Cholinolytiká (tiež známe ako cholinolytické a anticholinergické lieky) sú veľká skupina látok s rôznym použitím. Ich spoločným znakom je mechanizmus účinku, ktorý spočíva v blokovaní nervového prenosu spojeného s neurotransmiterom acetylcholínom. Preto budú mať lieky tohto charakteru podobné vedľajšie účinky. Pri akých chorobách sa používajú cholinolytiká? Aké sú nepríjemnosti pri užívaní týchto látok?
Všetky cholinolytiká pôsobia opačne ako acetylcholín. Tento názov zahŕňa rôznorodú skupinu látok.
Skupina cholinolytík funguje pod mnohými inými menami. Pri čítaní informácií o lieku to môže byť niekedy mätúce. Ostatné pojmy sú:
- anticholinergiká
- parasympatolytiká
- cholinolytické lieky
- anticholinergické lieky
- antagonisty muskarínových receptorov
Drogy, ako aj jedy a drogy patria do skupiny cholinolytík. Všetky tieto chemické zlúčeniny majú spoločný mechanizmus účinku.
Môže sa zdať znepokojujúce, že terapeutický prípravok, ktorý si kúpime v lekárni, ovplyvňuje telo podobne ako smrteľný jed. Nerobte si však z toho starosti.
Bezpečnosť lieku závisí od jeho dávky. Aj nenápadný vitamín C môže pri dostatočnej konzumácii vážne poškodiť obličky.
Vzhľadom na to, že cholinolytiká majú stimulačné vlastnosti voči centrálnemu nervovému systému, používajú sa ako liečivá, ako aj liečivá pri neurodegeneratívnych ochoreniach.
Účinok anticholinergných terapeutických prípravkov na mozog je silný, preto si ich použitie vyžaduje veľkú opatrnosť.
Pri požití veľkého množstva cholinolytického lieku sa môže vyvinúť toxická reakcia známa ako akútny anticholinergný syndróm. To sa môže stať náhodne chybou pacienta. Drogy tohto druhu sú tiež vedome predávkované, pretože ich vysoká dávka vás môže priviesť do stavu omamnej intoxikácie.
Cholinolitika - indikácie
Cholinolytiká sa používajú pri liečbe rôznych a nesúvisiacich chorôb. Môžeme uviesť nasledujúce choroby, pri liečbe ktorých sa používajú vlastnosti týchto liekov:
- závraty vrátane tých, ktoré súvisia s kinetózou
- gastrointestinálne poruchy: vredy, hnačky, pylorický spazmus, divertikulitída, ulcerózna kolitída, nauzea a vracanie
- urogenitálne poruchy: cystitída, uretritída a prostatitída.
- nespavosť
- poruchy dýchacieho systému: astma, chronická bronchitída a chronická obštrukčná choroba pľúc
- sínusová bradykardia
- Parkinsonova choroba
- otrava látkami patriacimi do skupiny sympatomimetík, napríklad organofosfátovými pesticídmi. Cholinolytiká majú opačné vlastnosti ako sympatomimetiká, a preto pôsobia ako antidotum.
Látky s cholinolytickými vlastnosťami sa používajú aj v diagnostike a anestéziológii. Atropín patriaci do tejto skupiny sa používa v oftalmológii na rozšírenie zrenice pred vyšetrením.
Väčšina cholinolytík blokuje produkciu slín slinnými žľazami a je trochu sedatívna. Obe tieto vlastnosti sú prospešné pri príprave pacienta na operáciu.
Cholinolitika - príklady liekov
Atropín - používa sa v oftalmológii na rozšírenie očnej zrenice. Používa sa tiež ako protijed v prípade otravy organofosforovými pesticídmi. Podáva sa pri spastických stavoch gastrointestinálneho traktu, močovodoch a žlčových cestách. Pretože inhibuje bronchospazmus a sekrečnú aktivitu v dýchacích cestách, používa sa v anesteziológii.
Táto látka patrí k tropánovým alkaloidom a prirodzene sa vyskytuje v rastlinách, napríklad v kustovnici wolfberry (Atropa belladonna) a Datura (Datura stramonium). S týmito rastlinami často dochádza k otravám. Panenská blana má čučoriedky, ktoré môže jesť aj dieťa.
Obe rastliny sa používajú na narkotické účely, čo môže tiež viesť k život ohrozujúcim podmienkam.
Skopolamín - rovnako ako atropín je látkou nachádzajúcou sa v rastlinách. Pôsobí depresívne na centrálny nervový systém, spôsobuje ospalosť a demenciu. V minulosti sa používal pri liečbe astmy. V súčasnosti sa v medicíne častejšie používa derivát tejto látky, t. J. N-butyl-skolamínbromid. Má antiemetické vlastnosti.
Trihexyfenidyl, pridinol, biperiden - používané na liečbu Parkinsonovej choroby. Znižujú stuhnutosť svalov a chvenie tela spojené s týmto stavom.
Ipratropiumbromid - je látka používaná pri liečbe bronchiálnej astmy. Liečivo sa podáva lokálne do priedušiek, aby sa rozšírili a zabránilo sa kŕčom.
Pirenzepín - organická chemická zlúčenina používaná pri peptickom vredovom ochorení.
Cholinolytiká - mechanizmus účinku cholinolytických látok
Cholinolytiká blokujú aktivitu neurotransmitera acetylcholínu v nervových synapsách. Tieto látky tak brzdia tok nervových impulzov v parasympatickom systéme.
