Opioidné lieky proti bolesti (opioidy)

Opioidné lieky proti bolesti (opioidy) sa primárne používajú na liečbu dlhodobých, mimoriadne silných bolestí. Aj keď sú tieto lieky schopné vydržať aj tie najsilnejšie bolesti, niektorí pacienti sa ich užívania boja - v takom prípade je úzkosť najčastejšie spôsobená možnosťou stať sa závislým na opioidoch. Skontrolujte, či skutočne majú opioidy taký vysoký návykový potenciál, a zistite, aký je mechanizmus účinku týchto liekov a v čom vynikajú opioidné lieky proti bolesti.

Obsah

1. Opioidné analgetiká a analgetický rebrík
2. Opioidné analgetiká: mechanizmus účinku
3. Opioidné analgetiká: použitia
4. Opioidné analgetiká: typy
5. Opioidné analgetiká: formy podávania
6. Opioidné analgetiká: zásady liečby bolesti
7. Opioidy: môžu sa užívať v tehotenstve?
8. Opioidné analgetiká: vedľajšie účinky
9. Opioidné analgetiká: riziko závislosti
10. Opioidné analgetiká: predávkovanie

Opioidy alebo opioidné analgetiká sú ľudstvu známe už dlho - dokonca sa predpokladá, že sú jedným z tých liekov, ktoré existujú najdlhšie.

Prvé záznamy o prevádzke a použití ópia pochádzajú už z obdobia 300 rokov pred naším letopočtom.

Po celé storočia sa používajú - na rôzne účely, jednak na vyvolanie eufórie a na zmiernenie bolesti - prírodného pôvodu opiátov (napr. Tých, ktoré sa získavajú z maku). Papaverum somniferum, teda lekársky mak).

Po mnohých rokoch, až na začiatku 19. storočia, sa vedcom podarilo izolovať morfín. Táto látka sa už vtedy používala, ale úplné poznatky o účinkoch opioidov boli k dispozícii oveľa neskôr, v druhej polovici 20. storočia.

Opioidné analgetiká a analgetický rebrík

Liečba bolesti je skutočne veľmi dôležitým aspektom - osobitný dôraz na to, ako zmierniť bolesť, ktorá trápi pacientov, je kladený na veľmi skoré štádiá vzdelávania budúcich lekárov.

Za účelom štandardizácie princípov liečby bolesti vyvinula Svetová zdravotnícka organizácia (WHO) tzv analgetický rebrík.

Je rozdelená do 3 etáp: prvá zahŕňa lieky prvej línie, ktoré sa spočiatku zoznamujú s pacientmi bojujúcimi s bolesťou - hlavne nesteroidné protizápalové lieky.

Druhý a tretí krok analgetického rebríka sú obsadené opioidmi. Na druhom kroku sú tzv slabé opioidné analgetiká, zatiaľ čo v treťom kroku rebríčka sú určite silnejšie opioidy.

Opioidné analgetiká: mechanizmus účinku

Skutočnosť, že opioidy odolávajú aj najsilnejšej bolesti, je možná vďaka vplyvu týchto liekov na špecifické receptory: μ (mi), δ (delta) a κ (kappa).

Tieto receptory boli objavené v 70. rokoch 20. storočia a nachádzajú sa v štruktúrach centrálneho a periférneho nervového systému.

Účinky stimulácie týchto receptorov opioidnými analgetikami sa líšia: skutočnosť, že potom, čo sa molekula liečiva pripojí k opioidnému receptoru v nervovej bunke, dôjde k hyperpolarizácii, to znamená k stavu, v ktorom je znížená jej excitabilita (v tejto situácii sa rôzne stimuly - vrátane stimulov bolesti - jednoducho nevykonávajú).

Niektoré opioidy majú aj ďalšie účinky, napríklad znižovanie spätného vychytávania určitých neurotransmiterov (ako je serotonín alebo noradrenalín) v rôznych štruktúrach nervového systému.

Nie všetky opioidné analgetiká však majú rovnaký účinok na opioidné receptory.

Niektoré z nich ovplyvňujú iba jeden špecifický receptor (napr. Morfín, ktorý sa viaže na μ receptor), zatiaľ čo iné môžu ovplyvňovať všetky tri typy opioidných receptorov (ako je to napríklad v prípade tramadolu).

Niektoré z týchto prípravkov sú čistými agonistami opioidných receptorov (t.j. stimulujú tieto štruktúry), iné majú naopak zmiešanú agonisticko-antagonistickú aktivitu (niektoré receptory stimulujú, iné inhibujú - takým liekom je napr. Buprenorfín).

