Gabagamma

1 kapsula obsahuje 100 mg, 300 mg alebo 400 mg gabapentínu. Vrchnáky. obsahujú laktózu.

Akcia

Antiepileptikum. Gabapentín sa viaže s vysokou afinitou na podjednotku a-2-δ (alfa-2-delta) potenciálnych uzatvorených kalciových kanálov a väzba na podjednotku a-2-δ má vplyv na antikonvulzívnu aktivitu liečiva. Rozsiahly panel skríningových testov naznačuje, že gabapentín pôsobí iba na a-2-δ. Nemá afinitu k receptorom GABA-A alebo GABA-B a nemení metabolizmus GABA. Neviaže sa na iné neurotransmiterové receptory v mozgu a neinteraguje s sodíkovými kanálmi. Tiež sa predpokladá, že špecifická väzba gabapentínu na podjednotku a-2-ô vedie k niekoľkým rôznym účinkom, ktoré môžu zodpovedať za jeho analgetickú aktivitu. Analgetická aktivita gabapentínu môže ovplyvňovať miechu aj vyššie centrá mozgu interakciou s klesajúcimi cestami inhibície bolesti. Po perorálnom podaní dosahuje gabapentín Cmax po 2 - 3 hodinách. Biologická dostupnosť liečiva má tendenciu klesať so zvyšujúcou sa dávkou. Absolútna biologická dostupnosť 300 mg kapsuly je približne 60%. Zistilo sa, že jedlo vrátane stravy s vysokým obsahom tukov nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku gabapentínu. Gabapentín sa neviaže na plazmatické bielkoviny a nemetabolizuje sa. Z tela sa vylučuje obličkami iba v nezmenenej podobe. T0,5 v eliminačnej fáze je v priemere 5 - 7 hodín.

