu bupropiónom a neexistuje alternatívna liečba. Bupropión a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka. Musí sa urobiť rozhodnutie buď o ukončení dojčenia, alebo o ukončení liečby bupropiónom po zvážení prínosu dojčenia pre novorodenca / kojenca a prínosu liečby pre matku. Reprodukčné štúdie na potkanoch nepreukázali žiadne zníženie plodnosti.

Pripomienky

Vďaka svojej štruktúre podobnej amfetamínom bupropión interferuje s niektorými rýchlymi testami na prítomnosť moču, čo môže mať za následok falošne pozitívne výsledky, najmä pre amfetamíny. Pozitívny výsledok by sa mal potvrdiť konkrétnejšou metódou. Bupropión môže mať vplyv na schopnosť vykonávať činnosti vyžadujúce úsudok alebo psychomotorický výkon. Pacienti by mali byť obzvlášť opatrní pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov a ubezpečiť sa, že ich činnosť nie je nepriaznivo ovplyvnená.

Interakcie

Súbežné užívanie inhibítorov MAO je kontraindikované; prípravok je možné použiť najskôr 14 dní po ukončení liečby ireverzibilnými inhibítormi MAO, v prípade reverzibilných inhibítorov MAO stačí 24 hodín. prostredníctvom CYP2D6. Súbežné podávanie bupropiónchloridu a desipramínu u zdravých dobrovoľníkov podstupujúcich rozsiahly metabolizmus CYP2D6 malo za následok veľké (2 až 5-násobné) zvýšenie Cmax a AUC desipramínu. Inhibícia CYP2D6 sa udržala najmenej 7 dní po podaní poslednej dávky bupropiónu. Súbežné užívanie prípravkov s úzkym terapeutickým indexom, ktoré sa metabolizujú hlavne prostredníctvom CYP2D6, by sa malo začať s najnižšími dávkami týchto liekov. Tieto lieky zahŕňajú niektoré antidepresíva (napr. Desipramín, imipramín), antipsychotiká (napr. Risperidón, tioridazín), beta blokátory (napr. Metoprolol), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a antiarytmiká triedy 1C (napr. Propafenón). , flekainid). Pri pridávaní prípravku k liečbe pacienta, ktorý už takéto lieky užíva, je potrebné vziať do úvahy potrebu znížiť ich dávky; v takýchto prípadoch je potrebné starostlivo zvážiť očakávaný prínos liečby prípravkom oproti možným rizikám. Lieky, ktorých účinnosť závisí od metabolickej aktivácie prostredníctvom CYP2D6 (napr. Tamoxifén), môžu byť menej účinné pri súčasnom podávaní s inhibítormi CYP2D6, ako je bupropión. V jednej štúdii bupropión zvýšil Cmax a AUC citalopramu o 30%, respektíve o 40% (hoci citalopram (SSRI) sa primárne nemetabolizuje prostredníctvom CYP2D6). Súbežné podávanie digoxínu s bupropiónom môže mať za následok zníženie hladín digoxínu u pacienta. Lekári by si mali uvedomiť, že hladiny digoxínu sa môžu po vysadení bupropiónu zvýšiť a že pacienti majú byť sledovaní z hľadiska intoxikácie digoxínom. Súbežné podávanie bupropiónu s liekmi, ktoré ovplyvňujú izoenzým CYP2B6 (napr. Substráty CYP2B6: cyklofosfamid, ifosfamid a inhibítory CYP2B6, napr. Orfenadrín, tiklopidín, klopidogrel), môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu bupropiónu a znížiť koncentráciu aktívneho metabolitu hydroxybupropiónu; klinické následky tejto interakcie nie sú známe. Pri súbežnom podávaní bupropiónu s liekmi, ktoré indukujú metabolické procesy (napr. Karbamazepín, fenytoín, ritonavir, efavirenz) alebo inhibujú metabolizmus (napr. Valproát), je potrebná opatrnosť. Pacienti užívajúci ritonavir alebo efavirenz môžu vyžadovať zvýšené dávky bupropiónu, ale maximálna odporúčaná dávka by sa nemala prekročiť. Osobitná opatrnosť je potrebná pri používaní prípravku u pacientov užívajúcich levodopu alebo amantadín (obmedzené klinické údaje naznačujú vyšší výskyt vedľajších účinkov, napr. Nauzey, vracania a psychiatrických symptómov). Počas liečby bupropiónom sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu alebo ju minimalizovať. Farmakokinetické štúdie sa neuskutočnili pri súčasnom podávaní bupropiónu s benzodiazepínmi. In vitro analýza metabolických dráh nevyvoláva obavy z výskytu interakcií medzi týmito látkami. Po súčasnom podaní bupropiónu a diazepamu zdravým dobrovoľníkom sa pozoroval menší sedatívny účinok, ako keď sa diazepam podával samotný. Použitie kombinácie bupropiónu a antidepresív (iných ako desipramín a citalopram), benzodiazepínov (iných ako diazepam) alebo neuroleptík nebolo systematicky hodnotené. K dispozícii sú tiež obmedzené klinické skúsenosti so súčasným použitím bupropiónu s ľubovníkom bodkovaným. Súbežné použitie prípravku a nikotínového transdermálneho terapeutického systému môže zvýšiť krvný tlak.

cena

Wellbutrin XR, cena 100% PLN 243,36

Prípravok obsahuje látku: bupropiónchlorid