Ešte ďalšie opioidy sú čistými opioidnými antagonistami (takým činidlom je naloxón).

Opioidné analgetiká: použitia

Hlavnou indikáciou pre použitie opioidných analgetík je bolesť, ktorú nemožno potlačiť liekmi patriacimi do iných skupín.

Používajú sa okrem iného opioidy u pacientov s bolesťami spôsobenými rakovinou alebo po rozsiahlom chirurgickom zákroku.

Opioidné analgetiká sa môžu podávať aj pacientom s infarktom, pľúcnym edémom alebo pacientom, ktorí utrpeli rozsiahle traumy.

Opioidy sú zvyčajne spojené s liečbou bolesti, ale v praxi to nie je ich jediné možné použitie.

Prípravky patriace do tejto skupiny sa používajú aj na premedikáciu pred rôznymi operáciami, na liečbu závislosti od heroínu (kde sa používa metadón) a ... pri liečbe hnačiek.

V druhom prípade sa môže použiť loperamid - je to opioidné liečivo, ktoré nemá centrálny účinok (neovplyvňuje receptory prítomné v centrálnom nervovom systéme), ale ovplyvňuje opioidné receptory prítomné v gastrointestinálnych stenách, a preto môže viesť k na potlačenie hnačky.

Opioidné analgetiká: typy

Opioidy možno klasifikovať niekoľkými rôznymi spôsobmi - tým základným sú prírodné a syntetické opioidy.

Medzi prírodné opioidy patria: morfín a kodeín, ale aj látky, ktoré sa v ľudskom tele prirodzene vyskytujú, čo sú endorfíny (niekedy sa označujú ako endogénne opioidy).

Medzi syntetické opioidné analgetiká patrí fentanyl, petidín a metadón.

Rozdelenie opioidov podľa ich účinnosti je však oveľa známejšie. Slabé opioidy sú okrem iného tramadol, kodeín a hydroxykodeín.

Morfín, fentanyl, buprenorfín a oxykodón sú zase opioidné analgetiká s oveľa silnejším účinkom.

Opioidné analgetiká: formy podávania

Lieky z opioidnej skupiny sú dostupné v rôznych formách, ako napríklad:

• tabletky
• roztoky na intravenózne podanie
• náplasti na aplikáciu na pokožku
• sirupy
• nosové spreje

Podľa lekárskych štandardov sú perorálne tablety spočiatku preferovanou formou podávania opioidných analgetík.

Niekedy však - napríklad z dôvodu porúch prehĺtania - pacient nie je schopný ich užiť. V takejto situácii je možné zvážiť použitie opioidov v inej forme, napríklad vo forme náplastí nalepených niekoľko desiatok hodín (zvyčajne 72 hodín), pri ktorých sa uvoľní liek proti bolesti.

Opioidné analgetiká: zásady liečby bolesti

Aby bola liečba bolesti opioidmi účinná, musí sa liečba riadiť určitými pokynmi.

Spočiatku sa pacientovi odporúča užívať malé dávky lieku, a až keď neprinesú očakávané zníženie bolesti, pacientovi sa odporúča užiť väčšie množstvo opioidu.

Spravidla sa odporúča užívať liek v prísnych časoch (napr. Každé 4 hodiny) a súčasne sú pacientovi pridelené ďalšie, menšie dávky lieku, ktoré môže užívať v prípade tzv. prelomová bolesť.

Opioidy: môžu sa užívať v tehotenstve?

Počas tehotenstva sú niektoré lieky bezpečné, zatiaľ čo iné sú kontraindikované: opioidy patria do druhej skupiny.

Počas tehotenstva sa odporúčajú, iba ak prínos ich použitia preváži akékoľvek riziká.

Bohužiaľ existuje veľa nebezpečenstiev spojených s užívaním opioidov tehotnými ženami - u dieťaťa, ktorého matka užívala počas tehotenstva opioidné analgetiká, sa po narodení môže vyskytnúť útlm dýchania alebo abstinenčný syndróm.

Existujú aj správy, že užívanie opioidov počas tehotenstva by mohlo prispieť k rozvoju rôznych malformácií u detí, vrátane srdcové chyby.

Opioidné analgetiká: vedľajšie účinky

Opioidy sú skutočne účinné pri liečbe bolesti, existujú však ťažkosti s ich užívaním: hovoríme o vedľajších účinkoch týchto liekov.