Dávkovanie

Ústne. Epilepsia. Na optimalizáciu liečby nie je potrebné monitorovať hladinu gabapentínu v krvi. Gabapentín sa môže používať v kombinácii s inými antikonvulzívami bez obáv zo zmien v krvných hladinách samotného gabapentínu alebo v hladinách iných antiepileptík. Dospelí a dospievajúci vo veku ≥ 12 rokov. Účinné dávkové rozpätie bolo 900-3600 mg / deň. Schéma titrácie dávky: 1. deň - 300 mg jedenkrát denne, 2. deň - 300 mg dvakrát denne, 3. deň - 300 mg trikrát denne. Alternatívne je možné 1. deň podať 900 mg v 3 rozdelených dávkach a potom, v závislosti od odpovede a znášanlivosti pacienta, je možné dávku zvýšiť o 300 mg / deň každé 2–3 dni, a to až do maximálnej dávky 3 600 mg / deň. U niektorých pacientov bude možno potrebné zvyšovať dávku pomalšie. Minimálny čas na dosiahnutie dávky 1 800 mg / deň je 1 týždeň, pri dávke 2 400 mg / deň - spolu 2 týždne a pri dosiahnutí dávky 3 600 mg / deň - celkovo 3 týždne. V dlhodobých otvorených štúdiách boli dávky až 4 800 mg / deň dobre tolerované. Klinické štúdie. Celková denná dávka by sa mala rozdeliť na 3 jednotlivé dávky, maximálny časový interval medzi dávkami by nemal byť dlhší ako 12 hodín, aby sa zabránilo vzniku záchvatov. Deti ≥ 6 rokov: počiatočná dávka je 10 - 15 mg / kg telesnej hmotnosti / deň. Účinná dávka sa dosahuje postupným zvyšovaním dávky počas asi 3 dní a dosahuje 24 - 35 mg / kg telesnej hmotnosti / deň. Dávky až 50 mg / kg / deň boli v dlhodobej klinickej štúdii dobre tolerované. Celková denná dávka by sa mala rozdeliť na 3 jednotlivé dávky, maximálny časový interval medzi dávkami by nemal presiahnuť 12 hodín Periférna neuropatická bolesť. Dospelých. Schéma titrácie dávky: 1. deň - 300 mg jedenkrát denne, 2. deň - 300 mg dvakrát denne, 3. deň - 300 mg trikrát denne. Alternatívne je možné 1. deň podať 900 mg v 3 rozdelených dávkach a potom, v závislosti od odpovede a znášanlivosti pacienta, je možné dávku zvýšiť o 300 mg / deň každé 2–3 dni, a to až do maximálnej dávky 3 600 mg / deň. U niektorých pacientov bude možno potrebné zvyšovať dávku pomalšie. Minimálna doba na dosiahnutie dávky 1 800 mg / deň je 1 týždeň, pri dávke 2 400 mg / deň - spolu 2 týždne a pri dávke 3 600 mg / deň - celkovo 3 týždne. Ak je použitie prípravku potrebné dlhšie ako 5 mesiacov, je potrebné vykonať hodnotenie. klinický stav pacienta a potreba ďalšej liečby. Špeciálne skupiny pacientov. Pacienti v zlom celkovom stave, tj. S nízkou telesnou hmotnosťou, pacienti po transplantácii atď.: Dávka sa má zvyšovať pomalšie, s použitím nižších dávok alebo predĺžením intervalu medzi následným zvýšením dennej dávky. Starší pacienti: môže byť potrebné upraviť dávku z dôvodu zhoršenia funkcie obličiek. Pacienti s poškodením funkcie obličiek: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / deň; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / deň; 30-49 ml / min - 300-900 mg / deň; 15-29 ml / min - 150-600 mg / deň (podávajte 300 mg každý druhý deň); Hemodialyzovaní pacienti: U anurických pacientov podstupujúcich hemodialýzu, ktorí nikdy predtým nedostali gabapentín, sa odporúča úvodná dávka 300 - 400 mg, po ktorej nasleduje 200 - 300 mg gabapentínu po každých 4 hodinách hemodialýzy. Gabapentín sa nemá podávať v dňoch medzi hemodialýzou. U pacientov s renálnou insuficienciou podstupujúcich hemodialýzu má byť udržiavacia dávka založená na klírense kreatinínu. Okrem udržiavacej dávky sa odporúča podať 200-300 mg každé 4 hodiny po hemodialýze. Spôsob darovania. Liečivo sa môže užívať bez ohľadu na jedlo, prehltnúť celé a zapiť pohárom vody.

Indikácie

Epilepsia. Prídavná liečba parciálnych a sekundárnych generalizovaných záchvatov u dospelých a detí vo veku ≥ 6 rokov. Monoterapia parciálnych a sekundárnych generalizovaných záchvatov u dospelých a dospievajúcich vo veku ≥ 12 rokov. Periférna neuropatická bolesť. Liečba periférnej neuropatickej bolesti, napr. Bolestivej diabetickej neuropatie alebo postherpetickej neuralgie u dospelých.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Prevencia