Parasympatické vedenie je zodpovedné za uvedenie tela do stavu odpočinku a strávenia potravy. Výsledkom stimulácie acetylcholínu receptorov v nervových synapsách je:
- zúženie žiakov
- zvýšené slinenie
- bronchokonstrikcia
- rozšírenie krvných ciev
- pokles krvného tlaku
- zvýšená peristaltika v zažívacom trakte
Pretože anticholinergiká blokujú aktivitu acetylcholínu, pôsobia ako parasympatikum. Výsledkom bude, že látky z tejto skupiny budú:
- rozšírené zrenice - čo je použiteľné v oftalmológii
- znížiť slinenie - táto reakcia je na jednej strane nepríjemná. nežiaduce cholinolytiká, na druhej strane sa používa v anestéziológii
- rozširujte priedušky - táto reakcia sa používa na liečbu astmy
- inhibujú črevnú peristaltiku a vylučovanie tráviacich štiav - z tohto dôvodu sa pri liečbe porúch tráviaceho systému používajú cholinolytiká
Vzhľadom na miesto pôsobenia v nervovom systéme možno cholinolytiká rozdeliť na:
- antimuskarínové lieky
- blokátory ganglií
- neuromuskulárne blokátory
Lieky s opačným mechanizmom účinku ako cholinolytiká sú parasympatomimetiká. Posledne uvedenú antagonistickú skupinu liekov je preto možné použiť ako antidotum pri otrave cholinolytickými látkami.
Cholinolytiká - vedľajšie účinky
Aj keď sa cholinolytiká používajú pri mnohých rôznych chorobách, ktoré sú navzájom nezávislé, vedľajšie účinky sú v celej skupine podobné. Typické nevýhody užívania týchto liekov sú:
- rozšírené zrenice
- spomalené pohyby čriev
- suché ústa
- suchosť slizníc
- halucinácie
- psychomotorická agitácia
- delírium
- horúčka nízkeho stupňa
Rovnaké reakcie tela na cholinolytiká môžu byť v niektorých lekárskych situáciách prospešné a pre ostatných môžu byť nepríjemnými vedľajšími účinkami. Príkladom toho je inhibícia sekrécie slín, ktorá je pacientom zvyčajne nepríjemná.
V anesteziológii je táto vlastnosť cholinolytických liekov užitočná a používa sa na prípravu pacienta na operáciu.
Otrava cholinolytikami
Stav intoxikácie cholinolytickými látkami sa nazýva akútny anticholinergný syndróm. Je to reverzibilný stav. Príznaky pominú, keď je cholinolytikum vylúčené z tela.
Stav intoxikácie týmito látkami vedie k intenzívnym reakciám z centrálneho nervového systému. Charakteristické príznaky sú:
- halucinácie
- zapletenie
- psychomotorická agitácia
Ďalej sa objavujú periférne reakcie, ako je suchosť slizníc a rozšírenie zreničiek. Tento stav sa zriedka označuje za príjemný, ale sú tu časté prípady úmyselného predávkovania cholinolytikami omamnými látkami.
Zvyčajným antidotom je fyzostigmín, ktorý zvyšuje koncentráciu acetylcholínu v tele blokovaním jeho odbúravania. Táto látka sa však odporúča používať iba v život ohrozujúcich situáciách.
Je to spôsobené tým, že použitie fyzostigmínu môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ako sú:
- záchvaty
- zvracanie
- bradykardia
- nadmerná tvorba slín
V mnohých prípadoch môže protilátka telo zhoršiť.
Cholinolytická otrava sa zvyčajne vyskytuje po požití liekov alebo jedovatých rastlín.
Rastlinné cholinolytické látky
Zlúčeniny s cholinolytickou aktivitou sú charakteristické pre rastliny čeľade Solanaceae.
Látky, ktoré sa v nich nachádzajú, sú anticholinergické tropánové alkaloidy, ako sú skopolamín, atropín a hyoscyamín. Príklady rastlín obsahujúcich cholinolytiká sú:
- Atropa belladonna L. - kustovnica hrivna
- Datura stramonium L. - Datura Datura
- Hyoscyamus niger L. - čierna sliepka
Tieto rastliny sú na jednej strane nebezpečné jedy a na druhej strane sa dajú použiť na výrobu účinných liekov.
Literatúra:
- Fox, C; Smith, T; Služobníctvo, ja; Chan, WY; Bua, N; Myint, PK; Boustani, M; Kwok, CS; Glover, M; Koopmans, I; Campbell, N (september 2014). „Účinok liekov s anticholinergickými vlastnosťami na kognitívne funkcie, delírium, fyzické funkcie a úmrtnosť: systematické preskúmanie“. Vek a starnutie. 43 ods. 5, online prístup
- Čestné, James P. (2003). „Charakterizácia subjektívnych, psychomotorických a fyziologických účinkov kombinovaného produktu hydrokodónu (Hycodan) na dobrovoľníkov, ktorí zneužívajú drogy.“ Psychofarmakológia. 165 (2): 146–156, online prístup
- Paul M. O'Byrne: Perspektívy farmakologickej liečby astmy (preložil Dr. med. Piotr Gajewski), Medycyna Praktyczna, 13. mája 2013, online prístup
- "Anticholinergný syndróm (akútny)" mp.pl
Prečítajte si viac článkov od tohto autora
.jpg)