Pacienti, ktorí užívajú lieky proti bolesti opioidmi, môžu mať rôzne druhy problémov, ako napríklad:

• somnolencia
• apatia
• zápcha (pri užívaní opiátov je to najťažšia vec, pacienti užívajúci tieto lieky sa najčastejšie sťažujú na gastrointestinálnu dysfunkciu)
• poruchy koncentrácie
• nevoľnosť a zvracanie
• eufória
• nespavosť
• Svrbivá pokožka
• pokles chuti do jedla
• suché ústa

Najvyššia intenzita týchto porúch sa zvyčajne vyskytuje na začiatku liečby opioidnými analgetikami.

Bohužiaľ, tieto problémy sú pomerne časté, a preto je veľmi dôležité, aby ho lekár, ktorý predpisuje opioidy, varoval pred možnými vedľajšími účinkami liečby.

Nie je nezvyčajné, keď sa začína liečba opioidnými analgetikami, rôzne intervencie zamerané na minimálne zníženie možnosti výskytu a najlepšie na zabránenie výskytu vedľajších účinkov užívania opioidov.

Na tento účel možno pacientom odporučiť, okrem iného, antiemetiká a aby sa zabránilo zápche, pacientom sa hovorí, ako sa majú stravovať (správna strava a hydratácia znižujú riziko zápchy), niekedy sú im predpísané aj stimulanty alebo zjemňujú stolicu.

• Opioidná zápcha: liečba zápchy po opioidoch

Opioidné analgetiká: riziko závislosti

Pacienti sa môžu opioidom vyhnúť z rôznych dôvodov. Jedným z hlavných dôvodov strachu z užívania týchto liekov je potenciálne riziko závislosti - koniec koncov, je pomerne bežné počuť o tom, aké nebezpečné sú tieto lieky na bolesť opiáty a ako ľahko sa k nim dá závisieť.

Niekedy dokonca aj lekárom trvá dlho, kým sa zamyslia, či je skutočne správny čas ponúknuť pacientovi opioid na liečbu jeho bolesti.

Lieky z tejto skupiny môžu skutočne viesť k závislosti - v priebehu ich užívania sa môže napríklad vyvinúť tolerancia - odborníci na liečbu bolesti však zdôrazňujú, že výhody plynúce z užívania týchto liekov zvyčajne výrazne prevažujú nad potenciálnymi rizikami.

Bolesť je príznak, ktorý môže skutočne zničiť život pacienta: účinné zmiernenie je povinnosťou každého praktického lekára.

Áno, užívanie opioidov na dosiahnutie ich euforických účinkov môže nakoniec viesť k závislosti od týchto liekov.

U pacientov, ktorí majú skutočne silné bolesti - napríklad u ľudí s onkologickými ochoreniami - je však obava z použitia opioidných analgetík zvyčajne neopodstatnená.

Opioidné analgetiká: predávkovanie

Opioidy môžu mať strach aj preto, že sa môžu predávkovať - ​​čo môže viesť dokonca k smrti.

Je to možné, pretože lieky z tejto skupiny môžu pôsobiť na dýchacie centrum, dokonca viesť k úplnej zástave dýchania (respiračná depresia).

Príznaky, ktoré môžu naznačovať predávkovanie opioidmi (okrem problémov s dýchaním), sú:

• ospalosť (dokonca až kóma)
• presne určiť žiakov
• pomalý tlkot srdca
• hypotenzia
• silné závraty
• nevoľnosť a zvracanie
• retencia peristaltiky v zažívacom trakte

Pacient, ktorý sa predávkuje opioidmi, musí byť urgentne hospitalizovaný - tam mu môže byť podané protijed, naloxón.

Táto látka je tiež opioidná, má však antagonistický účinok na opioidné receptory. Naloxón sa podáva intravenózne a pôsobí proti účinkom opioidných analgetík používaných pacientom.

 

Zdroje:

1. Interna Szczeklika 2016/2017, vyd. P. Gajewski, publ. Praktická medicína
2. Woroń J., Opioidné analgetiká, Chirurgia po ukončení diplomovej práce, 06 2017
3. Woroń J., Dobrogowski J., Wordliczek J., Výber opioidov a ich dávkovanie pri liečbe bolesti, Medycyna po Diplie 2011 (20); 4 (181): 77-82

O autorovi

Luk. Tomasz Nęcki Absolvent lekárskej fakulty na Lekárskej univerzite v Poznani. Obdivovateľ poľského mora (najlepšie prechádzky pozdĺž jeho brehov so slúchadlami v ušiach), mačiek a kníh. Pri práci s pacientmi sa zameriava na to, že ich vždy počúvam a trávim toľko času, koľko potrebujú.