Aj keď nie sú dôkazy o rebound záchvatoch po použití gabapentínu, náhle vysadenie antikonvulzív u epileptických pacientov môže vyvolať status epilepticus. Tak ako pri iných antiepileptikách, aj pri užívaní gabapentínu môže u niektorých pacientov dôjsť k zvýšeniu frekvencie záchvatov alebo k rozvoju nových typov záchvatov. Rovnako ako u iných AED, aj pokusy prerušiť ďalšie AED u refraktérnych pacientov používajúcich viac ako jednu AED na dosiahnutie monoterapie gabapentínom majú nízku úspešnosť. Gabapentín sa nepovažuje za účinný pri liečbe primárnych generalizovaných záchvatov, ako sú záchvaty absencie, a môže u niektorých pacientov tieto príznaky zhoršiť - preto sa má gabapentín u pacientov so zmiešanými záchvatmi vrátane absencií používať opatrne. Gabapentín bol spájaný so závratmi a somnolenciou, čo môže zvýšiť riziko náhodného poranenia (pádu) u starších ľudí a pacientov treba upozorniť, aby postupovali s náležitou opatrnosťou. Užívanie gabapentínu bolo spojené s ťažkou respiračnou depresiou - pri používaní lieku u pacientov so zníženou respiračnou funkciou, respiračným ochorením alebo neurologickým ochorením, zhoršenou funkciou obličiek, súbežným užívaním liekov tlmiacich CNS (vrátane opioidov) a u starších ľudí (je potrebné postupovať opatrne) môže byť nevyhnutná úprava dávky). Pacient by mal byť oboznámený s akýmkoľvek zneužívaním drog v minulosti a mal by byť sledovaný kvôli možným príznakom zneužívania gabapentínu. Pacienti liečení gabapentínom majú byť starostlivo sledovaní kvôli výskytu samovražedných myšlienok a správania; v prípade potreby zvážte vhodnú liečbu. Účinky dlhodobého užívania gabapentínu (> 36 týždňov) na učenie, inteligenciu a vývoj u detí a dospievajúcich neboli dostatočne študované, preto je potrebné zvážiť prínosy dlhodobej liečby oproti možným rizikám. Systematické štúdie sa neuskutočnili u pacientov vo veku ≥65 rokov. Liečba sa má prerušiť v prípade akútnej pankreatitídy; príznaky anafylaxie; prvé príznaky závažných, život ohrozujúcich systémových reakcií z precitlivenosti, ako je horúčka, lymfadenopatia (s vyrážkou alebo bez nej). Vzhľadom na obsah laktózy sa liek nemá používať u pacientov s dedičnou intoleranciou galaktózy, lapónskym deficitom laktázy alebo malabsorpciou glukózy-galaktózy.

Nežiaduca činnosť

Veľmi časté: vírusová infekcia, somnolencia, závraty, ataxia, únava, horúčka.Časté: zápal pľúc, infekcia dýchacích ciest, infekcia močových ciest, infekcia, zápal stredného ucha, leukopénia, anorexia, zvýšená chuť do jedla, nepriateľstvo, zmätenosť, emočná labilita, depresia, úzkosť, nervozita, poruchy myslenia, záchvaty, hyperkinéza, poruchy reči, amnézia. tremor, nespavosť, bolesti hlavy, dyzestézia (vrátane parestézie, hypoestézie), abnormálna koordinácia, nystagmus, zvýšené, znížené alebo chýbajúce reflexy, poruchy videnia (vrátane amblyopie, diplopie), vertigo, hypertenzia, dilatácia vaskulitída, dyspnoe, bronchitída, faryngitída, kašeľ, nádcha, vracanie, nevoľnosť, poruchy zubov, zápal ďasien, hnačka, bolesti brucha, poruchy trávenia, zápcha, sucho v ústach a hrdle, plynatosť, opuchy tváre, purpura, vyrážka, svrbenie, akné, bolesť kĺbov, bolesť svalov, bolesť chrbta, zášklby svalov, impotencia, periférny edém, neobvyklá chôdza, vosa opuch, bolesť, nevoľnosť, chrípkový syndróm, znížené množstvo leukocytov v krvi, prírastok hmotnosti, náhodné poranenia, zlomeniny, odreniny kože. Menej časté: alergické reakcie (napr. Žihľavka), hyperglykémia (častejšie sa vyskytuje u pacientov s diabetom), agitácia, hypokinéza, duševné poruchy, palpitácie, generalizovaný edém, zvýšenie AST, ALT, zvýšenie bilirubínu, pády. Zriedkavé: hypoglykémia (častejšie sa vyskytuje u diabetických pacientov), ​​strata vedomia, útlm dýchania. Neznáme: trombocytopénia, syndróm precitlivenosti, systémové reakcie s rôznymi príznakmi (vrátane horúčky, vyrážky, hepatitídy, lymfadenopatie, eozinofílie a niekedy ďalších príznakov), anafylaktické reakcie, hyponatrémia, halucinácie, poruchy hybnosti (napr. Choreoatetóza, dyskinéza, dystónia), hučanie v ušiach, pankreatitída, hepatitída, žltačka, Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, multiformný erytém, alopécia, lieková vyrážka s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS), rabdomyolýza, myoklonus, akútne zlyhanie obličiek, inkontinencia moču, hypertrofia prsníky, gynekomastia, sexuálna dysfunkcia (vrátane zmien libida, porúch ejakulácie a nedostatku orgazmu), abstinenčné príznaky (hlavne úzkosť, nespavosť, nevoľnosť, bolesť, potenie), bolesť na hrudníku, náhle nevysvetliteľné úmrtia (nijaká súvislosť sa však nepreukázala) s gabapentínom), zvýšenie hladín CK v krvi. Pri liečbe gabapentínom bola hlásená akútna pankreatitída; príčinná súvislosť s gabapentínom je však nejasná. U pacientov liečených v konečnom štádiu zlyhania obličiek na hemodialýze bola hlásená myopatia so zvýšenými hladinami CK. Infekcie dýchacích ciest, zápal stredného ucha, záchvaty a bronchitída boli hlásené iba v klinických štúdiách u detí; v týchto štúdiách sa navyše často pozorovalo agresívne správanie a hyperkinéza.

Gravidita a laktácia

Riziko vrodených chýb je u detí matiek užívajúcich antiepileptiká 2-3 krát vyššie. Užívanie viacerých antiepileptík súčasne môže byť spojené s vyšším rizikom vrodených malformácií, preto sa odporúča vždy, keď je to možné, monoterapia. U žien v plodnom veku je potrebné pri plánovaní tehotenstva vziať do úvahy potrebu antiepileptickej liečby. Liečba epilepsie sa nesmie ukončiť náhle, pretože môže spôsobiť náhle záchvaty, ktoré môžu mať vážne následky pre matku i dieťa. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití gabapentínu u gravidných žien. Gabapentín sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ potenciálny prínos pre matku jednoznačne nepreváži potenciálne riziko pre plod. Gabapentín sa vylučuje do materského mlieka. Účinky gabapentínu na novorodencov a dojčatá nie sú známe - je potrebné postupovať opatrne; gabapentín sa má používať počas dojčenia, iba ak prínos jednoznačne preváži riziká. V štúdiách na zvieratách nemal tento liek vplyv na plodnosť.

Pripomienky

Liek môže spôsobiť ospalosť, závraty alebo iné príznaky CNS, čo môže znížiť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, najmä na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky. Semikvantitatívnym meraním celkového proteínu v moči pomocou tyčinky možno dosiahnuť falošne pozitívne výsledky; odporúča sa overiť pozitívny výsledok testovacieho prúžku metódami založenými na iných analytických princípoch, napr. biuretovou metódou, turbidimetriou alebo metódami viazania farbív, alebo ihneď určiť tento parameter inou metódou.

Interakcie

Ak sa užíva v kombinácii s opioidmi, majú byť pacienti starostlivo sledovaní kvôli príznakom depresie CNS, ako je somnolencia, sedácia a depresia dýchania. Morfín môže zvýšiť hladinu gabapentínu - dávka gabapentínu alebo opioidov by sa mala zodpovedajúcim spôsobom znížiť. Nezistili sa žiadne klinicky významné interakcie gabapentínu s fenobarbitalom, fenytoínom, kyselinou valproovou, karbamazepínom, perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi noretidrón a / alebo etinylestradiol, probenecid alebo cimetidín. Antacidá z hliníka a horčíka znižujú biologickú dostupnosť gabapentínu na 24% - odporúča sa užiť gabapentín najmenej 2 hodiny po užití antacida.

cena

Gabagamma, cena 100% PLN 17,83

Prípravok obsahuje látku: gabapentín